Carbamazepina

Quando ATH:
N03AF01

Caratteristica.

Polvere cristallina bianca o quasi bianca. Praticamente insolubile in acqua, solubile in etanolo e acetone. Peso molecolare 236,27.

Azione farmacologica.
Anticonvulsivanti, antiepilettici, antipsicotico, timolepticheskoe, normotimicheskoe, analgesico.

Applicazione.

Epilessia (tranne piccolo male), mania, la prevenzione del disturbo maniaco-depressivo, Ritiro alcolica, trigemino e il linguaggio-faringeo del nervo, neuropatia diabetica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità (incl. gli antidepressivi triciclici), DI блокада, mielosoppressione o la storia porfiria acuta.

Gravidanza e allattamento.

Categoria azioni comportano FDA - D. (Ci sono prove del rischio di effetti avversi dei farmaci sul feto umano, ottenute nel campo della ricerca e pratica, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio, se il farmaco è necessaria in situazioni di pericolo di vita o di malattia grave, quando gli agenti più sicuri non dovrebbero essere utilizzati o sono inefficaci.)

Effetti collaterali.

Vertigini, eccitazione, allucinazioni, depressione, comportamento violento, attivazione di psicosi, mal di testa, diplopia, disturbi di accomodazione, cataratta, nistagmo, congiuntivite, rumore nelle orecchie, variazione del gusto, disturbi del linguaggio (disartria, borbottio), movimenti involontari anormali, neurite periferica, parestesia, debolezza muscolare e sintomi di una paresi, DI блокада, insufficienza cardiaca congestizia, Hyper- o ipotensione, tromboembolia, disfunzione renale, nefrite interstiziale, nausea, vomito, aumento degli enzimi epatici, itterizia, epatite, osteomalacia, disfunzione sessuale, moderata leucopenia, trombocitopenia, violazione della emopoiesi, giponatriemiya, multiorgano ipersensibilità di tipo ritardato, dermatite esfoliativa, sindrome lupus-simile (eruzione cutanea, orticaria, ipertermia, mal di gola, articolazioni, debolezza), Sindrome di Stevens-Johnson, Layella, reazioni anafilattiche.

Cooperazione.

Incompatibile con inibitori MAO. Aumenta l'epatotossicità di isoniazide. Riduce gli effetti degli anticoagulanti, anticonvulsivanti (derivati ​​idantoinici o succinimmidi), ʙarʙituratov, clonazepam, prymydona, acido valproico. Fenotiazinы, pimozid, tioksantena migliorare depressione del SNC; cimetidina, claritromicina, diltiazem, verapamil, Eritromicina, metabolismo impair propossifene (aumento del rischio di tossicità). Attività Abbassa corticosteroide, estrogeni e contraccettivi orali estrogensoderjath, xinidina, glicosidi cardiaci (induzione del metabolismo). Sullo sfondo di inibitori dell'anidrasi carbonica aumentare il rischio di osteopenia.

Overdose.

Sintomi: disorientamento, sonnolenza, eccitazione, allucinazioni e coma, visione offuscata, disartria, nistagmo, atassia, discinesia, iper / iporiflessia, convulsioni, mioclono, gipotermiя; depressione respiratoria, edema polmonare; tachicardia, ipo / ipertensione, arresto cardiaco, accompagnato da perdita di coscienza; vomito, ridotta motilità del colon; ritenzione idrica, oliguria o anuria, cambiamenti nei parametri di laboratorio: giponatriemiya, possibile acidosi metabolica, giperglikemiâ, aumento muscolare frazione della creatinina fosfochinasi.

Trattamento: l'induzione di vomito o la lavanda gastrica, la nomina di carbone attivo e di un lassativo salino, diurez. Per mantenere le vie respiratorie - intubazione, la respirazione artificiale e (o) uso di ossigeno. Se ipotensione o di shock - espansori del plasma, dopamina o dobutamina, la comparsa di convulsioni - l'introduzione di benzodiazepine (diazepam) o altro. anticonvulsivanti (i bambini possono aumentare la depressione respiratoria, lo sviluppo di iponatriemia - restrizione dei liquidi, cauto in / infusione di soluzione di cloruro di sodio isotonica. Con la combinazione di una grave intossicazione con insufficienza renale mostra dialisi renale. L'antidoto specifico è assente. Si prevede la ri-potenziamento dei sintomi di overdose al 2 ° e 3 ° giorno dopo il suo inizio, a causa del lento assorbimento del farmaco.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, adulti - 100-1600 mg al giorno (seconda dell'indicazione e la gravità della malattia), bambini - 10-20 mg / kg al giorno in dosi frazionate.

Precauzioni.

Prima e durante la terapia si raccomanda regolari esami del sangue (elementi cellulari) e urine, controllo dei test di funzionalità epatica. Diffidare nominato con una storia di malattia cardiaca, problemi epatici o renali, disturbi quando ematologiche, aumento della pressione intraoculare, psicosi latente, risposta inadeguata agli stimoli esterni, eccitazione, malattie, caratterizzata da spasmi di carattere misto, in età avanzata, conducenti di veicoli e delle persone, sfruttando meccanismi. Non interrompere improvvisamente il trattamento. Le donne sono raccomandati ulteriore assunzione di acido folico (prima della gravidanza o durante); per evitare eccessivo sanguinamento durante le ultime settimane di gravidanza e il neonato può usare la vitamina K.

Cooperazione

Sostanza attivaDescrizione di interazione
AminofillinFKV. Как индуктор CYP3A4 увеличивает (reciprocamente) velocità di degradazione e riduce il livello di plasma.
AцetazolamidFMR. Aumenti (reciprocamente) Il rischio di sviluppare effetti tossici.
Acido valproicoИнгибируя CYP3A4, rallenta la biotrasformazione, incl. Aktivnogo metaboliti - 10,11 эpoksida (il suo livello plasmatico aumenta), aumenta il rischio di effetti tossici sul fegato. Sullo sfondo di carbamazepina aumenta la clearance e riduce i livelli ematici. L'uso combinato può alterare la funzione della tiroide.
VerapamilFKV. FMR. Biotrasformazione Inibisce, Esso aumenta la concentrazione nel plasma e determina effetti tossici.
AloperidoloFKV. Può ridurre la soglia delle convulsioni e rilassante effetto anticonvulsivante (con un appuntamento giunto richiede una dose maggiore). Sullo sfondo di carbamazepina maggiore depressione del SNC.
AlotanoSullo sfondo di carbamazepina, che inducono gli enzimi di biotrasformazione, possibile aumento della produzione di metaboliti di alotano, colpisce il fegato.
GestrinoneFKV. Sullo sfondo di carbamazepina ha aumentato il tasso di distruzione.
DakarʙazinFKV. FMR. Sullo sfondo di carbamazepina (induttore mikrosomalynыh fermentov) accelerando e riducendo l'effetto di biotrasformazione; l'appuntamento combinato possono richiedere dosi più elevate.
DanazolFKV. Ингибируя CYP3A4, un paio di settimane dopo l'inizio della somministrazione, rallenta la biotrasformazione, aumenta i livelli plasmatici e aumenta la gravità degli effetti, incl. da; l'appuntamento combinato può richiedere una riduzione della dose.
DesogestrelFKV. FMR. Sullo sfondo di carbamazepina, inducendo l'attività di CYP450 epatica, abbassa i livelli plasmatici, può diminuire l'affidabilità della contraccezione. In combinazione con la nomina di un aumentato rischio di sanguinamento.
DesmopressinSullo sfondo di carbamazepina può aumentare l'azione antidiuretico; l'appuntamento combinato può richiedere una riduzione della dose.
DiltiazemFKV. Inibisce il CYP3A4, riduce il tasso di distruzione, aumenta i livelli plasmatici e contribuisce alla manifestazione di tossicità.
DoxorubicinaFKV. Diminuisce (reciprocamente) concentrazione plasmatica (induce il CYP3A4), accelera biotrasformazione.
IsoniazideFKV. FMR. Si aumenta la concentrazione di plasma e contribuisce alla manifestazione dell'effetto tossico. Sullo sfondo di carbamazepina, inducendo enzimi microsomiali, aumenta la formazione di metaboliti attivi, causando funzionalità epatica.
QuetiapinaFMR. Può ridurre la soglia delle convulsioni e rilassante effetto anticonvulsivante (con un appuntamento giunto richiede una dose maggiore). Sullo sfondo di carbamazepina maggiore depressione del SNC.
ClaritromicinaFKV. Rallenta biotrasformazione e aumenta la concentrazione nel sangue; con incarico congiunto al fine di evitare effetti tossici deve essere monitorato livelli plasmatici di carbamazepina.
ClonazepamFKV. Sullo sfondo di carbamazepina, inducendo l'attività di enzimi microsomiali, uskoryaetsya biotrasformazione, diminuisce la concentrazione nel sangue e la durata T1/2; l'appuntamento combinato dovrebbe essere aumentato per ridurre la dose o l'intervallo tra le dosi.
Levotiroxina sodicaFKV. Sullo sfondo di carbamazepina, inducendo enzimi microsomiali e migliora la biotrasformazione, effetto ridotto; mentre la nomina potrebbe essere necessario aumentare la dose.
MaprotilinAbbassa soglia delle convulsioni e indebolisce l'effetto anticonvulsivante; con un appuntamento giunto può essere necessario aumentare la dose.
MeʙendazolFKV. FMR. Sul fondo della carbamazepina ridotta concentrazione plasmatica ed effetto terapeutico.
MianserinaSullo sfondo di accelerata biotrasformazione carbamazepina, riduzione della concentrazione plasmatica.
MoclobemideFMR. Come inibitore MAO aumenta la probabilità di effetti collaterali; co-somministrazione è controindicata.
NicotinamideFKV. Ингибируя CYP3A4, rallenta il degrado e aumenta i livelli plasmatici di.
OlanzapinaFKV. FMR. Sullo sfondo di accelerata biotrasformazione carbamazepina, aumenti 1,5 i tempi di sdoganamento, riduzione della concentrazione plasmatica.
ParacetamoloFKV. FMR. Sullo sfondo di carbamazepina, inducendo enzimi epatici, accelerata biotrasformazione e ridotto effetto terapeutico; allo stesso tempo aumenta la formazione di metaboliti di paracetamolo, violare la funzione del fegato.
PerfenazynFKV. FMR. Sullo sfondo di accelerata biotrasformazione carbamazepina.
PraziquantelSullo sfondo di carbamazepina, microsomiali induktsiruyuschego enzimi del citocromo P450, concentrazione plasmatica è ridotta 10 tempo (la nomina combinato di una dose più alta).
PrymydonFKV. FMR. Come accelera induttore del CYP3A4 (reciprocamente) biotrasformazione e riduce i livelli plasmatici; domanda congiunta può alterare la funzione tiroidea.
ProcarbazinaFMR. Inibisce MAO e provoca lo sviluppo di effetti collaterali; co-somministrazione è controindicata.
RisperidoneFKV. FMR. Sullo sfondo di accelerata biotrasformazione carbamazepina, aumento della clearance e la concentrazione plasmatica ridotta.
RifabutinaFKV. Come attivatore abbassa CYP3A4 (reciprocamente) concentrazione plasmatica.
RifampicinaFKV. Come accelera induttore del CYP3A4 (reciprocamente) biotrasformazione e abbassa i livelli plasmatici.
SelegilineFMR. Inibitore MAO aumenta significativamente il rischio e la gravità degli eventi avversi; co-somministrazione è controindicata.
TeofillinaFKV. Come CYP3A4 aumenta la velocità e riduce la degradazione nel plasma.
ToremifeneFKV. Sullo sfondo di accelerata biotrasformazione carbamazepina.
TramadoloFKV. FMR. Sullo sfondo di biotrasformazione accelerata di carbamazepina e effetto ridotto.
TrifluoperazinaFKV. FMR. Sullo sfondo di accelerata biotrasformazione carbamazepina.
FenitoinaFKV. FMR. Sullo sfondo di accelerata biotrasformazione carbamazepina. La co-somministrazione può alterare la funzione tiroidea.
FenobarbitalFKV. FMR. Come induttore del CYP3A4 accelera biotrasformazione e riduce i livelli plasmatici di così; uso combinato può alterare la funzione della tiroide.
FluvoxamineFKV. Inibisce biotrasformazione e aumenti (in 3 volte) concentrazione plasmatica.
FluoxetinaFKV. Come inibitore del CYP3A4 inibisce la biotrasformazione e aumenta nel plasma.
FlufenazinFKV. FMR. Sullo sfondo di accelerata biotrasformazione carbamazepina.
Acido folicoSullo sfondo di carbamazepina può aumentare la necessità di folato.
ChinidinaSullo sfondo di carbamazepina, inducendo enzimi microsomiali epatici, effetto ridotto; con un appuntamento giunto può essere necessario aumentare la dose.
ClorochinaFMR: antagonizm. Riduce effetto anticonvulsivante.
ChlorpromazineFKV. FMR. Sullo sfondo di accelerata biotrasformazione carbamazepina.
ChlorprothixeneFKV. FMR. Sullo sfondo di accelerata biotrasformazione carbamazepina.
CiclosporinaSullo sfondo di carbamazepina - accelera la distruzione - l'effetto è attenuato; con un appuntamento giunto può essere necessario aumentare la dose.
EritromicinaFKV. FMR. Biotrasformazione Inibisce, Aumenta le concentrazioni nel sangue e determina effetti tossici.
EtanoloAumenta il rischio di effetti collaterali e la loro gravità. Sullo sfondo di carbamazepina diminuita tolleranza all'alcol (ad astenersi dall'uso di bevande contenenti alcol durante il trattamento).

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