Claritromicina

Quando ATH:
J01FA09

Caratteristica.

Macrolide semi-sintetico.

Polvere cristallina bianca o quasi bianca, solubile in acetone, È solubile in metanolo, etanolo, acetonitrile e praticamente nerastvorim acqua. Peso molecolare 747,96.

Azione farmacologica.
Antibatterico, batteriostatico, battericida.

Applicazione.

Le infezioni batteriche, causate da microrganismi sensibili: infezione del tratto respiratorio superiore (laringit, faringite, tonsillite, sinusite), infezione del tratto respiratorio inferiore (bronchite, incl. esacerbazione di bronchite cronica, polmonite, SARS), pelle e dei tessuti molli (follicolite, foruncolosi, impetigine, infezione della ferita), otite media; ulcera gastrica e duodenale (éradikaciâ Helicobacter pylori in una terapia di combinazione), mikobakterioz (incl. atipica, in collaborazione con jetambutolom e rifabutinom), Chlamydia.

Controindicazioni.

Ipersensibilità (incl. eritromicina e altri macrolidi), porfiria, ricezione simultanea cisapride, pimozida, astemizola, Terfenadina (cm. "Interazione").

Si applicano restrizioni.

/ Insufficienza renale o epatica e, neonati e bambini fino a 6 Mesi (applicazione di sicurezza non installato).

Gravidanza e allattamento.

Quando la gravidanza è possibile solo in casi, Quando l'effetto atteso di terapia supera il potenziale rischio per il feto in assenza di adeguata terapia alternativa (Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sulla sicurezza d'uso in donne in gravidanza). Se la gravidanza si è verificato durante il trattamento, claritromicina, il paziente deve essere avvertito circa il rischio potenziale per il feto. Al momento del trattamento deve smettere di allattare (claritromicina e del suo metabolita attivo latte materno di infiltrazione, sicurezza dell'allattamento al seno non è installato).

Effetti collaterali.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa, vertigini, ansia, paura, insonnia, incubi, rumore nelle orecchie, variazione del gusto; raramente è un disorientamento, allucinazioni, psicosi, depersonalizzazione, confusione; in alcuni casi, la perdita dell'udito, a seguito dell'abolizione della HP; Ci sono segnalazioni di casi rari di parestesia.

Dal tubo digerente: disfunzioni del tratto gastrointestinale (nausea, vomito, gastralgia/dolore addominale, diarrea), stomatite, glossite, transitorio aumento delle transaminasi epatiche, ittero colestatico; raramente — enterocolite pseudomembranosa; Ci sono segnalazioni di rari casi di sviluppo di epatite; in casi eccezionali c'era insufficienza epatica.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): raramente-B19 (sanguinamento insolito, emorragia), leucopenia; molto raramente è l'intervallo di allungamento QT, aritmia ventricolare, incl. tachicardia ventricolare, Atriale/ventricolare intermittente.

Con il sistema genito-urinario: Ci sono segnalazioni di casi rari, l'aumento della concentrazione di creatinina nel siero, sviluppo della nefrite interstiziale, insufficienza renale.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, maligno eritema essudativa (Sindrome di Stevens - Johnson), reazioni anafilattiche.

Altro: sviluppo di resistenza dei microrganismi; in rari casi, l'ipoglicemia (trattamento con mezzi gipoglikemicakimi orali e insulina).

Cooperazione.

Insieme con il cizapridom di ammissione, pimozidom, astemizolom, intervallo di possibile estensione QT terfenadina, sviluppo di aritmie cardiache (tachicardia ventricolare, fibrillazione, Atriale/ventricolare intermittente). Uso simultaneo di ergotamina e digidroergotamina o claritromicina ha causato alcuni pazienti intossicazione acuta jergotaminovuju, attraverso dizesteziej e vazospazmom periferici. Klaritromicin aumenta la concentrazione nel sangue (migliora gli effetti della) PM, metaboliziruthan nel fegato, con la partecipazione degli enzimi zitohroma P450: warfarin e altri anticoagulanti indiretti (Ci sono singoli postmarketing segnala che, che, in caso di combinazione con claritromicina orale antikoagulyantami può potenzirovti effetto, in caso di domanda congiunta, è necessario monitorare attentamente il MF), karʙamazepina, Teofillina, astemizola, cisapride, triazolama, midazolama, ciclosporina, digoksina, fenitoina, alcaloidi lpv, ecc. (insieme all'applicazione si raccomanda di misurare la loro concentrazione nel sangue). Durante la ricezione di inibitori della HMG-CoA reduttasi (lovastatina, simvastatina) possibile rabdomiolisi. Claritromicina abbassa klirens triazolama (migliora i suoi effetti farmacologici, con lo sviluppo di sonnolenza e confusione).

Durante l'applicazione verso l'interno = = e zidovudina in pazienti adulti affetti da HIV riduzione della concentrazione di equilibrio della zidovudina. Alla reception 500 mg di claritromicina due volte al giorno l'AUC di zidovudina in equilibrio sono diminuite in media di 12% (n = 4). Singoli valori variati da un calo del 34% per migliorare la 14%. Dati limitati, ricevuto da 24 pazienti, Chi ha preso il 2-4 per ora di claritromicina prima assunzione di zidovudina, spettacolo, tale concentrazione di equilibrio della zidovudina (C_max) è stata aumentata di circa 2 volte, invariato AUC. L'uso simultaneo di = = e didanosina a 12 Pazienti HIV-infettati non comporta variazioni statisticamente significative nella farmacocinetica di didanosina.

Mentre l'ammissione = = e ritonavir (n = 22) aumentato la AUC = = (su 77%) ed ha fatto diminuire l'AUC 14-IT = = (su 100%). A questo proposito, la claritromicina può essere utilizzato in dosi normali (ma non di sopra 1 g / giorno) in pazienti con funzione renale normale, ricezione di ritonavir. Tuttavia, in pazienti con insufficienza renale dose = = ridurre la creatinina Cl 30-60 ml/min a 50%, Di meno 30 mL/min-on 75%.

L'uso simultaneo di 200 mg di fluconazolo ogni giorno e 500 mg di claritromicina 2 volte al giorno 21 volontari sani ha causato aumento di equilibrio (C)_min e AUC = = a 33 e 18% rispettivamente, Quando questo equilibrio concentrazione 14-IT = = invariata.

È possibile sviluppare resistenza crociata tra klaritromitinom e altri antibiotici dai macrolidi, così come linkozamidov (Lincomycin e clindamicina).

Se assunto quotidianamente 500 mg di claritromicina ogni 8 h in combinazione con omeprazole 40 mg in volontari sani ha aumentato i parametri di farmakokineticeskih valori di omeprazolo in equilibrio: concentrazione plasmatica (C_max) - On 30%, AUC_0-24 - On 89%, T_1/2 - On 34%. Il valore di pH nello stomaco durante il 24 h è stato 5,2 Quando prendendo uno di omeprazolo e 5,5 Quando omeprazole alla claritromicina. Quando ha aumentato i livelli del plasma del clarithromycin e del suo metabolita attivo-per = =: C_max - On 10%, C_min - On 27%, AUC_0-8 - On 15%, per 14-IT = =: C_max - On 45%, C_min - On 57%, AUC_0-8 - On 45%; concentrazione di claritromicina in tessuti e mucosa dello stomaco mentre l'ammissione anche sollevato.

Domanda congiunta di ranitidina bismuto citrato e claritromicina è provocato da aumentate concentrazioni plasmatiche di ranitidina (su 57%), bismuto (su 48%) e 14-IT = = (su 31%), Questi effetti non erano clinicamente significativi.

Overdose.

Sintomi: disfunzioni del tratto gastrointestinale (nausea, vomito, diarrea, dolore addominale), mal di testa, confusione.

Trattamento: lavanda gastrica, La terapia simptomaticheskaya. Epatologia e peritonealny dialisi non sono efficace.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, IO /. Il regime di dosaggio e la durata del trattamento sono determinate individualmente tenendo conto delle indicazioni, gravità dell'infezione, suscettibilità. Dentro, adulti e bambini sopra 12 anni sono 250-500 mg 2 una volta al giorno; il corso del trattamento è di 6-14 giorni. Quando si trattano infezioni, causato Mycobacterium avium, Seno, infezioni gravi, incl. causato Haemophilus influenzae, -per 500-1000 mg 2 una volta al giorno; la dose massima giornaliera 2 g. Bambini fino 12 anni — dal calcolo 7,5 mg / kg di peso corporeo ogni 12 no; la dose massima giornaliera 500 mg. Nei pazienti con insufficienza renale (Quando Cl creatinina inferiore a 30 mL/min o la concentrazione di creatinina del siero di latte più di 3,3 mg / 100ml) dose deve essere ridotta in 2 volte. Durata massima del trattamento nei pazienti di questo gruppo non è più 14 giorni.

B / gocciolamento, 1000 mg / giorno 2 introduzione.

Precauzioni.

Diffidate nominare tra preparazioni, metabolizzato nel fegato (Si raccomanda di misurare la loro concentrazione nel sangue).

Claritromicina rilascio modificato è controindicato nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore 30 ml / min), tali pazienti nominano klaritromicin in compresse a rilascio rapido.

È necessario prendere in considerazione la possibilità di resistenza tra klaritromitinom e altri antibiotici dai macrolidi trasversale, Lincomycin e clindamicina. L'uso prolungato o ripetuto del farmaco può sviluppare superinfezione (sviluppo insensibile di batteri e funghi). In caso di grave, diarrea prolungata, che potrebbe indicare la colite psevdomembranoznogo sviluppo, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco e consultare il medico.

Cooperazione