Propafenone
Quando ATH:
C01BC03
Caratteristica
Cristalli incolori o polvere cristallina bianca dal sapore amaro, moderatamente solubile in acqua, cloroformio ed etanolo.
Azione farmacologica.
Antiaritmica.
Applicazione.
Tachicardia ventricolare sostenuta, aritmie ventricolari potenzialmente letali, incl. in pazienti con vie aggiuntive di eccitazione (WPW sindrome, Sindrome di Klerk-Levi-Kristesco).
Controindicazioni.
Shock cardiogeno, insufficienza cardiaca refrattaria, sinusovaya bradicardia, del seno malato, ipotensione, disturbi della conduzione (sinoatrialnaya, Blocco AV II-III st., blocco di branca), miastenia, grave squilibrio elettrolitico, broncospasmo, gravi malattie polmonari ostruttive, disfunzione epatica o renale, gravidanza, lattazione.
Effetti collaterali.
Vertigini, mal di testa, debolezza, visione offuscata, disturbi extrapiramidali, coma, confusione, perdita di memoria, convulsioni, rumore nelle orecchie, nausea, vomito, disturbi del gusto, anoressia, costipazione, dispepsia, danno epatico con aumento dei livelli di transaminasi, colestasi, affanno, broncospasmo, arresto respiratorio, bradicardia, diminuzione della pressione sanguigna, conducibilità vnutrijeludockova violazione, insufficienza cardiaca, angina, sogni inusuali, disturbo emotivo, battito del cuore, Blocco AV di 1° grado, estensione del complesso QRS, battiti prematuri ventricolari, svolazzano auricular, Dissociazione AV, del seno malato, arresto cardiaco, agranulocitosi, anemia, Eruzione cutanea emorragica, neutropenia, sanguinamento prolungato, leucopenia, trombocitopenia, la comparsa di anticorpi anti-nucleo, alterazioni elettrolitiche, impotenza, eruzione cutanea, prurito.
Cooperazione.
Gli anestetici locali aumentano la probabilità di danni al sistema nervoso centrale. Aumenti della concentrazione plasmatica di ciclosporina, digoksina (aumenta il rischio di intossicazione da glicosidi). Potenzia l'effetto del warfarin, Blocchi biotrasformazione. La cimetidina e la chinidina aumentano i livelli ematici (rallentare il suo metabolismo), rifampicina - riduce. Ha effetti elettrofisiologici ed emodinamici additivi con beta-bloccanti e calcio-antagonisti. Aumenta il livello minimo di ciclosporina nel sangue.
Overdose.
Sintomi: convulsioni, gipotenziya, bradicardia, disturbi della conduzione intraatriale e intraventricolare, Aritmie ventricolari di alto grado, sonnolenza o agitazione psicomotoria, confusione, disturbi extrapiramidali.
Trattamento: defibrillazione, infusione di dopamina e isoproterenolo, diazepama, ventilazione meccanica possibile, compressioni toraciche.
Dosaggio e amministrazione.
B / gocciolamento, dentro (dopo il pasto, una piccola quantità di liquido). La dose iniziale abituale per via orale è 150 mg 3 volte / die, potrebbe essere incrementato in futuro (ogni 3–4 giorni) a 225 mg 3 una volta al giorno e anche fino a 300 volte mg 3-4 al giorno. La dose massima giornaliera 1200 mg 4 ammissione. Bambini: una dose media giornaliera di 10–20 mg/kg suddivisa in 3–4 dosi. B / 0,5 mg / kg, seguito da un aumento a 1-2 mg/kg, con velocità 1 mg / min.
Precauzioni.
Il trattamento deve essere effettuato sotto il controllo dell'equilibrio elettrolitico (soprattutto i livelli di potassio) ed ECG. Quando l'intervallo PQ si prolunga e il complesso QRS si allarga 50% ed è necessario un monitoraggio più attento del paziente: se PQ aumenta di più di 0,3 s e QRS più di 0,2 da, comparsa di blocco bifascicolare o blocco AV di II-III grado, è necessario ridurre la dose o sospendere il farmaco. Si consiglia di determinare periodicamente l'attività delle transaminasi, anticorpi antinucleari. Nei pazienti portatori di pacemaker impiantato si deve prendere in considerazione un aumento della soglia di defibrillazione e stimolazione., rendendo obbligatorio correggere i parametri del pacemaker. Se uno qualsiasi del fegato (sono possibili effetti cumulativi) usato in dosi, costituendo il 20-30% del normale. Essere driver designare Diffidare di veicoli e persone, occupato con le attività, richiedono maggiore attenzione e velocità di reazione.
Cooperazione
| Sostanza attiva | Descrizione di interazione |
| Bupivacaine | FMR. Aumenta il rischio di effetti collaterali sul sistema nervoso centrale. |
| Warfarin | FKV. FMR: sinergismo. Sullo sfondo del propafenone, bloccando la biotrasformazione, migliore effetto. |
| Digossina | FKV. FMR. Sullo sfondo del propafenone, la biotrasformazione rallenta, Abbassamento, volume di distribuzione, aumento delle concentrazioni plasmatiche di, aumenta il rischio di intossicazione. |
| Karvedilol | FKV. Sullo sfondo del propafenone, come inibitore del CYP2D6, i livelli ematici possono aumentare. |
| Lidokain | FMR. Aumenta il rischio di effetti collaterali sul sistema nervoso centrale. |
| Mepivacaina | FMR. Aumenta il rischio di effetti collaterali sul sistema nervoso centrale. |
| Metoprololo | FKV. Sullo sfondo del propafenone (substrato del CYP2D6) la biotrasformazione è bloccata, la concentrazione aumenta, allunga t1/2; la cardioselettività diminuisce. |
| Prokayn | FMR: sinergismo. Aumenta il rischio di effetti collaterali sul sistema nervoso centrale. |
| Propranololo | FKV. Sullo sfondo del propafenone (substrato del CYP2D6) la biotrasformazione è bloccata, la concentrazione plasmatica aumenta significativamente, allunga t1/2. |
| Rifampicina | FKV. FMR. Accelera la biotrasformazione e può ridurre i livelli plasmatici e l'efficacia antiaritmica. |
| Teofillina | FKV. Sullo sfondo del propafenone, la concentrazione nel sangue aumenta e aumenta il rischio di manifestazioni tossiche.. |
| Tetracaina | FMR. Aumenta il rischio di effetti collaterali sul sistema nervoso centrale. |
| Chinidina | FKV. Inibisce la biotrasformazione e aumenta i livelli ematici. |
| Ciclosporina | FKV. Sullo sfondo del propafenone, la biotrasformazione rallenta e la concentrazione plasmatica aumenta. |