Isoniazide

Quando ATH:
J04AC01

Caratteristica.

Farmaci anti-TB. Idrazide Acido isonicotinico, un analogo strutturale della vitamina B₆. La polvere cristallina bianca;, sapore amaro. Delicato l'esposizione all'aria e alla luce. Facilmente solubile in acqua, difficile - in etanolo, molto poco - in cloroformio, praticamente insolubile in etere, benzene. pH 1% soluzione acquosa di 5,5 a 6,5. Peso molecolare 137,14.

Azione farmacologica.
Antiphthisic, Antibatterico, battericida.

Applicazione.

Tubercolosi (qualsiasi località, negli adulti e nei bambini, in combinazione con altri farmaci); chemioprofilassi infetto e contatto persone primarie e secondarie sulla tubercolosi.

Controindicazioni.

Ipersensibilità, incl. a Ethionamide, pirazinamidu, Niacina (un acido nicotinico) e altri simili struttura chimica PM, epilessia, propensione a crisi epilettiche, polio (incl. storia), grave insufficienza epatica e renale, malattia mentale, espresso aterosclerosi, malattie del nervo ottico e periferico, epatite tossica nella storia, associata a isoniazide o suoi derivati (ftivazid, metazid, opiniazid), flebite (in / Introduzione).

Si applicano restrizioni.

Dosi superiori 10 mg / kg / die: gravidanza, lattazione, porfiria, una storia di psicosi, alcolismo, cuore polmonare malattia in stadio III, fase ipertensione II e III, CHD, diffusa aterosclerosi, malattie del sistema nervoso, asma bronchiale, psoriasi, eczema (esacerbazione), gipotireoz, epatite acuta, cirrosi epatica, insufficienza renale cronica.

Gravidanza e allattamento.

In gravidanza, l'utilizzo è possibile solo in condizioni severe, nel confronto tra i benefici attesi per la madre e il rischio per il feto (Esso dovrebbe essere applicato in dosi fino a 10 mg / kg / die).

Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Al momento del trattamento si raccomanda di non allattare.

Effetti collaterali.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa, vertigini, irritabilità, insonnia, encefalopatia, euforia, amnesia, neurite o atrofia del nervo ottico, neurite periferica e polineurite, parestesia, paralisi degli arti, convulsioni, incl. Generalizzata, aumento della frequenza delle crisi in pazienti affetti da epilessia, psicosi indotta dalla sostanza.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): battito del cuore, aumento della pressione arteriosa sistemica e polmonare, aumentata ischemia miocardica nei pazienti anziani, dolore precordiale, angina; agranulocitosi, gemoliz (nella definizione, glucosio-6-fosfatdegidrogenazы), sideroblastica, o anemia aplastica, trombocitopenia.

Dal tubo digerente: bocca asciutta, nausea, vomito, giperʙiliruʙinemija, sintomi prodromici di epatite (perdita di appetito, nausea o vomito, stanchezza o debolezza insolite), aumento delle transaminasi epatiche, epatite tossica.

Con il sistema genito-urinario: ginecomastia, menorragija, dismenorrea.

Reazioni allergiche: eozinofilija, eruzione cutanea.

Altro: vellication, amiotrofia, febbre, 'Kuşingoid, giperglikemiâ, febbre, flebite (a / nell'introduzione).

Cooperazione.

Antiacidi, soprattutto alluminio-, ridurre l'assorbimento di isoniazide. Rafforza (reciprocamente) l'effetto di altri farmaci anti-TB. Alla ricezione simultanea con streptomicina rallenta escrezione per via renale di entrambi i farmaci, rifampicina - aumenta il rischio di epatotossicità. La tossicità epatica è potenziato da isoflurano. Vitamina B₆ acido glutammico e ridurre la probabilità di effetti collaterali, Inibitori MAO - aumento. Inibisce il metabolismo, aumenta la concentrazione plasmatica e aumenta l'effetto di anticoagulanti indiretti, Teofillina, benzodiazepine, karʙamazepina, etosuccimide; riduce la concentrazione di ketoconazolo. Migliora gli effetti tossici di cicloserina, disulьfirama, enflurano, fenitoina, paracetamolo e un altro LS, fornendo epato- e gli effetti neurotossici.

Overdose.

Sintomi: fiacchezza, vertigini, nausea, vomito, disturbi della vista e dell'udito, heteroptics, borbottio, disorientamento, iperreflessia, depressione respiratoria, acidosi metabolica, convulsioni, stupore, coma, giperglikemiâ, glicosuria, ketonwrïya.

Trattamento: IVL, I / breve durata d'azione barbiturico, w / w vitamina B₆ (dose, equivalente alla dose di isoniazide; se la dose è sconosciuta, amministrato da 5 g vitamina B₆ come 5% soluzione acquosa, ogni 5-30 minuti prima della cessazione di convulsioni o recupero della coscienza), bicarbonato di sodio (lo sviluppo di acidosi metabolica), diazepam, sodio tiopentale, dopo la cessazione di crampi - lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo e lassativi, diuretici osmotici, diurez, emodialisi; Se non è possibile la dialisi - dialisi peritoneale allo stesso tempo costretto diuresi.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, / M, IO /, vnutrykavernozno, inalazione. Il regime di dosaggio e la durata del trattamento impostati singolarmente, a seconda della forma della malattia e tollerabilità. Dentro, Adulti nominano 300 volte mg 2-3 al giorno, La dose singola massima - 600 mg, quotidiano - 900 mg. Babies - 5-15 mg / kg / die, la molteplicità di ricezione - 1-2 volte al giorno, La dose massima giornaliera - 500 mg.

V / m somministrata in 5-12 mg / kg, molteplicità di applicazione - 1-2 volte al giorno.

B / (30-60 con) 10-15 mg / kg / die; Corso - 30-150 iniezioni. Dopo l'introduzione è necessario rispettare il riposo a letto per 1-1,5 ore.

Vnutrykavernozno: 10% soluzione alla dose di 10-15 mg / kg / die, per lo più adulti, bakteriovydelenii e preparazione per la chirurgia. Cavità e fistole lavati 1-2% soluzione acquosa 1 una volta al giorno, alla dose di 50-200 mg. Inalazione: 10% soluzione di somministrazione 5-10 mg / kg / die 1-2, al giorno per 1-6 mesi.

Precauzioni.

Epatite grave e talvolta fatali, associata alla terapia con isoniazide, Si può sviluppare anche dopo molti mesi di trattamento. Il rischio di epatite dipende dall'età; frequenza di campionamento: 1/1000 Le persone di età inferiore ai 20 anni, 3/1000 nella fascia di età 20-34 anni, 12/1000 nella fascia di età 35-49 anni, 23/1000 nella fascia di età 50-64 anni, 8/1000 l'età 65 anni. Il rischio di epatite aumenta con il consumo di alcol al giorno. Dati precisi sulla percentuale di incidenti mortali nel epatite isoniazide indotta non è, ma, Secondo U.S. Public Health Service studio di sorveglianza (PDR, 2005), tra 13838 pazienti, poluchavshikh isoniazide, È stato registrato 8 morti per 174 casi di epatite. Pertanto i pazienti, poluchayushikh isoniazide, devono essere attentamente esaminate su base mensile. Transaminasi sieriche aumento osservate in circa il 10-20% dei pazienti, di solito entro i primi mesi di trattamento. Nonostante il prosieguo della terapia, parametri tornano normali, ma in alcuni casi sviluppato disfunzione epatica progressiva. I pazienti devono essere istruiti a rivolgersi immediatamente al medico se si hanno sintomi prodromici di epatite (stanchezza, debolezza, malessere, anoressia, nausea o vomito). Se i segni e sintomi di disfunzione epatica (incl. aumento delle transaminasi epatiche) trovato, droga immediatamente rovesciato, tk. pur continuando a ricevere forse più gravi danni al fegato. Rinnovare il trattamento dopo la normalizzazione.

Quando i sintomi di offuscamento della vista durante il trattamento richiede immediata, e in futuro - una visita oculistica regolare (per la diagnosi tempestiva di lesioni del nervo ottico).

Durante il trattamento dovrebbe evitare l'alcol.

Il trattamento con isoniazide dovrebbe essere combinato con l'assunzione di vitamina₆ (all'interno del 60-100 mg ogni 2 ore dopo l'iniezione di isoniazide, o / m 100-150 mg / giorno via 30 min dopo l'iniezione), acido glutammico (11,5 g / giorno), vitamina B₁ (/ M 1 ml 5% o soluzione di cloruro di tiamina 1 ml 6% soluzione di bromuro di tiamina) e il sale sodico di ATP per prevenire neuropatia periferica o altri effetti collaterali nel sistema nervoso.

Osservare l'intervallo massimo possibile tra l'introduzione di isoniazide e streptomicina, prendendo isoniazide almeno 1 ore prima antiacidi.

Formaggio Mangiare (Svizzera e altri.), pesce (tonno e altri.) e alcuni altri prodotti tenendo isoniazide possono essere accompagnate da vampate di calore o brividi, arrossamento e prurito della pelle, battito del cuore, sudorazione, mal di testa, vertigini a causa della violazione del metabolismo isoniazide di tiramina e istamina.

Cooperazione