Acido valproico
Quando ATH:
N03AG01
Caratteristica.
Polvere bianca cristallina. Il facilmente solubile in acqua e alcool.
Azione farmacologica.
Antiepilettici, miorelaksiruyuschee, sedazione.
Applicazione.
Varie forme di crisi generalizzate: Piccolo (assenze), grande (convulso) e polimorfa; usato in crisi focali, bambini tick.
Controindicazioni.
Ipersensibilità, incl. "Famiglia" (decesso di parenti stretti nei pazienti trattati con acido valproico), fegato e pancreas (alcuni pazienti può essere una significativa riduzione del metabolismo nel fegato), diatyez gyemorragichyeskii.
Si applicano restrizioni.
Infanzia (co-somministrazione di diversi anticonvulsivanti), aplasia midollare.
Gravidanza e allattamento.
E 'controindicato in I trimestre di gravidanza. Forse nel II e III trimestre di gravidanza, se l'effetto della terapia superano i potenziali rischi per il feto.
Categoria azioni comportano FDA - D. (Ci sono prove del rischio di effetti avversi dei farmaci sul feto umano, ottenute nel campo della ricerca e pratica, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio, se il farmaco è necessaria in situazioni di pericolo di vita o di malattia grave, quando gli agenti più sicuri non dovrebbero essere utilizzati o sono inefficaci.)
Al momento del trattamento deve smettere di allattare.
Effetti collaterali.
Nausea, vomito, diarrea, mal di stomaco, Anoressia o aumento dell'appetito, disfunzione epatica, sonnolenza, tremore, parestesia, confusione, edema periferico, emorragia, leucopenia, trombocitopenia. La perdita di capelli lungo l'ammissione temporanea.
Cooperazione.
L'effetto di aumentare di altri anticonvulsivanti, sedativi e soporiferi. Disturbi diarroiche sviluppano raramente sullo sfondo di antispastici e fondi avvolgono. Alcool e altri agenti epatotossici aumenta la probabilità di danno epatico, anticoagulanti o acido acetilsalicilico è il rischio di sanguinamento.
Dosaggio e amministrazione.
Dentro, durante o immediatamente dopo un pasto. Assunzione giornaliera per adulti all'inizio del trattamento è 0.3-0.6 g, entro 1-2 settimane è aumentato gradualmente a 0,9-1,5 g, sotto dose per adulti è 0,3-0,45 g. Dose giornaliera per i bambini è di 15-50 mg/kg (all'inizio — 15 mg / kg, quindi un graduale aumento di 5-10 mg/kg/settimana).
Cooperazione
| Sostanza attiva | Descrizione di interazione |
| Alprazolam | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC. |
| Amitriptilina | FKV. Sullo sfondo di acido valproico (accelera biotrasformazione) diminuisce la clearance e aumenta i livelli ematici di. |
| Acido acetilsalicilico | FKV. FMR. Esso aumenta il livello della frazione libera nel plasma (spostare dalla sua associazione con proteine). Sullo sfondo di acido valproico è aumentato effetto antiaggregante e aumenta il rischio di sanguinamento. |
| Buprenorfina | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico aumenta depressione del SNC. |
| Buspirone | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC. |
| Warfarin | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico aumento dell'effetto antiaggregante. |
| Aloperidolo | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto (possono abbassare la soglia convulsiva). Rafforza (reciprocamente) effetto depressivo. |
| Gidroksizin | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC. |
| Diazepam | FKV. Sullo sfondo di acido valproico contenuti aumenta quasi il doppio della frazione libera di sangue (Si è mostrato in volontari sani), riduzione della clearance e volume di distribuzione. |
| Droperidol | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC. |
| Zidovudina | FKV. Sullo sfondo di acido valproico, inibisce l'attività di glucuronosiltransferasi, riduzione della clearance (su 38%). |
| Zolpidem | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC. |
| Izofluran | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC. |
| Imipramine | FMR. Sullo sfondo di acido valproico può causare convulsioni generalizzate. |
| Carbamazepina | FKV. FMR. Indurre enzimi microsomiali epatici, aumenta la clearance e riduce plasmatica. Sullo sfondo di acido valproico, inibizione del CYP3A4, zamedlyaetsya biotrasformazione, aumento dei livelli del metabolita attivo della carbamazepina-10.11-a resina epossidica (soppresso la sua decadenza). |
| Quetiapina | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC. |
| Ketamina | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC. |
| Claritromicina | FKV. FMR: sinergismo. Come un inibitore del sistema enzimatico CYP450 rallenta la biotrasformazione, Esso aumenta la concentrazione nel sangue e aumenta l'effetto di. |
| Klozapyn | FMR: sinergismo. Si abbassa la soglia di attività di sequestro. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC. |
| Clonazepam | FMR. La somministrazione concomitante può causare lo stato di assenze (convulsioni nei pazienti con una storia di questo tipo). |
| Codeina | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico aumenta depressione del SNC. |
| Lamotrigina | FKV. FMR. Sullo sfondo di valproato aumenta T1/2 (a causa dell'inibizione degli enzimi epatici e rallentamento del metabolismo) a 70 no (bambini-fino a 45-55 h) ed aumenta l'effetto di, incl. lato. |
| Levokarnitin | Nel contesto di acido valproico aumenta la necessità di carnitina. |
| Lorazepam | FKV. FMR. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC, quasi il doppio ridotto Cl e altro, del doppio del tasso di glucuronide. |
| Maprotilin | FMR. Si abbassa la soglia di attività di sequestro. Rafforza (reciprocamente) effetto depressivo. |
| Mefloxin | FKV. Accelera biotrasformazione e cnizhaet livelli ematici. |
| Midazolam | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC. |
| La morfina solfato | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico aumenta depressione del SNC. |
| Oxazepam | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC. |
| Olanzapina | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC. |
| Perfenazyn | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC. |
| Prymydon | FKV. FMR. Sullo sfondo di acido valproico, grave depressione del sistema nervoso centrale, causata da pentobarbital, formata da primidona. |
| Promethazine | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC. |
| Propofol | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC. |
| Risperidone | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC. |
| Rifampicina | FKV. Induce biotrasformazione e aumenti di liquidazione. |
| Tioridazin | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC. |
| Topiramato | FKV. Diversi ridotto (reciprocamente) concentrazione nel sangue. |
| Trifluoperazina | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC. |
| Fenitoina | FKV. FMR. Induce enzimi di biotrasformazione, soprattutto glucuronosiltransferasi, aumenta liquidazione. Nel contesto di acido valproico aumenta la concentrazione della frazione libera di sangue (fenitoina viene spostato dalla sua associazione con proteine) e riducendo la velocità di degradazione. Se l'uso concomitante aumenta il rischio di improvvise crisi epilettiche. |
| Fenobarbital | FKV. FMR. Indurre enzimi epatici, incl. glucuronosiltransferasi, aumenta liquidazione. Sullo sfondo di acido valproico inibisce la biotrasformazione, allunga t1/2 e la clearance plasmatica ridotta. Quando c'è un'esigenza di cautela — c'è un rischio di oppressione CNS espresso. |
| Fentanyl | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico aumenta depressione del SNC. |
| Flufenazin | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC. |
| Xlordiazepoksid | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC. |
| Chlorpromazine | FKV. Aumenta i livelli plasmatici. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC. |
| Chlorprothixene | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC. |
| Etanolo | FMR. Esso aumenta la probabilità di danno epatico. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC. |
| Etosuccimide | FKV. Sullo sfondo di acido valproico inibisce la biotrasformazione e può aumentare i livelli ematici. |