Verapamil
Quando ATH:
C08DA01
Caratteristica.
ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛАЛКИЛАМИНА. Verapamila cloridrato è una polvere cristallina bianca. Solubile in acqua, xloroforme, metanolo.
Azione farmacologica.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antiaritmico.
Applicazione.
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), tachicardia sinusale, Battiti prematuri atriali, fibrilloflutter, angina (incl. Princmetala, voltaggio, постинфарктная), ipertensione arteriosa, crisi ipertensiva, idiopatica stenosi ipertrofica subaortalnыy, gipertroficheskaya cardiomiopatia.
Controindicazioni.
Ipersensibilità, тяжелая гипотензия, shock cardiogeno, AV блокада II и III степени, infarto miocardico (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, gipotenzii, insufficienza ventricolare sinistra), хроническая сердечная недостаточность III стадии, WPW-синдром и синдром слабости синусного узла (se pacemaker non impiantati), sinoatrialynaya blocco, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, digitalisnaya intossicazione, grave stenosi aortica, gravidanza, lattazione.
Si applicano restrizioni.
AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, vыrazhennaya bradicardia (Di meno 50 u. / min), легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (sindrome di Duchenne), alterazione della funzionalità epatica o renale, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).
Gravidanza e allattamento.
Controindicato in gravidanza.
Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)
Al momento del trattamento deve smettere di allattare.
Effetti collaterali.
Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): gipotenziya, bradicardia (seno), АV блокада, insufficienza cardiaca.
Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa, vertigini, nervosismo, letargo, sonnolenza, debolezza, affaticabilità, parestesia.
Dal tubo digerente: nausea, dispepsia, costipazione; raramente le gomme giperplazia, aumento delle transaminasi epatiche, Fosfatasi alcalina.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria, pizzicore; raramente, l'edema angioneurotico, Sindrome di Stevens - Johnson.
Altro: rossore al viso, broncospasmo (a / nell'introduzione), edema periferico, molto raramente ginekomastia, увеличение секреции пролактина (singoli casi).
Cooperazione.
Увеличивает уровень в плазме дигоксина, ciclosporina, Teofillina, karʙamazepina, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Rifampicina, sulfinpirazon, fenobarbital, sale di calcio, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (Diuretico, vasodilatatori), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Beta-bloccanti, антиаритмики IA класса, glicosidi cardiaci, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (reciprocamente) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.
Overdose.
Sintomi: ipotensione, bradicardia, DI блокада, shock cardiogeno, coma, asistolija.
Trattamento: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10-20 Ml 10% раствора в/в); при брадикардии и AV блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, Dopamina, norepinefrina; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.
Dosaggio e amministrazione.
Dentro, durante o immediatamente dopo un pasto, bere molti liquidi.
Angina — по 80–120 мг 3 una volta al giorno, на фоне нарушения функции печени, в пожилом возрасте — по 40 mg 3 una volta al giorno.
Aritmie — при хронической фибрилляции предсердий на фоне терапии сердечными гликозидами — 240–320 мг/сут в 2–3 приема; для профилактики пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии — 240–480 мг/сут в 2–3 приема.
Ipertensione - By 80 mg 3 una volta al giorno, se necessario - fino 360 mg / giorno; пациентам пожилого возраста или маленького роста — по 40 mg 3 una volta al giorno; Bambini fino a 6 лет — 40–60 мг/сут, 6–14 лет — 80–360 мг/сут в 3–4 приема. В виде лекарственных форм пролонгированного действия при гипертензии — по 180–240 мг/сут однократно утром; при недостаточной эффективности дозу увеличивают следующим образом: 240 mg al mattino, poi 180 mg al mattino + 180 mg alla sera (forse 240 mg al mattino + 120 mg alla sera) и далее по 240 mg 2 volte al giorno ad intervalli di 12 no, пожилым людям или пациентам маленького роста — 120 mg; при отсутствии адекватного эффекта после дозы 120 мг ее последовательно повышают до 180, 240, 360 e 480 мг однократно утром.
При стенокардии и аритмии — в виде ретард форм по 120–240 мг 2 volte al giorno ad intervalli di 12 no. Le compresse di 200 mg: da 1 Tavola. 1–2 раза в сутки или по 2 Tavola. 1 una volta al giorno.
Лекарственные формы 24-часового контролируемого высвобождения (принимаются внутрь только целиком) — при гипертензии по 180 mg una volta a notte; при необходимости дозу последовательно увеличивают до 240 mg di notte, 360 mg (2 Tavola. da 180 mg) на ночь и затем 480 mg (2 Tavola. da 240 mg) per la notte.
In / lentamente: взрослым начальная доза 5–10 мг (per non meno di 2 m), при недостаточном эффекте возможно повторное введение через 30 dose di min 10 mg. Bambini fino 1 года под контролем ЭКГ в дозе 0,1–0,2 мкг/кг (обычно однократная доза составляет 0,75–2 мг), per non meno di 2 m, детям 1–15 лет в дозе 0,1–0,3 мг/кг в течение не менее 2 m (обычно однократная доза составляет не более 2–5 мг). При гипертоническом кризе — 5–10 мг в/в медленно.
Precauzioni.
С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, forse, riduzione della dose. Diffidare di durante i conducenti di veicoli e delle persone, competenze riguardano l'alta concentrazione di attenzione (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.
Avvertenze.
Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, gidralazina, sulfametossazolo, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.
Cooperazione
Sostanza attiva | Descrizione di interazione |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. На фоне верапамила ослабляется эффект; Quando combinato costante monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue. |
Atenololo + Xlortalidon | FMR. На фоне верапамила усиливаются хроно-, io no- ed effetti dromotropo. |
Atrakuriya besilato | FMR: sinergismo. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация. |
Acido acetilsalicilico | FMR: sinergismo. На фоне верапамила возрастает гипокоагуляционная активность и усиливается имеющееся кровотечение. |
Bumetanid | FMR: sinergismo. Può aggravare (reciprocamente) effetto ipotensivo. |
Valsartan | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo. |
Vekuroniya bromuro | FMR: sinergismo. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация. |
Alotano | FMR: sinergismo. Усиливает угнетение функций сердечно-сосудистой системы (нарастают гипотензия и угнетение AV проводимости). |
Gidroxlorotiazid + Captopril | FMR. Rafforzare (reciprocamente) effetto ipotensivo. |
Digossina | FKV. FMR. На фоне верапамила вследствие уменьшения клиренса и/или объема распределения увеличивается концентрация в крови и риск проявления токсичности. |
Diltiazem | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) Effetti. |
Doxorubicina | Согласно экспериментальным данным, на фоне верапамила повышается начальный пик концентрации в сердце с увеличением частоты и тяжести дегенеративных изменений миокарда, сопровождающихся укорочением сроков выживания. |
Indomethacin | FMR: antagonizm. Ослабляет гипотензивный эффект за счет ингибирования ПГ в почках, ухудшения кровообращения в них с задержкой натрия и воды. |
Cïleksetïl Candesartan | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo. |
Carbamazepina | FKV. FMR. На фоне верапамила может увеличиваться концентрация, что приводит к развитию ряда побочных эффектов (diplopia, mal di testa, атаксия или головокружение). |
Klonidin | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo. |
Kolekaltsiferol | FMR. Si indebolisce l'effetto ipotensivo. |
Carbonato di litio | При сочетанном назначении возможно нарастание уровня лития в тканях и усиление его нейротоксических эффектов. |
Lozartan | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo. |
Metoprololo | FKV. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo. На фоне верапамила снижается клиренс. |
Minoksidil | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo. |
Nadolol | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) гипотензивный эффект и увеличивает вероятность нарушений автоматизма, conduzione e contrattilità miocardica, maggiore impatto negativo sul battito cardiaco (eziologia pesante), AV проводимость (вплоть до полной блокады) и/или сердечную сократимость. |
Nicotina | FKV. FMR: antagonizm. Accelerando la biotrasformazione, снижает концентрацию в крови и уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического эффектов. |
Octreotide | Effetto di modifiche; при совместном применении может потребоваться коррекция дозы верапамила. |
Perindopril | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo. |
Prazosin | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo. |
Pramipexolo | FKV. На фоне верапамила, конкурирующего за систему транспорта, секретирующую в канальцах катионы, riduzione della clearance (di 20%). |
Propranololo | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) эффект и может увеличивать негативное влияние на ЧСС, Conduzione AV e / o contrattilità cardiaca, вызывая тяжелую брадикардию, AV блокаду (fino a completare). На фоне верапамила снижается клиренс. |
Ramipril | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo. |
Rifampicina | FKV. FMR. Уменьшает биодоступность (увеличивает потери при «первом прохождении» через печень), accelera biotrasformazione (индуцирует активность микросомальных ферментов), riduce la concentrazione nel sangue, уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического эффектов. |
Rokuroniya bromuro | FMR: sinergismo. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация. |
Spirapril | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo. |
Teofillina | FKV. На фоне верапамила (снижает активность цитохрома Р450) увеличивается плазменный уровень и риск проявления токсичности. |
Trandolapril | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo. |
Felodipine | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) Effetti. |
Fenobarbital | FKV. Accelera biotrasformazione, может увеличивать клиренс и ослаблять эффекты. |
Furosemide | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo. |
Chinidina | FKV. На фоне верапамила (ингибирует цитохром Р450) увеличивается концентрация в тканях и риск токсических проявлений. |
Xlortalidon | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo. |
Ciclosporina | На фоне верапамила (снижает активность цитохрома Р450) увеличивается концентрация в тканях и возрастает риск токсических проявлений. |
Enalaprilato | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo. |
Eprosartan | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo. |
Etanolo | На фоне верапамила, снижающего скорость разрушения, aumento della concentrazione plasmatica, al momento del trattamento deve abbandonare spiriti. |