Metoprololo

Quando ATH:
C07AB02

Caratteristica.

Metoprololo tartrato: bianco, Virtualmente inodore polvere cristallina, solubile in acqua, cloruro di metilene, cloroformio e alcool, leggermente solubile in acetone, insolubile in etere. Метопролола сукцинат: polvere cristallina bianca, facilmente solubile in acqua, Solubile in metanolo, scarsamente solubile in etanolo, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, acetone, диэтиловом эфире и гептане.

Azione farmacologica.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiaritmico.

Applicazione.

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (in monoterapia o in combinazione con altri antipertensivi), CHD, La sindrome cardiaca ipercinetica, battito cardiaco irregolare (tachicardia sinusale, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, flutter atriale e fibrillazione atriale, предсердную тахикардию), gipertroficheskaya cardiomiopatia, prolasso della valvola mitrale, infarto miocardico (Prevenzione e trattamento), emicrania (prevenzione), tireotossicosi (Terapia di combinazione); trattamento di acatisia, indotta da neurolettici.

Controindicazioni.

Ipersensibilità, AV блокада II и III степени, sinoatrialynaya blocco, acuta o cronica (scompensata) insufficienza cardiaca, sindrome del seno malato, vыrazhennaya sinusovaya bradicardia (HR meno 60 u. / min), shock cardiogeno, ipotensione (Triste meno 100 mm Hg. Art.), espresso da disturbi circolatori periferici, gravidanza, lattazione.

Si applicano restrizioni.

Diabete, gipoglikemiâ, Storia allerholohycheskyy otyahoschennыy, acidosi metabolica, asma bronchiale, эmfizema, неаллергический бронхит, ipertiroidismo, psoriasi, feocromocitoma, disfunzione epatica e / o renale, miastenia, depressione, anestesia generale, gli anziani e l'età dei bambini.

Gravidanza e allattamento.

Forse, se l'effetto della terapia superano i potenziali rischi per il feto. Al momento del trattamento deve smettere di allattare.

Effetti collaterali.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: non meno 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, sonnolenza / insonnia, incubi, depressione, crampi muscolari, parestesia; 0,01–0,09% — нервозность, allarme, l'indebolimento della libido, visione offuscata, xerophthalmia, congiuntivite; Di meno 0,01% — вялость, stanchezza, ansia, confusione, амнезия/кратковременная потеря памяти, allucinazioni, rumore nelle orecchie, disgeusia.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): 1–9,9% — брадикардия, battito del cuore, gipotenziya, estremità fredde; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, DI блокада, La sindrome edematosa, dolore al petto; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, Aritmia, Di meno 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); disturbi della conduzione del miocardio, sincope, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosi.

Dal tubo digerente: 1–9,9% — тошнота, dolore addominale, diarrea o costipazione; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, alterazione della funzionalità epatica; flatulenza, dispepsia, bruciore di stomaco, epatite.

Dal sistema respiratorio: affanno (1–9,9%), broncospasmo (0,1–0,9%), rinite vasomotoria (0,01–0,09%), dispnea.

Per la pelle: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; Di meno 0,01% - Fotosensibilità, esacerbazione della psoriasi; prurito, эritema, orticaria, iperidrosi.

Altro: perdita di peso (0,1–0,9%), artralgia, artrite, mialgia, debolezza muscolare, Malattia di La Peyronie.

Cooperazione.

Гипотензию потенцируют симпатолитики, nifedipina, nitroglicerina, Diuretico, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, Aritmia, gipotenzii. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. La somministrazione endovenosa simultanea di verapamil e diltiazem può causare arresto cardiaco. Beta-agonisti adrenergici, aminofillin, cocaina, Estrogeni, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Aumenta e prolunga l'effetto dei miorilassanti antidepolyarizuyuschih. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Antiacidi, пероральные противозачаточные средства, cimetidina, ranitidina, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета₂-agonisti (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Overdose.

Sintomi: ipotensione, insufficienza cardiaca acuta, bradicardia, arresto cardiaco, DI блокада, shock cardiogeno, broncospasmo, нарушение дыхания и сознания/кома, nausea, vomito, crisi generalizzate, cianosi (проявляются через 20 min- 2 ore dopo la somministrazione).

Trattamento: lavanda gastrica, La terapia simptomaticheskaya: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; glucagone (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; agonisti (noradrenalina, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; diazepam (in / slow) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, IO /. В качестве антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического средства, при гиперкинетическом синдроме метопролола тартрат назначают внутрь в дозе 100–200 мг в 2–3 приема, se necessario, дозу увеличивают с недельными интервалами до 450 mg / giorno. В остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5 мг с двухминутными перерывами (la dose totale 15 mg), при хорошей переносимости через 15 мин после последней инъекции назначают внутрь по 25–50 мг каждые 6 h per 48 no, а затем — по 50–100 мг 2 una volta al giorno (al mattino e alla sera) durante 3 Mesi - 3 anni. При переходе на применение метопролола сукцината доза остается той же. Для профилактики приступов мигрени — внутрь по 50–100 мг 2–4 раза в сутки.

Метопролола сукцинат при ИБС, ipertensione, aritmijax, disturbi funzionali di attività cardiaca, сопровождающихся сердцебиением назначают внутрь в дозе 50–100 мг 1 una volta al giorno, для профилактики мигрени — 200 mg 1 una volta al giorno. Дозу повышают не ранее, di 1 Sole, vale a dire. после развития максимального эффекта.

Precauzioni.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, causare ipoglicemia o ipertiroidismo. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Esso dovrebbe astenersi dall'uso nella pratica pediatrica, perché la sicurezza e l'efficacia del suo utilizzo nei bambini non è identificato. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. Diffidare di durante i conducenti di veicoli e delle persone, competenze riguardano l'alta concentrazione di attenzione.

Avvertenze.

Durante il trattamento può modificare i risultati dei test in studi di laboratorio (aumento dell'urea, transaminasi, fosfataz, LDH).

Cooperazione