Verapamil

Quando ATH:
C08DA01

Caratteristica.

ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛАЛКИЛАМИНА. Verapamila cloridrato è una polvere cristallina bianca. Solubile in acqua, xloroforme, metanolo.

Azione farmacologica.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antiaritmico.

Applicazione.

Tachicardia parossistica sopraventricolare (ad eccezione della sindrome di WPW), tachicardia sinusale, Battiti prematuri atriali, fibrilloflutter, angina (incl. Princmetala, voltaggio, post-infarto), ipertensione arteriosa, crisi ipertensiva, idiopatica stenosi ipertrofica subaortalnыy, gipertroficheskaya cardiomiopatia.

Controindicazioni.

Ipersensibilità, grave ipotensione, shock cardiogeno, Blocco AV II e III grado, infarto miocardico (acuto o recentemente sofferto e complicato da bradicardia, gipotenzii, insufficienza ventricolare sinistra), insufficienza cardiaca cronica stadio III, Sindrome di WPW e sindrome del seno malato (se pacemaker non impiantati), sinoatrialynaya blocco, Sindrome di Morgagni-Adams-Stokes, digitalisnaya intossicazione, grave stenosi aortica, gravidanza, lattazione.

Si applicano restrizioni.

Blocco AV di 1° grado, insufficienza cardiaca cronica stadio I e II, vыrazhennaya bradicardia (Di meno 50 u. / min), ipotensione da lieve a moderata, grave miopatia (sindrome di Duchenne), alterazione della funzionalità epatica o renale, tachicardia ventricolare con complesso QRS ampio (per somministrazione endovenosa).

Gravidanza e allattamento.

Controindicato in gravidanza.

Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Al momento del trattamento deve smettere di allattare.

Effetti collaterali.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): gipotenziya, bradicardia (seno), Blocco AV, insufficienza cardiaca.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa, vertigini, nervosismo, letargo, sonnolenza, debolezza, affaticabilità, parestesia.

Dal tubo digerente: nausea, dispepsia, costipazione; raramente le gomme giperplazia, aumento delle transaminasi epatiche, Fosfatasi alcalina.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria, pizzicore; raramente, l'edema angioneurotico, Sindrome di Stevens - Johnson.

Altro: rossore al viso, broncospasmo (a / nell'introduzione), edema periferico, molto raramente ginekomastia, aumento della secrezione di prolattina (singoli casi).

Cooperazione.

Aumenta i livelli plasmatici di digossina, ciclosporina, Teofillina, karʙamazepina, riduce - litio. Indebolisce l'attività antibatterica della rifampicina, effetto depressivo del fenobarbital, riduce la clearance di metoprololo e propranololo, potenzia l'effetto dei miorilassanti. Rifampicina, sulfinpirazon, fenobarbital, sale di calcio, vitamina D: indebolisce l'effetto. L'effetto ipotensivo è potenziato dai farmaci antipertensivi (Diuretico, vasodilatatori), antidepressivi e antipsicotici triciclici e tetraciclici: antianginoso - nitrati. Beta-bloccanti, antiaritmici di classe IA, glicosidi cardiaci, anestetici inalatori, gli agenti di radiocontrasto si potenziano (reciprocamente) effetto inibitorio sull'automatismo del nodo senoatriale, Conduzione AV e contrattilità miocardica. Con l'uso simultaneo di verapamil con acido acetilsalicilico - aumento del sanguinamento. La cimetidina aumenta i livelli plasmatici di verapamil.

Overdose.

Sintomi: ipotensione, bradicardia, DI блокада, shock cardiogeno, coma, asistolija.

Trattamento: Come antidoto specifico viene utilizzato il gluconato di calcio (10-20 Ml 10% Soluzione IV); per la bradicardia e il blocco AV viene somministrata atropina, isoprenalina o orciprenalina; per l'ipotensione - soluzioni sostitutive del plasma, Dopamina, norepinefrina; se compaiono segni di insufficienza cardiaca - dobutamina.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, durante o immediatamente dopo un pasto, bere molti liquidi.

Angina - 80–120 mg ciascuno 3 una volta al giorno, a causa di una disfunzione epatica, nella vecchiaia - di 40 mg 3 una volta al giorno.

Aritmie — per la fibrillazione atriale cronica durante la terapia con glicosidi cardiaci — 240–320 mg/die in 2–3 dosi; per la prevenzione della tachicardia parossistica sopraventricolare - 240–480 mg/die in 2–3 dosi.

Ipertensione - By 80 mg 3 una volta al giorno, se necessario - fino 360 mg / giorno; per pazienti anziani o bassi - secondo 40 mg 3 una volta al giorno; Bambini fino a 6 anni - 40–60 mg/giorno, 6–14 anni – 80–360 mg/giorno in 3–4 dosi. Sotto forma di forme farmaceutiche a lunga durata d'azione per l'ipertensione: 180-240 mg/die una volta al mattino; se l'efficacia è insufficiente, la dose viene aumentata come segue: 240 mg al mattino, poi 180 mg al mattino + 180 mg alla sera (forse 240 mg al mattino + 120 mg alla sera) e più avanti 240 mg 2 volte al giorno ad intervalli di 12 no, anziani o piccoli pazienti - 120 mg; in assenza di un effetto adeguato dopo la dose 120 mg viene costantemente aumentato a 180, 240, 360 e 480 mg una volta al mattino.

Per angina e aritmia — sotto forma di forme ritardate di 120–240 mg 2 volte al giorno ad intervalli di 12 no. Le compresse di 200 mg: da 1 Tavola. 1–2 volte al giorno o 2 Tavola. 1 una volta al giorno.

Forme farmaceutiche a rilascio controllato nelle 24 ore (assunto per via orale solo intero) - per l'ipertensione 180 mg una volta a notte; se necessario, la dose viene successivamente aumentata a 240 mg di notte, 360 mg (2 Tavola. da 180 mg) durante la notte e poi 480 mg (2 Tavola. da 240 mg) per la notte.

In / lentamente: adulti dose iniziale 5-10 mg (per non meno di 2 m), se l'effetto è insufficiente, ripetere la somministrazione 30 dose di min 10 mg. Bambini fino 1 anni sotto controllo ECG alla dose di 0,1-0,2 mcg/kg (solitamente una singola dose è di 0,75–2 mg), per non meno di 2 m, bambini di età compresa tra 1 e 15 anni ad una dose di 0,1-0,3 mg/kg per almeno 2 m (di solito una singola dose non supera i 2-5 mg). Per la crisi ipertensiva: 5-10 mg IV lentamente.

Precauzioni.

Prescrivere con cautela ai pazienti con cardiomiopatia ipertrofica complicata da ostruzione ventricolare sinistra, elevata pressione di incuneamento nei capillari polmonari, dispnea parossistica notturna o ortopnea, disfunzione del nodo senoatriale. Quando prescritto a pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica e della trasmissione neuromuscolare (Miopatia di Duchenne) è necessaria una costante supervisione medica e, forse, riduzione della dose. Diffidare di durante i conducenti di veicoli e delle persone, competenze riguardano l'alta concentrazione di attenzione (la velocità di reazione diminuisce), Si consiglia di evitare l'assunzione di alcol.

Avvertenze.

La forma iniettabile è incompatibile con l'albumina, forme iniettabili di amfotericina B, gidralazina, sulfametossazolo, trimetoprim e può precipitare in soluzioni con un pH più elevato 6,0.

Cooperazione

Sostanza attivaDescrizione di interazione
AkarʙozaFMR: antagonizm. Sullo sfondo del verapamil, l'effetto è indebolito; Quando combinato costante monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue.
Atenololo + XlortalidonFMR. Sullo sfondo del verapamil, crono-, io no- ed effetti dromotropo.
Atrakuriya besilatoFMR: sinergismo. Sullo sfondo del verapamil, il rilassamento muscolare è potenziato e prolungato.
Acido acetilsalicilicoFMR: sinergismo. Sullo sfondo del verapamil, l'attività ipocoagulazione aumenta e il sanguinamento esistente si intensifica.
BumetanidFMR: sinergismo. Può aggravare (reciprocamente) effetto ipotensivo.
ValsartanFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
Vekuroniya bromuroFMR: sinergismo. Sullo sfondo del verapamil, il rilassamento muscolare è potenziato e prolungato.
AlotanoFMR: sinergismo. Aumenta la depressione delle funzioni del sistema cardiovascolare (aumento dell'ipotensione e della depressione della conduzione AV).
Gidroxlorotiazid + CaptoprilFMR. Rafforzare (reciprocamente) effetto ipotensivo.
DigossinaFKV. FMR. Sullo sfondo del verapamil, a causa della diminuzione della clearance e/o del volume di distribuzione, la concentrazione nel sangue aumenta e aumenta il rischio di tossicità.
DiltiazemFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) Effetti.
DoxorubicinaSecondo i dati sperimentali, sullo sfondo del verapamil, il picco di concentrazione iniziale nel cuore aumenta con un aumento della frequenza e della gravità dei cambiamenti degenerativi nel miocardio, accompagnato da tempi di sopravvivenza ridotti.
IndomethacinFMR: antagonizm. Riduce l'effetto ipotensivo inibendo la PG nei reni, deterioramento della circolazione sanguigna in essi con ritenzione di sodio e acqua.
Cïleksetïl CandesartanFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
CarbamazepinaFKV. FMR. Sullo sfondo del verapamil, la concentrazione può aumentare, che porta allo sviluppo di una serie di effetti collaterali (diplopia, mal di testa, atassia o vertigini).
KlonidinFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
KolekaltsiferolFMR. Si indebolisce l'effetto ipotensivo.
Carbonato di litioQuando somministrati in associazione, il livello di litio nei tessuti può aumentare e i suoi effetti neurotossici possono aumentare..
LozartanFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
MetoprololoFKV. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo. La clearance diminuisce con verapamil.
MinoksidilFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
NadololFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo e aumenta la probabilità di disturbi di automatismo, conduzione e contrattilità miocardica, maggiore impatto negativo sul battito cardiaco (eziologia pesante), Conduzione AV (fino al blocco completo) e/o contrattilità cardiaca.
NicotinaFKV. FMR: antagonizm. Accelerando la biotrasformazione, riduce la concentrazione nel sangue e riduce la gravità dell'antianginoso, effetti ipotensivi e antiaritmici.
OctreotideEffetto di modifiche; quando usati insieme, può essere necessario un aggiustamento della dose di verapamil.
PerindoprilFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
PrazosinFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
PramipexoloFKV. Sullo sfondo del verapamil, competere per il sistema dei trasporti, secerne cationi nei tubuli, riduzione della clearance (di 20%).
PropranololoFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto e può aumentare l’impatto negativo sulla frequenza cardiaca, Conduzione AV e / o contrattilità cardiaca, provocando una grave bradicardia, Blocco AV (fino a completare). La clearance diminuisce con verapamil.
RamiprilFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
RifampicinaFKV. FMR. Riduce la biodisponibilità (aumenta le perdite di primo passaggio attraverso il fegato), accelera biotrasformazione (induce l'attività degli enzimi microsomiali), riduce la concentrazione nel sangue, riduce la gravità dell'antianginoso, effetti ipotensivi e antiaritmici.
Rokuroniya bromuroFMR: sinergismo. Sullo sfondo del verapamil, il rilassamento muscolare è potenziato e prolungato.
SpiraprilFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
TeofillinaFKV. Sullo sfondo del verapamil (riduce l'attività del citocromo P450) livelli plasmatici e il rischio di tossicità aumenta.
TrandolaprilFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
FelodipineFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) Effetti.
FenobarbitalFKV. Accelera biotrasformazione, può aumentare la clearance e ridurre gli effetti.
FurosemideFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
ChinidinaFKV. Sullo sfondo del verapamil (inibisce il citocromo P450) la concentrazione nei tessuti e il rischio di manifestazioni tossiche aumentano.
XlortalidonFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
CiclosporinaSullo sfondo del verapamil (riduce l'attività del citocromo P450) la concentrazione nei tessuti aumenta e aumenta il rischio di manifestazioni tossiche.
EnalaprilatoFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
EprosartanFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
EtanoloSullo sfondo del verapamil, riducendo il tasso di distruzione, aumento della concentrazione plasmatica, al momento del trattamento deve abbandonare spiriti.

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