Fluvoxamine

Quando ATH: N06AB08

Caratteristica.

SSRI. Fluvoxamine maleate - bianca o quasi bianca, polvere cristallina;. È solubile in etanolo e cloroformio, poco solubile in acqua, quasi insolubile in etere dietilico. Lipofila.

Azione farmacologica.
Antidepressivo.

Applicazione.

Depressione diverso genesis, disturbo ossessivo compulsivo.

Controindicazioni.

Ipersensibilità, insufficienza epatica, ricezione simultanea di astemizolo, cisapride, Terfenadina, mezzi, inibire MAO (incl. furazolidona, procarbazina, selegilina), l'allattamento al seno, I bambini fino all'età 8 anni.

Si applicano restrizioni.

Epilessia, gravidanza; tossicodipendenza, mania, ipomania, condizioni convulsivi o infarto del miocardio.

Gravidanza e allattamento.

Diffidare di gravidanza, confrontando il beneficio atteso per la madre e il rischio potenziale per il feto.

Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Al momento del trattamento deve smettere di allattare.

Effetti collaterali.

Da 1087 I pazienti con disturbo ossessivo-compulsivo e depressione, ricevendo studi clinici controllati fluvoxamina in Nord America, 22% dei pazienti ha interrotto a causa di effetti collaterali sviluppati,. Tra di loro sono stati notati (tra parentesi indica la percentuale di occorrenza nel gruppo placebo):

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa 3% (1%), vertigini 2% (Di meno 1%), astenia 2% (Di meno 1%), insonnia 4% (1%), sonnolenza 4% (Di meno 1%), nervosismo 2% (Di meno 1%), ansia 1% (Di meno 1%), ažitaciâ 2% (Di meno 1%).

Sulla parte del tratto digerente: nausea 9% (1%), anoressia 1% (Di meno 1%), bocca asciutta 1% (Di meno 1%) dispepsia 1% (Di meno 1%), vomito 2% (Di meno 1%), diarrea 1% (Di meno 1%), dolore addominale 1% (0%).

Negli studi controllati verso placebo in pazienti con disturbo ossessivo-compulsivo, fluvoxamina-trattati alla dose di 100-300 mg / die per 10 Sole, e depressione, fluvoxamina-trattati alla stessa dose per 6 Sole, una frequenza di più 1% I seguenti effetti indesiderati osservati (tra parentesi indica la percentuale di occorrenza nel gruppo placebo):

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa 22% (20%), vertigini 11% (6%), astenia 14% (6%), sonnolenza 22% (8%), insonnia 21% (10%), nervosismo 12% (5%), ansia 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), depressione 2% (1%), La stimolazione del sistema nervoso centrale 2% (1%), tremore 5% (1%), variazione del gusto 3% (1%), ambliopia 3%(2%).

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): battito del cuore 3% (2%), vasodilatazione 3% (1%), ipertensione arteriosa 2% (1%).

Dal sistema respiratorio: infezione del tratto respiratorio superiore 9% (5%), dispnea 2% (1%), zevota 2% (0%).

Dal tubo digerente: anoressia 6% (2%), bocca asciutta 14% (10%), danni ai denti 3% (1%), disfagia 2% (1%), dispepsia 10% (5%), nausea 40% (14%), flatulenza 4% (3%), diarrea 11% (7%), costipazione 10% (8%), vomito 5% (2%).

Con il sistema genito-urinario: eiaculazione anormale 8% (1%), diminuzione della libido 2%(1%), impotenza 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), minzione frequente 3% (2%), ritenzione urinaria 1% (0%).

Altro: sintomi simil-influenzali 3% (2%), brividi 2% (1%), Sudorazione 7% (3%).

Cooperazione.

Incompatibile con mezzi, inibiscono MAO, incl. furazolidonom, prokarbazinom e selegilinom (il rischio di sindrome serotoninergica e della morte). Lo sviluppo di sindrome serotoninergica (brividi, ipertermia, rigidità muscolare, mioclono, labilità vegetativo, crisi ipertensiva, eccitazione, tremore, irrequietezza, convulsioni, diarrea, stato euforico) possibilmente in pazienti che assumono farmaci con attività serotoninergica (triptofano, composti di litio). Aumenta le concentrazioni plasmatiche di propranololo (in 5 tempo), metoprololo e altri beta-bloccanti, anticoagulanti, incl. varfarina (su 98%), karʙamazepina, clozapina (in 3 volte), antidepressivi triciclici (amitriptillin, clomipramina, imipramina). Fluvoxamina simultaneità con il gruppo antipsicotici butirofenona, compresi aloperidolo, Si porta ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche o aumento 2-10 volte del contenuto di fluvoxamina. In grado di inibire la biotrasformazione di farmaci, metabolizzati da CYP1A2 isoenzima, con la partecipazione, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрома P450 (fenitoina, chinidina, teofillina, caffeina e altri.), aumentando il rischio di reazioni avverse. Fluvoxamina sullo sfondo di astemizolo, cisapride o terfenadina può portare ad un marcato prolungamento dell'intervallo QT e la comparsa di aritmie come "pirouette" (possibile morte). Quando in concomitanza con diltiazem possono sviluppare bradicardia, con sumatriptan - debolezza, iperreflessia e scarso coordinamento dei movimenti. Si riduce l'escrezione di benzodiazepine (alprazolam, bromazepam, diazepam, midazolam, triazolam), causando loro di cumulo; Essa non pregiudica il Lorazepam rimozione, oxazepam e temazepam. Migliora gli effetti collaterali dell'alcol.

Overdose.

Sintomi: vertigini, sonnolenza, bocca asciutta, nausea, vomito, diarrea, Beards- o tachicardia, ipotensione, Alterazioni elettrocardiografiche, alterazione della funzionalità epatica, midriaz, tremore, mioclono, sequestri, oligurija, coma. Morti Descritto.

Trattamento: la stimolazione di vomito o la lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo, Monitoraggio ECG, mantenere le funzioni vitali, La terapia simptomaticheskaya. Nessun antidoto specifico. Dialisi e la diuresi forzata non sono efficaci (a causa del grande volume di distribuzione).

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, adulto, senza masticare, con poca acqua. La dose iniziale di 50-100 mg / giorno (alla sera), se tollerata, aumentare la dose di 150-200 mg / die in 2-3 ore. La dose massima giornaliera - 300 mg.

Precauzioni.

L'intervallo tra la cancellazione di MAO-inibitori e iniziare a prendere fluvoxamina o la sua cancellazione e l'avvio della ricezione di MAO-inibitori non deve essere inferiore a 14 giorni. Un attento monitoraggio dei pazienti con tendenze suicide, specialmente all'inizio del trattamento. I pazienti anziani fluvoxamina deve essere somministrato un dosaggio ridotto. Diffidate dei conducenti di veicoli e delle persone, attività che richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotori. Durante il trattamento dovrebbe evitare l'alcol.

Gli studi su animali non hanno rivelato lo sviluppo della tossicodipendenza. Studi simili sugli esseri umani non e 'stato. Esso deve essere usato con cautela nei pazienti, con una storia di tossicodipendenza o abuso.

Cooperazione

Sostanza attiva	Descrizione di interazione
Amitriptilina	FKV. In un contesto di rallentamento biotrasformazione e fluvoxamina aumenta la concentrazione plasmatica.
Warfarin	FKV. In un contesto di rallentamento fluvoxamina e biotrasformazione 2 volte aumento della concentrazione plasmatica.
Diltiazem	FMR. Sullo sfondo di fluvoxamina amplificato effetto sulla frequenza cardiaca (bradicardia).
Imipramine	FKV. In un contesto di rallentamento biotrasformazione e fluvoxamina aumenta la concentrazione plasmatica.
Carbamazepina	FKV. In un contesto di rallentamento biotrasformazione e fluvoxamina aumenta la concentrazione plasmatica.
Klozapyn	FKV. Aumenti (reciprocamente) concentrazione nel sangue.
Clomipramine	FKV. In un contesto di rallentamento biotrasformazione e fluvoxamina aumenta la concentrazione plasmatica.
Linezolid	FMR. Inibisce MAO e aumenta il rischio di sindrome serotoninergica.
Metoprololo	FKV. Tra concentrazione aumenta fluvoxamina nel sangue.
Propranololo	FKV. Sullo sfondo di aumenti fluvoxamina (in 5 tempo) livelli plasmatici.
Selegiline	FMR: sinergismo. Inibisce MAO e aumenta il rischio di sindrome serotoninergica (ipertermia, rigidità, mioclono, disturbi vegetativi, agitazione estrema, fino al delirio e al quale); uso simultaneo e / o sequenziale non è raccomandato.
Sumatriptan	FMR. Sullo sfondo di fluvoxamina può causare debolezza, iperreflessia e scarso coordinamento dei movimenti.
Teofillina	FKV. Sullo sfondo di fluvoxamina aumenta in modo significativo la concentrazione plasmatica; uso combinato non è raccomandato.
Fenitoina	FKV. Sullo sfondo di fluvoxamina aumenta la concentrazione di fenitoina nel sangue.
Etanolo	FMR. In un contesto di intensificazione deprimatsiya fluvoxamina; al momento del trattamento deve abbandonare spiriti.