Karvedilol

Quando ATH:
C07AG02

Caratteristica.

Non selettiva beta-bloccante con alpha₁-attività di blocco. Si tratta di una miscela racemica di due enantiomeri, in cui beta₁– e beta₂-il blocco Attività inerente S(-)-эnantyomeru, e alfa₁-блокирующая - R(+) и S(-)-enantiomeri ugualmente.

Polvere cristallina bianca o quasi bianca. Facilmente solubile in DMSO, solubile in metanolo e cloruro di metilene, è solubile in 95% etanolo e isopropanolo, poco solubile in etere etilico, praticamente insolubile in acqua. Peso molecolare 406,5.

Azione farmacologica.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Applicazione.

Ipertensione arteriosa, CHD (angina stabile), insufficienza cardiaca congestizia (in una terapia di combinazione).

Controindicazioni.

Ipersensibilità, ipotensione (Triste meno 85 mm Hg. Art.), insufficienza cardiaca scompensata (Classe funzionale IV NYHA), richiede la nomina di inotropi, vasodilatatori, diuretici); vыrazhennaya bradicardia, AV блокада II-III степени, sinoatrialynaya blocco, sindrome del seno malato, shock cardiogeno, broncopneumopatia cronica ostruttiva con una componente broncospastica, asma bronchiale (È stato riferito due morti a causa dello sviluppo di stato di asma dopo una singola dose di carvedilolo), gravi danni epatici.

Si applicano restrizioni.

Prinzmetal, il recente peggioramento dell'insufficienza cardiaca, Malattie vascolari periferiche (Sindrome di Raynaud, claudicatio intermittens), diabete, gipoglikemiâ, feocromocitoma, ipertiroidismo, anestesia generale, psoriasi, compromissione della funzionalità renale, età avanzata, I bambini e l'età giovanile (a 18 anni).

Gravidanza e allattamento.

Quando la gravidanza è possibile, se l'effetto della terapia superano i potenziali rischi per il feto (studi adeguati e ben controllati su esseri umani non hanno tenuto).

Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Al momento del trattamento deve abbandonare l'allattamento al seno (sconosciuto, Fa Carvedilolo entra nel latte materno in esseri umani).

Effetti collaterali.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: vertigini, mal di testa, astenia, sincope (rare e, generalmente, Solo all'inizio del trattamento), debolezza muscolare (più spesso all'inizio del trattamento), disturbi del sonno, depressione, parestesia, xerophthalmia, abbassamento slezovydeleniya.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): bradicardia, Disturbi della conduzione AV, ipotensione posturale, dolore al petto, angina, deterioramento della circolazione periferica, progressione dell'insufficienza cardiaca, esacerbazione dei sintomi della sindrome di Raynaud, La sindrome edematosa, trombocitopenia, leucopenia, aumento del sanguinamento e lividi.

Dal tubo digerente: bocca asciutta, nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, costipazione, elevati livelli di transaminasi nel sangue.

Dal sistema respiratorio: congestione nasale, chikhaniye, affanno (in pazienti predisposti), reazione bronhospasticskie.

Con il sistema genito-urinario: violazione della minzione, ematuria, insufficienza renale acuta.

Reazioni allergiche: eruzioni cutanee, incl. un rash allergico, orticaria, prurito.

Altro: gonfiore e dolore alle estremità, aumento di peso, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, ipercolesterolemia, sintomi simil-influenzali, esacerbazione dei sintomi della psoriasi.

Cooperazione.

Potenzia l'effetto di altri farmaci antipertensivi o medicinali, ha un effetto ipotensivo come effetto collaterale. I farmaci con proprietà beta-bloccanti possono possono aumentare effetto ipoglicemizzante dell'insulina e ipoglicemizzanti orali, mentre i sintomi di ipoglicemia (in particolare la tachicardia) possono essere mascherati (monitoraggio regolare raccomandata di glucosio nel sangue). Quando utilizzato in combinazione con glicosidi cardiaci, diuretici e / o ACE-inibitori possono rallentare la conduzione AV. Aumenti di digossina nel siero del sangue. Anestetici generali (Ciclopropano, dietiletere, tricloroetilene) rafforzare la inotropo negativo e gli effetti ipotensivi del Carvedilolo. Fenobarbital, rifampicina e altri mezzi, inibendo enzimi microsomiali, metabolismo accelerato e ridurre la concentrazione plasmatica. Diuretici ed ACE-inibitori potenziano ipotensione. Deve essere usata cautela con farmaci anti-aritmici e BPC, soprattutto distiazemom e verapamil (è incompatibile con il / nell'introduzione di calcio antagonisti).

Overdose.

Sintomi: ipotensione grave (triste 80 mm Hg. Articolo. e più bassa), bradicardia (Di meno 50 u. / min), insufficienza cardiaca, shock cardiogeno, arresto cardiaco, violazione della funzione respiratoria, broncospasmo, vomito, confusione, crisi generalizzate.

Trattamento: mentre il paziente è cosciente, è necessario dare una posizione orizzontale con le gambe sollevate (il paziente è cosciente dovrebbe essere prevista su un lato), nel giro di poche ore - di prendere misure per rimuovere il farmaco dal tratto gastrointestinale (ricezione emetici / lavanda gastrica). Overdose richiedono un trattamento intensivo. Antagonist azione beta-adrenocettore è orciprenalina o isoprenalina 0,5-1 mg / in e / o glucagone in una dose di 1-5 mg (la dose massima - 10 mg). Con lo sviluppo di bradicardia e altre complicazioni vascolari deve essere atropina (a 0,5-2 mg / a), resistente al trattamento con bradicardia mostra un pacemaker applicazione; per mantenere l'attività cardiovascolare - dobutamina, epinefrina, glucagone (1-10 mg / jet, seguita da 2-5 mg / ora per infusione); con broncospasmo - beta-simpaticomimetici aerosol (dopo il fallimento - a /) o aminofillina (IO /); nel caso di convulsioni - diazepam, clonazepam. Il controllo e la correzione dei segni vitali è raccomandato in terapia intensiva.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro. Quando l'ipertensione - 25-50 mg 1 una volta al giorno (dose iniziale nella prima 2 giorni può essere 12,5 mg), angina - 25-50 mg 2 una volta al giorno, nello scompenso cardiaco cronico - da 12,5-25 mg 2 una volta al giorno (massimo - up 100 mg / giorno).

Precauzioni.

Durante il trattamento richiede il monitoraggio di fegato e reni, emodinamica, monitoraggio della concentrazione di glucosio nel sangue, peso corporeo. Con lo sviluppo di bradicardia up 55 BPM farmaco deve essere sospeso. Nei pazienti con insufficienza circolatoria, gipotenzieй (Triste meno 100 mm Hg. Art.), diffuse alterazioni vascolari e / o insufficienza renale, la funzionalità renale deve essere monitorata e il suo deterioramento - di ridurre la dose o interrompere la droga.

Deve essere usata cautela nei pazienti anziani (nominare la metà della dose), al recente deterioramento della insufficienza cardiaca corrente. In tutti i casi, il trattamento viene iniziato con una dose bassa seguito da un lento aumento della loro effettiva. Con la progressione dello scompenso cardiaco durante il trattamento si consiglia di aumentare la dose di diuretici, e in dose di insufficienza renale viene regolata in base alla funzione renale. Per prevenire lo sviluppo dei sintomi di astinenza la dose deve essere ridotta gradualmente. Persone, che soffrono di gravi allergie o desensibilizzazione sottoposti, può aumentare la gravità delle reazioni di ipersensibilità. Nei pazienti con diabete mellito e ipertiroidismo possono mascherare o attenuare i sintomi, ipoglicemia indotta (se necessario, adattare la dose di farmaci ipoglicemizzanti) o tireotossicosi. Quando feocromocitoma deve essere usato contemporaneamente adrenolytics alpha. Persone, con le lenti a contatto, deve tener conto della possibilità di ridurre strappo.

Se si annulla una terapia di combinazione con clonidina devono essere gradualmente eliminate Carvedilolo un paio di giorni prima dell'inizio di una riduzione graduale della dose di clonidina. Nella terapia di combinazione di insufficienza cardiaca in caso di marcata riduzione della pressione arteriosa è raccomandato per ridurre inizialmente la dose di diuretici o ACE-inibitori. Durante il trattamento esclude alcol. Diffidare nominare pazienti, il cui lavoro è collegato con la necessità di una maggiore attenzione e velocità di reazione.

Cooperazione