Metformina
Quando ATH:
A10BA02
Caratteristica.
Metformina cloridrato è una polvere cristallina bianca o incolore. È solubile in acqua e quasi nerastvorim in acetone, etere e cloroformio. Molecolare peso 165,63.
Azione farmacologica.
Ipoglicemico.
Applicazione.
Diabete mellito di tipo 2 (soprattutto nei casi, accompagnata da obesità) l'inefficacia della correzione della terapia dietetica l'iperglicemia, incl. in combinazione con sulfoniluree farmaci.
Controindicazioni.
Ipersensibilità, malattia renale o insufficienza renale (livelli di creatinina più 0,132 mmol/l negli uomini e 0,123 mmol/l nelle donne), espresso fegato umano; stati, accompagnato da ipossia (incl. insufficienza cardiaca e respiratoria, fase acuta di infarto miocardico, insufficienza di circolazione cerebrale acuta, anemia); degidratatsiya, malattie infettive, trauma e vasto ambulatorio, Il male di San Martino, acidosi metabolica acuta o cronica, tra cui il Ketoacidosis diabetico con il coma o senza di essa, acidosi nella storia, conformità con una dieta a basso contenuto calorico (Di meno 1000 kcal / giorno), studi con isotopi radioattivi, gravidanza, lattazione.
Si applicano restrizioni.
Infanzia (efficacia e la sicurezza dei bambini non sono identificati), anziano (anziano 65 anni) età (come conseguenza di metabolismo lento è necessario valutare il rapporto rischio/beneficio). Né dovrebbero nominare persone, effettuano un lavoro fisico pesante (aumento del rischio di laktatnogo azidoza).
Gravidanza e allattamento.
Quando la gravidanza è possibile, se l'effetto della terapia superano i potenziali rischi per il feto (studi adeguati e ben controllati sull'uso durante la gravidanza non è stata).
Categoria azioni comportano FDA - B. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato alcun rischio di effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno fatto.)
Al momento del trattamento deve smettere di allattare.
Effetti collaterali.
Dal tubo digerente: all'inizio del corso di trattamento-anoressia, diarrea, nausea, vomito, flatulenza, dolore addominale (ridotta quando somministrato durante i pasti); sapore metallico in bocca (3%).
Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): in alcuni casi, l'anemia megaloblastic (il risultato di malassorbimento della vitamina B12 e acido folico).
Metabolismo: gipoglikemiâ; in rari casi, lattato acidosi (debolezza, sonnolenza, gipotenziya, bradiaritmia resistente, disturbi respiratori, dolore addominale, mialgia, gipotermiя).
Per la pelle: eruzione cutanea, dermatite.
Cooperazione.
Effetto di metformina indebolire tiazidnye dioretiki e altri, corticosteroidi, fenotiazinы, glucagone, ormoni tiroidei, Estrogeni, incl. composto di contraccettivi orali, fenitoina, un acido nicotinico, simpaticomimetici, calcio-antagonisti, Isoniazide. In dose singola in volontari sani nifedipina aumentato traslochi, Cmax e l'AUC di metformina, Tmax e T1/2 Se questo non è cambiato. Effetto di Gipoglikemicescoe aumentare l'insulina, sulfoniluree, Acarbose, FANS, Inibitori MAO, ossitetraciclina, ACE inibitori, derivati klofibrata, ciclofosfamide, beta-bloccanti. Furosemide aumenta (C)max su 22%. Preparativi (amilorid, Digossina, morfina, prokaynamyd, chinidina, chinoni, ranitidina, Triamteren e vancomicina), secreta nei tubuli, competere per sistemi di trasporto tubulare e nella terapia a lungo termine può aumentare Cmax su 60%. Riduce Cmax e T1/2 Furosemide su 31 e 42,3% rispettivamente. Zimetidin rallenta l'eliminazione di metformina, a seguito della quale aumenta il rischio di sviluppare acidosi lattica. Incompatibile con l'alcol (rischio aumentato di latte di acidosi).
Overdose.
Sintomi: Acidosi lattica.
Trattamento: emodialisi, La terapia simptomaticheskaya.
Dosaggio e amministrazione.
Dentro, durante o dopo un pasto. Dose selezionati individualmente, ma non più 3 g / die in dosi refratte.
Precauzioni.
E ' continuamente monitorare la funzione del rene, glomerulârnuû filtro, glucosio nel sangue. Particolarmente attento monitoraggio della glicemia è necessaria nell'applicazione della metformina in combinazione con insulina o sulfoniluree farmaci (rischio di ipoglicemia). Trattamento combinato con metformina e insulina in ospedale dovrebbe essere tenuto prima della fissazione di una dose adeguata di ogni droga. Nei pazienti in terapia continua con metformina dovrebbero essere 1 Una volta all'anno per determinare il contenuto di vitamina B12 a causa di una possibile riduzione della sua aspirazione. È necessario determinare il livello di lattato nel plasma di almeno 2 una volta all'anno, nonché su mialgia. Con l'aumento del contenuto del lattato farmaco rovesciato. Non utilizzare prima dell'intervento chirurgico e durante 2 giorni dopo la loro spesa, nonché per 2 giorni prima e dopo l'esecuzione degli studi diagnostici (/ in urografia, angiografia ecc.).
Cooperazione
Sostanza attiva | Descrizione di interazione |
Akarʙoza | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto. |
Amlodipina | FMR: antagonizm. Provoca giperglikemia, indebolisce l'effetto; con un appuntamento giunto richiede un costante monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue. |
Betametasone | FMR: antagonizm. Riduce effetto; Quando combinato costante monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue. |
Bumetanid | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto (può provocare iperglicemia); Quando combinato con la nomina di un continuo monitoraggio glicemia. |
Vancomicina | FKV. Rallenta l'escrezione (secretiruetsa kanalzami e compete per sistemi di trasporto tubulare), può aumentare conmax più della metà. |
Verapamil | FMR: antagonizm. Provoca giperglikemia, indebolisce l'effetto; Quando combinato con la nomina di un continuo monitoraggio glicemia. |
Acido Gadopentetovaya | FMR. Sullo sfondo della metformina può avere un cambiamento improvviso del rene. |
Gidrokortizon | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto; Quando combinato richiedono maggiore dose. |
Gidroxlorotiazid | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto; domanda congiunta richiede il costante monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue. |
Desogestrel | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto (può provocare iperglicemia); domanda congiunta richiede un monitoraggio continuo del livello di glicemia. |
Desametasone | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto; con un appuntamento giunto richiede un costante monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue. |
Digossina | FKV. Rallenta l'escrezione (secretiruetsa kanalzami e compete per sistemi di trasporto tubulare) e possibile aumentare Cmax più della metà. |
Diltiazem | FMR: antagonizm. Provoca giperglikemia, indebolisce l'effetto; Quando combinato con la nomina di un continuo monitoraggio glicemia. |
Doʙutamin | FMR: antagonizm. Riduce effetto; con un appuntamento giunto richiede un costante monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue. |
Dopamina | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto; con un appuntamento giunto richiede un costante monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue. |
Isoniazide | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto. |
Indapamid | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto; domanda congiunta richiede il costante monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue. |
Insulina dvuhfaznыy [ingegneria genetica umana] | FV. FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto. |
Solubile insulina [monocomponente maiale] | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto. |
Ioexolo | FMR. Sullo sfondo della metformina può avere un cambiamento improvviso del rene. |
Acido Joksaglovaâ | FMR. Sullo sfondo della metformina può avere un cambiamento improvviso del rene; pazienti, che saranno dei raggi x di studio usando questi mezzi parenterali inpui, la metformina dovrebbe essere temporaneamente annullata. |
Iopamidolo | FMR. Sullo sfondo della metformina può avere un cambiamento improvviso del rene; pazienti, che saranno dei raggi x di studio usando questi mezzi parenterali inpui, la metformina dovrebbe essere temporaneamente annullata. |
Karvedilol | FMR: sinergismo. Do effetto; con un appuntamento giunto richiede un costante monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue. |
Kortizon | FMR: antagonizm. Provoca giperglikemia, indebolisce l'effetto; la nomina congiunta di un continuo monitoraggio glicemia. |
Levonorgestrel | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto; Quando combinato costante monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue. |
Levotiroxina sodica | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto; con un appuntamento giunto richiede un costante monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue. |
Liotironin | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto; Quando combinato con la nomina di un continuo monitoraggio glicemia. |
Metilprednisolone | FMR: antagonizm. Provoca giperglikemia, indebolisce l'effetto; la nomina congiunta di un continuo monitoraggio glicemia. |
Morfina | FKV. Rallenta la selezione (secretiruetsa kanalzami e compete per sistemi di trasporto tubulare) e possibile aumentare Cmax più della metà. |
La morfina solfato | FKV. Rallenta (reciprocamente) selezione (in competizione per il sistema di trasporto generale nell'osso renale). |
Un acido nicotinico | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto. |
Nimodipine | FMR: antagonizm. Provoca giperglikemia, indebolisce l'effetto; con un appuntamento giunto richiede un costante monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue. |
Nifedipina | FKV. Anche se aumenta l'assorbimento di, DAmax e prolungare l'escrezione, gipoglikemiceski effetto di indebolire. |
Noradrenalina | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto; applicazione combinata o coerente richiede un maggiore controllo sopra il livello della glicemia. |
Oxytetracycline | FMR: sinergismo. Do effetto. |
Octreotide | FMR. Effetto di modifiche (disponibile come IPO-, e iperglicemia); Quando combinato continuo monitoraggio del glucosio di sangue. |
Perfenazyn | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto (può provocare iperglicemia); domanda congiunta richiede un monitoraggio continuo del livello di glicemia. |
Poliestradiola fosfato | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto (può provocare iperglicemia); Quando combinato con la nomina di un continuo monitoraggio glicemia. |
Prednisolone | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto; con un appuntamento giunto richiede un costante monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue. |
Prokaynamyd | FKV. Rallenta l'escrezione (secretiruetsa kanalzami e compete per sistemi di trasporto tubulare), può aumentare Cmax più della metà, fare effetto. |
Promethazine | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto; con un appuntamento giunto richiede un costante monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue. |
Ranitidina | FKV. FMR. Rallenta l'escrezione, aumenti (più della metà) Cmax (secretiruetsa kanalzami e compete per sistemi di trasporto tubulare), fare effetto. |
Salmeterol | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto; Quando combinato costante monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue. |
Spironolattone | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto. |
Tioridazin | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto (può provocare iperglicemia); Quando combinato con la nomina di un continuo monitoraggio glicemia. |
Triamcinolone | FMR: antagonizm. Riduce effetto; con un appuntamento giunto richiede un costante monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue. |
Trimetoprim | FKV. Rallenta (reciprocamente) detrazione: in competizione per il sistema di trasporto generale nell'osso renale. |
Trifluoperazina | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto (può provocare iperglicemia); socetannoe applicazione richiede un monitoraggio continuo del livello di glicemia. |
Felodipine | FMR: antagonizm. Provoca giperglikemia, indebolisce l'effetto; Quando combinato con la nomina di un continuo monitoraggio glicemia. |
Fenilefrina | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto; applicazione combinata o coerente richiede un maggiore controllo sopra il livello della glicemia. |
Fenitoina | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto. |
Fludrokortizon | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto; domanda congiunta richiede il costante monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue. |
Fluoxetina | FMR: sinergismo. Do effetto; la nomina combinato di cautela (Dopo l'iperglicemia di possibili fluoksetina di abolizione, che richiedono dosi crescenti). |
Flufenazin | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto (può provocare iperglicemia); socetannoe applicazione richiede un monitoraggio continuo del livello di glicemia. |
Furosemide | FKV. Anche se rallenta l'escrezione e aumenta conmax è AUC, l'effetto si indebolisce. Sullo sfondo della metformina ridotto la C 1.3 - 1.4 voltemax e T1/2. |
Chinidina | FKV. Rallenta l'escrezione (secretiruetsa kanalzami e compete per sistemi di trasporto tubulare), può aumentare Cmax più della metà, fare effetto. |
Chlorpromazine | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto (può provocare iperglicemia); socetannoe applicazione richiede un monitoraggio continuo del livello di glicemia. |
Xlortalidon | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto (può provocare iperglicemia); Quando combinato con la nomina di un continuo monitoraggio glicemia. |
Ciclofosfamide | FMR: sinergismo. Do effetto. |
Epinefrina | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto; applicazione combinata o coerente richiede un maggiore controllo sopra il livello della glicemia. |
Estradiolo | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto; domanda congiunta richiede il costante monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue. |
Acido etacrinico | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto. |
Etanolo | Sullo sfondo di metformina aumenta il rischio di molernkislogo azidoza; durante il trattamento, l'ammissione di alcoliche bevande devono essere eliminate. |
Etinilestradiolo | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto (può provocare iperglicemia); Quando combinato con la nomina di un monitoraggio permanente del livello di glicemia. |
Efedrina | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto; applicazione combinata o coerente richiede un maggiore controllo sopra il livello della glicemia. |