Acido valproico

Quando ATH:
N03AG01

Caratteristica.

Polvere bianca cristallina. Il facilmente solubile in acqua e alcool.

Azione farmacologica.
Antiepilettici, miorelaksiruyuschee, sedazione.

Applicazione.

Varie forme di crisi generalizzate: Piccolo (assenze), grande (convulso) e polimorfa; usato in crisi focali, bambini tick.

Controindicazioni.

Ipersensibilità, incl. "Famiglia" (decesso di parenti stretti nei pazienti trattati con acido valproico), fegato e pancreas (alcuni pazienti può essere una significativa riduzione del metabolismo nel fegato), diatyez gyemorragichyeskii.

Si applicano restrizioni.

Infanzia (co-somministrazione di diversi anticonvulsivanti), aplasia midollare.

Gravidanza e allattamento.

E 'controindicato in I trimestre di gravidanza. Forse nel II e III trimestre di gravidanza, se l'effetto della terapia superano i potenziali rischi per il feto.

Categoria azioni comportano FDA - D. (Ci sono prove del rischio di effetti avversi dei farmaci sul feto umano, ottenute nel campo della ricerca e pratica, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio, se il farmaco è necessaria in situazioni di pericolo di vita o di malattia grave, quando gli agenti più sicuri non dovrebbero essere utilizzati o sono inefficaci.)

Al momento del trattamento deve smettere di allattare.

Effetti collaterali.

Nausea, vomito, diarrea, mal di stomaco, Anoressia o aumento dell'appetito, disfunzione epatica, sonnolenza, tremore, parestesia, confusione, edema periferico, emorragia, leucopenia, trombocitopenia. La perdita di capelli lungo l'ammissione temporanea.

Cooperazione.

L'effetto di aumentare di altri anticonvulsivanti, sedativi e soporiferi. Disturbi diarroiche sviluppano raramente sullo sfondo di antispastici e fondi avvolgono. Alcool e altri agenti epatotossici aumenta la probabilità di danno epatico, anticoagulanti o acido acetilsalicilico è il rischio di sanguinamento.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, durante o immediatamente dopo un pasto. Assunzione giornaliera per adulti all'inizio del trattamento è 0.3-0.6 g, entro 1-2 settimane è aumentato gradualmente a 0,9-1,5 g, sotto dose per adulti è 0,3-0,45 g. Dose giornaliera per i bambini è di 15-50 mg/kg (all'inizio — 15 mg / kg, quindi un graduale aumento di 5-10 mg/kg/settimana).

Cooperazione

Sostanza attiva	Descrizione di interazione
Alprazolam	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC.
Amitriptilina	FKV. Sullo sfondo di acido valproico (accelera biotrasformazione) diminuisce la clearance e aumenta i livelli ematici di.
Acido acetilsalicilico	FKV. FMR. Esso aumenta il livello della frazione libera nel plasma (spostare dalla sua associazione con proteine). Sullo sfondo di acido valproico è aumentato effetto antiaggregante e aumenta il rischio di sanguinamento.
Buprenorfina	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico aumenta depressione del SNC.
Buspirone	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC.
Warfarin	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico aumento dell'effetto antiaggregante.
Aloperidolo	FMR: antagonizm. Indebolisce effetto (possono abbassare la soglia convulsiva). Rafforza (reciprocamente) effetto depressivo.
Gidroksizin	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC.
Diazepam	FKV. Sullo sfondo di acido valproico contenuti aumenta quasi il doppio della frazione libera di sangue (Si è mostrato in volontari sani), riduzione della clearance e volume di distribuzione.
Droperidol	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC.
Zidovudina	FKV. Sullo sfondo di acido valproico, inibisce l'attività di glucuronosiltransferasi, riduzione della clearance (su 38%).
Zolpidem	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC.
Izofluran	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC.
Imipramine	FMR. Sullo sfondo di acido valproico può causare convulsioni generalizzate.
Carbamazepina	FKV. FMR. Indurre enzimi microsomiali epatici, aumenta la clearance e riduce plasmatica. Sullo sfondo di acido valproico, inibizione del CYP3A4, zamedlyaetsya biotrasformazione, aumento dei livelli del metabolita attivo della carbamazepina-10.11-a resina epossidica (soppresso la sua decadenza).
Quetiapina	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC.
Ketamina	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC.
Claritromicina	FKV. FMR: sinergismo. Come un inibitore del sistema enzimatico CYP450 rallenta la biotrasformazione, Esso aumenta la concentrazione nel sangue e aumenta l'effetto di.
Klozapyn	FMR: sinergismo. Si abbassa la soglia di attività di sequestro. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC.
Clonazepam	FMR. La somministrazione concomitante può causare lo stato di assenze (convulsioni nei pazienti con una storia di questo tipo).
Codeina	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico aumenta depressione del SNC.
Lamotrigina	FKV. FMR. Sullo sfondo di valproato aumenta T1/2 (a causa dell'inibizione degli enzimi epatici e rallentamento del metabolismo) a 70 no (bambini-fino a 45-55 h) ed aumenta l'effetto di, incl. lato.
Levokarnitin	Nel contesto di acido valproico aumenta la necessità di carnitina.
Lorazepam	FKV. FMR. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC, quasi il doppio ridotto Cl e altro, del doppio del tasso di glucuronide.
Maprotilin	FMR. Si abbassa la soglia di attività di sequestro. Rafforza (reciprocamente) effetto depressivo.
Mefloxin	FKV. Accelera biotrasformazione e cnizhaet livelli ematici.
Midazolam	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC.
La morfina solfato	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico aumenta depressione del SNC.
Oxazepam	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC.
Olanzapina	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC.
Perfenazyn	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC.
Prymydon	FKV. FMR. Sullo sfondo di acido valproico, grave depressione del sistema nervoso centrale, causata da pentobarbital, formata da primidona.
Promethazine	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC.
Propofol	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC.
Risperidone	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC.
Rifampicina	FKV. Induce biotrasformazione e aumenti di liquidazione.
Tioridazin	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC.
Topiramato	FKV. Diversi ridotto (reciprocamente) concentrazione nel sangue.
Trifluoperazina	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC.
Fenitoina	FKV. FMR. Induce enzimi di biotrasformazione, soprattutto glucuronosiltransferasi, aumenta liquidazione. Nel contesto di acido valproico aumenta la concentrazione della frazione libera di sangue (fenitoina viene spostato dalla sua associazione con proteine) e riducendo la velocità di degradazione. Se l'uso concomitante aumenta il rischio di improvvise crisi epilettiche.
Fenobarbital	FKV. FMR. Indurre enzimi epatici, incl. glucuronosiltransferasi, aumenta liquidazione. Sullo sfondo di acido valproico inibisce la biotrasformazione, allunga t1/2 e la clearance plasmatica ridotta. Quando c'è un'esigenza di cautela — c'è un rischio di oppressione CNS espresso.
Fentanyl	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico aumenta depressione del SNC.
Flufenazin	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC.
Xlordiazepoksid	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC.
Chlorpromazine	FKV. Aumenta i livelli plasmatici. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC.
Chlorprothixene	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC.
Etanolo	FMR. Esso aumenta la probabilità di danno epatico. Sullo sfondo di acido valproico maggiore depressione del SNC.
Etosuccimide	FKV. Sullo sfondo di acido valproico inibisce la biotrasformazione e può aumentare i livelli ematici.