Felodipine
Quando ATH:
C08CA02
Caratteristica.
Canali del calcio Blokator dal gruppo digidropiridina-1.4. Polvere cristallina leggermente gialla, insolubile in acqua, È solubile in dihlormetane ed etanolo. Peso molecolare 384,26.
Azione farmacologica.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, diuretico, natriuretico.
Applicazione.
Ipertensione arteriosa, angina (angina stabile, incl. Prinzmetal, forma instabile in caso di intolleranza o inefficacia della beta-adrenoblokatorov, o con i nitrati), Sindrome di Raynaud.
Controindicazioni.
Ipersensibilità (incl. altri derivato digidropiridina), ipotensione grave, infarto miocardico acuto e per 1 mesi dopo infarto miocardico, shock cardiogeno, stenosi aortica clinicamente significativa, insufficienza cardiaca scompensata, gravidanza, lattazione.
Si applicano restrizioni.
Angina instabile, espresso forte insufficienza eziologia o cardiaco, grave fegato, I bambini fino all'età 18 anni (La sicurezza e l'efficacia non sono stati determinati).
Gravidanza e allattamento.
Controindicato in gravidanza.
Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)
Al momento del trattamento deve smettere di allattare.
Effetti collaterali.
Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): ≥ 1% — maree; 0,1-1% della tachicardia; 0,01-0.1%-Swoon.
Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali): ≥ 1% — mal di testa; 0,1-1% di fatica, debolezza, vertigini, parestesia; <0,01% - Mialgia.
Con il sistema genito-urinario: ≥ 1% dell'edema periferico (caviglie, Stop, goleneй); <0,01% — un aumento della frequenza della minzione; 0,01-0,1% dei disturbi sessuali, impotenza.
Dal tubo digerente: 0,1-1% di nausea; 0,01-0,1% di vomito; <0,01% — giperplazia gengive, aumento degli enzimi epatici.
Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: 0,01-0,1%, artralgia.
Per la pelle: 0,1-eruzioni cutanee 1%, prurito; <0,01% - Fotosensibilità.
Reazioni allergiche: 0,01-0,1% di orticaria; <0,01% -febbre, angioedema.
Altro: 0,01-0,1% di ginecomastia (Dopo la terapia prolungata con pazienti anziani).
Cooperazione.
Gipotenzivny effetto felodipina rafforzare altri fondi gipotenzivee, incl. beta-bloccanti, verapamil, Diuretici ed alcool. Cmax Felodipina nel sangue aumenta inibitori del citocromo P450: cimetidina (su 50%), Eritromicina, alcuni flavonoidi, presente nel succo di pompelmo; enzimi mikrosomaionah inferiore-induttori (fenitoina, Carbamazepina, rifampicina, barbiturici). Ad.felodipin rilascio aumenta la concentrazione di digossina nel plasma.
Overdose.
Sintomi: ipotensione grave, bradicardia.
Trattamento: La terapia simptomaticheskaya. Quando il paziente espressa ipotensione arteriosa allegare posizione orizzontale con i piedi di pripodnatami, Se si desidera aumentare il volume di plasma (una soluzione di glucosio, cloruro di sodio o destrano), nominare adrenomimetiki favorendo effetto su Alpha1-adrenoreceptory; Quando utilizzate la bradicardia con atropina (0,5mg-1/a).
Dosaggio e amministrazione.
Dentro, senza masticare, bevendo acqua, 1 una volta al giorno (mattina). Dosaggio è strettamente individuale. Quando ipertensione: la dose iniziale - 5 mg (per i pazienti anziani e in violazione del fegato 2,5 mg), Se necessario, regolare la dose, sostenere solitamente dose è 5-10 mg. Angina: la dose iniziale - 5 mg, se necessario - fino 10 mg. La dose massima giornaliera - 20 mg.
Precauzioni.
Diffidate nominato in insufficienza cardiaca congestizia, specialmente in combinazione con beta-adrenoblokatorami. In pazienti con angina pectoris in rari casi possono sviluppare ipotensione arteriosa espressa, conseguente deterioramento del rifornimento di anima al miocardio. Attualmente non esistono dati sull'appropriatezza del farmaco per la prevenzione secondaria di infarto miocardico. Se una del fegato necessarie dosi di correzione. Pazienti, che durante il trattamento felodipinom c'è debolezza e vertigini, dovrebbe abbandonare la guida e di lavoro, che richiede alta concentrazione di attenzione.
Cooperazione
Sostanza attiva | Descrizione di interazione |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. In mezzo a felodipina indebolito l'effetto; con un appuntamento giunto è necessario monitorare la concentrazione di glucosio nel sangue. |
Verapamil | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo. |
Glipizide | FMR: antagonizm. In mezzo a felodipina indebolito l'effetto; applicazione congiunta richiede il monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue. |
Digossina | FKV. Sullo sfondo di felodipina aumentata (a 20-40%) La concentrazione plasmatica. |
Doxorubicina | FMR. Sullo sfondo di un aumentato rischio di violazioni felodipina dell'attività cardiaca. |
Carbamazepina | FKV. FMR. Accelera biotrasformazione, abbassa la concentrazione nel sangue e riduce l'effetto di. |
Prymydon | FKV. FMR. Accelera biotrasformazione, riduce l'effetto di. |
Propranololo | FKV. FMR. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo. Sullo sfondo della biodisponibilità aumentata felodipina. |
Fenitoina | FKV. FMR. Accelera biotrasformazione, abbassa la concentrazione nel sangue e riduce l'effetto di. |
Fenobarbital | FKV. FMR. Accelera biotrasformazione, abbassa la concentrazione nel sangue e riduce l'effetto di. |
Eritromicina | FKV. Biotransformatia e aumenta la concentrazione plasmatica di opprimere. |
Etanolo | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto; al momento del trattamento dovrebbe abbandonare alcool di ammissione. |