Desogestrel
Quando ATH:
G03AA09
Azione farmacologica
Progestinico Sinteticheskiй, struttura chimica simile al levonorgestrel. Ha attività progestinica. Essa provoca la transizione dell'epitelio dell'endometrio proliferativa fase secretoria. Si riduce la viscosità del muco cervicale. Inibisce la secrezione di LH dalla ghiandola pituitaria e, quindi, Essa provoca l'inibizione dell'ovulazione. Ha un debole attività androgenica, che non può essere mostrato.
Farmacocinetica
Desogestrel viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale e immediatamente metabolizzato nel fegato e nella parete intestinale in 3-cheto-desogestrel, che è il metabolita biologicamente attivo del desogestrel. Cmax raggiunto attraverso 1.5 h ed è 2 ng / ml. La biodisponibilità – 62-81%. 3-cheto-desogestrel si lega alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina e globuline, legante gli ormoni sessuali. vD è 5 l / kg. Css Esso è impostato per la seconda metà del ciclo mestruale, quando aumenta il livello di 3-cheto-desogestrel 2-3 volte. Prodotti ulteriore metabolismo ketodesogestrel farmacologicamente inattivi, alcuni dei quali convertiti mediante coniugazione a metaboliti polari, principalmente solfati e glucuronidi. T1/2 è 38 no. I metaboliti vengono escreti con le urine e nelle feci (in relazione con 6:4).
Testimonianza
Contraccezione orale (in preparazioni combinate).
Dosaggio regime
Dose media giornaliera 150 g.
Effetto collaterale
Forse: alterazioni della libido, mal di testa, nausea, vomito, mammaria, aumento di peso, aumento della tendenza alla trombosi e aumento del rischio di tromboembolia.
Controindicazioni
Sanguinamento vaginale ad eziologia sconosciuta, gravi malattie del fegato, trombosi, tromboembolia, arteriopatia, Ipersensibilità al desogestrel.
Gravidanza e allattamento
Progestinico, con attività androgenica sono controindicati in gravidanza.
Avvertenze
Desogestrel può essere utilizzato in combinazione con etinilestradiolo.
Interazioni con altri farmaci
I dati non sono forniti.
