Rifabutina

Quando ATH:
J04AB04

Caratteristica.

Farmaci TB Serie II. Antibiotico semisintetico dai ansamycins gruppo. Spiropiperidilnoe derivato della rifamicina S, vysokolipofilnoe Connect. Polvere rosso-viola. Solubile in cloroformio e alcool metilico, leggermente solubile in alcol etilico, praticamente insolubile in acqua. Peso molecolare 847,02.

Azione farmacologica.
Ad ampio spettro antibatterico, battericida, TB.

Applicazione.

Tubercolosi polmonare cronica multiresistente, causata da ceppi resistenti alla rifampicina Mycobacterium tuberculosis (in una terapia di combinazione). Infezione (come localizzato, e forme diffuse), causato Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (incl. localizzato intracellulare), Micobatterio xenopia e altri batteri atipici (incl. in pazienti immunocompromessi con una conta di CD4 pari o inferiore a 200/μl) — trattamento (nel complesso terapia) e prevenzione.

Controindicazioni.

Ipersensibilità, incl. ad altre ansamicine (ad esempio rifampicina).

Si applicano restrizioni.

Grave disfunzione epatica e/o renale, Età a 14 anni.

Gravidanza e allattamento.

Quando la gravidanza è possibile, se l'effetto della terapia superano i potenziali rischi per il feto (studi adeguati e ben controllati su esseri umani non hanno tenuto).

In studi su ratti e conigli, ricevere rifabutina in dosi fino a 200 mg / kg / die (in 40 volte la dose giornaliera raccomandata per l’uomo) non sono state identificate proprietà teratogene della rifabutina. Ratti, dosato 40 mg / kg / die, si è verificato un aumento dell'incidenza di malformazioni scheletriche nei feti, alla dose 200 mg/kg/giorno - diminuzione della loro vitalità. Nei conigli ad una dose 80 mg/kg/giorno si è verificato un effetto tossico sull’organismo femminile e un aumento dell’incidenza di malformazioni scheletriche nei feti.

Categoria azioni comportano FDA - B. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato alcun rischio di effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno fatto.)

Al momento del trattamento deve abbandonare l'allattamento al seno (sconosciuto, la rifabutina passa nel latte materno?).

Effetti collaterali.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: insonnia, mal di testa, astenia, uveite, Aglia (Propafenone).

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): anemia, leucopenia, trombocitopenia, eozinofilija, inibizione dell'ematopoiesi, gemoliz (raramente).

Dal tubo digerente: dispepsia, variazione del gusto (disgevziya), nausea, vomito, diarrea, gepatotoksichnostь (aumento delle transaminasi epatiche, itterizia), epatite, dolore addominale.

Reazioni allergiche: eruzioni cutanee, prurito, orticaria, dermatite, broncospasmo, shock anafilattico, febbre da farmaco.

Altro: mialgia, artralgia, dolore al petto, sintomi simil-influenzali.

Cooperazione.

Potenzia gli effetti dei farmaci antitubercolari. Riduce l'effetto di contraccettivi orali, Zidovudina, ciclosporina, farmaci antidiabetici orali, antykoahulyantov, corticosteroidi, glicosidi cardiaci, ʙarʙituratov, beta-bloccanti, cloramfenicolo, diazepama, dapsone, dizopiramida, ketoconazolo, fenitoina, mexiletina, aminofillina, Teofillina, verapamil, chinidina e altri farmaci, metabolizzato con la partecipazione del citocromo P450 (è necessario un aggiustamento della dose di questi farmaci). Fluconazolo, itraconazolo, La claritromicina e i macrolidi inibiscono il metabolismo della rifabutina, aumentandone la concentrazione nel sangue (quando assunta in concomitanza con claritromicina, la dose di rifabutina viene ridotta a 300 mg / giorno). Gli agenti antivirali ne aumentano anche le concentrazioni plasmatiche: se usati in concomitanza, ridurre la dose di rifabutina e aumentare la dose di indinavir solfato, Quando si assume nelfinavir, la dose di rifabutina viene dimezzata. La combinazione con ritonavir deve essere evitata (rischio di uveite).

Overdose.

Sintomi: aumento degli effetti collaterali.

Trattamento: lavanda gastrica, Diuretico, La terapia simptomaticheskaya.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, indipendentemente dal pasto, 1 una volta al giorno, giorno o ogni altro giorno. Tubercolosi - adulti 150–300 mg/giorno (non più 600 mg / giorno) durante 6 mesi dalla data di ricezione di una coltura negativa. Prevenzione dell'infezione da MAC - 300 mg / giorno. Infezione micobatterica non tubercolare: 450–600 mg/giorno prima 6 mesi dalla data di ricezione di una coltura negativa (in combinazione con altri farmaci). Quando la clearance della creatinina è inferiore 30 la dose ml/min viene ridotta di 50%.

Precauzioni.

Durante il trattamento, la funzionalità epatica e i parametri del sangue periferico devono essere attentamente monitorati.. Usare con cautela nei pazienti anziani, tenendo conto dei possibili cambiamenti della funzionalità epatica legati all’età e del rischio associato di accumulo ed epatotossicità. Il rischio di sviluppare uveite aumenta con l'uso di dosi elevate o con l'uso concomitante di claritromicina. Se si verifica uveite, è necessario interrompere temporaneamente l'assunzione di rifabutina e consultare un oftalmologo..

Avvertenze.

Durante il trattamento, l'urina potrebbe assumere un colore rosso-arancio., resti, pelle, liquido lacrimale e sudato, Saliva, Sputo. Può macchiare le lenti a contatto. Pazienti, incapace di deglutire la capsula intera, il contenuto può essere miscelato con salsa di mele.