Captopril

Quando ATH:
C09AA01

Caratteristica.

Nessun bianca polvere cristallina bianca o con debole odore di zolfo, СОДЕРЖАЩИЙ СУЛЬФГИДРИЛЬНЫЙ ОСТАТОК. Solubile in acqua (160 mg / ml), МЕТАНОЛЕ И ЭТАНОЛЕ (96%). Scarsamente solubile in cloroformio ed etilazette, insolubile in etere.

Azione farmacologica.
Gipotenzivnoe, vazodilatirtee, kardioprotektivnoe, natriuretico.

Applicazione.

Ipertensione arteriosa (mono- e la terapia di combinazione), insufficienza cardiaca congestizia, cardiomiopatia, disfunzione ventricolare di sinistra in una condizione stabile nel post-infarto miocardico pazienti, nefropatia diabetica sulla priorità bassa del diabete mellito di tipo 1 (se albuminuria più 30 mg / giorno).

Controindicazioni.

Ipersensibilità, la presenza di anamnestici informazioni sullo sviluppo di angioedema quando precede la nomina degli ACE-inibitori, angioedema ereditario o idiopatico, iperaldosteronismo primario, gravidanza, lattazione.

Si applicano restrizioni.

La valutazione del rapporto rischio-beneficio nei seguenti casi: leucopenia, trombocitopenia, stenosi aortica o altri cambiamenti ostruttivi, impedire il deflusso di sangue dal cuore; cardiomiopatia ipertrofica con eiezione cardiaca bassa; espressa dal rene umano; stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria di rene unico; il rene trapiantato; iperkaliemia; infanzia.

Gravidanza e allattamento.

Controindicato in gravidanza.

Categoria azioni comportano FDA - C (I trimestre). (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Categoria azioni comportano FDA - D (II e III trimestre).

Al momento del trattamento deve smettere di allattare.

Effetti collaterali.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: affaticabilità, vertigini, mal di testa, Depressione del SNC, sonnolenza, confusione, depressione, atassia, convulsioni, intorpidimento o formicolio alle estremità, Disabilità visiva e/o odore.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): gipotenziya, incl. ortostatica, angina, infarto miocardico, cuore disturbo del ritmo (Taha atriale- o bradicardia, fibrillazione atriale), battito del cuore, ictus ischemico acuto, edema periferico, linfoadenopatia, anemia, dolore al petto, embolia polmonare, neutropenia, agranulocitosi (0,2% -in pazienti con funzione renale compromessa, 3,7% — kollagenozov), trombocitopenia, eozinofilija.

Dal sistema respiratorio: broncospasmo, affanno, polmonite interstiziale, bronchite, tosse non produttiva.

Dal tubo digerente: anoressia, alterazione del gusto, stomatite, lesioni ulcerose delle mucose della cavità orale e stomaco, xerostomia, glossite, difficoltà di gestione del peso, nausea, vomito, dispepsia, flatulenza, dolore addominale, costipazione o diarrea, pancreatite, fegato (colestasi, epatite colestatica, Necrosi epatocellulare).

Con il sistema genito-urinario: violazione della funzione renale, oligurija, proteinuria, impotenza.

Per la pelle: arrossamento della pelle, eruzione cutanea, prurito, dermatite esfoliativa, necrolisi epidermica tossica, pemfigo, herpes zoster, alopecia, photodermatitis.

Reazioni allergiche: Sindrome di Stevens - Johnson, orticaria, angioedema, shock anafilattico, ecc.

Altro: febbre, brividi, sepsi, artralgia, iperkaliemia, ginecomastia, malattia da siero, aumento degli enzimi epatici nel sangue, BUN, Acidosi, test positivo per anticorpi anti-antigene nucleare.

Cooperazione.

Possibile aumenta gipotenzivny effetto degli anestetici. Riduce gipokaliemia e secondaria giperaldosteronizm, causata da diuretici. Aumenta la concentrazione di litio e di digossina nel plasma. Effetti aumentano fondi gipotenzivee altri, tra cui beta-bloccanti, incl. Quando forme di dosaggio oftalmica vsasavanii sistemica di, diuretici, klonidin, analgesici narcotici, antipsicotici, alcol, indebolire - estrogeni, FANS, simpaticomimetici, antiacidi (ridurre la biodisponibilità di 45%). I diuretici risparmiatori di potassio, ciclosporina, integratori e farmaci kalisodergaszczye, sostituti del sale, latte a basso contenuto di sale aumenta il rischio di iperkaliemia. Preparativi, deprimente il midollo osseo (immunosoppressori, farmaci citostatici e/o allopurinolo), aumentare il rischio di neutropenia e / o agranulocitosi fatale. Effetto dell'alcol smorzamento sul sistema nervoso centrale. Probenecid rallenta l'escrezione di captopril nelle urine.

Overdose.

Sintomi: ipotensione grave, incidente cerebrovascolare, infarto miocardico, tromboembolia, angioedema.

Trattamento: riduzione del dosaggio o la rimozione completa del farmaco; lavanda gastrica, Trasferire il paziente in posizione orizzontale, introdurre misure per aumentare la BCC (soluzione di cloruro di sodio isotonica, trasfusioni, etc.. liquidi ematici), La terapia simptomaticheskaya: epinefrina (n / a o I /), antistaminici, gidrokortizon (IO /). Una dialisi renale, Se necessario, l'uso dello stimolatore cardiaco artificiale.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, per 1 ora prima dei pasti. Quando ipertensione: la dose iniziale - 12,5 mg 2 una volta al giorno, l'aumento di dose singola di 50 mg 3 volte al giorno ad intervalli di 2-4 settimane; dose di mantenimento 25 volte mg 2-3 al giorno; La dose massima giornaliera - 150 mg. Quando si renovskularna ipertensione e renali: la dose iniziale - 6,25 mg 3 una volta al giorno, sostenendo - 25 mg 3 una volta al giorno. In caso di insufficienza cardiaca cronica, nel periodo di postinfarctne: dose iniziale è il 6,25 mg 3 volte al giorno con un conseguente aumento in (ogni 2-3 settimane) fino alla dose di mantenimento 25 mg 2 - 3 volte al giorno o a 50 mg 3 una volta al giorno (nel periodo di postinfarctne). La dose massima giornaliera - 150 mg. Se la funzione renale: la dose iniziale 6,25 mg 2 - 3 volte al giorno con un conseguente aumento, la dose massima dipende dalla clearance della creatinina: Quando liquidazione 35-130 ml/min/1.73 m2 - 150 mg, 20-mL/min/1.73 35 m2 - 75 mg, Di meno 20 ml / min / 1,73 m2 - 37,5 mg.

Precauzioni.

Il trattamento viene eseguito sotto controllo medico regolare. Prima dell'inizio del trattamento (per 1 Sole) prima della terapia antipertensiva dovrebbe essere abolita. In pazienti con ipertensione maligna sopra ogni 24 h gradualmente aumentare la dose per ottenere il massimo effetto sotto la supervisione dell'annuncio. Durante il trattamento richiede il monitoraggio della pressione arteriosa, sangue periferico (prima del trattamento, nei primi 3-6 mesi di trattamento e a intervalli periodici in seguito fino al 1 anno, specialmente in pazienti con un aumentato rischio di neutropenia), livelli di proteine, Potassio Plasma, BUN, creatinina, funzione renale, peso corporeo, dieta. Nello sviluppo di giponatriemii, La disidratazione è una modalità di correzione (riduzione della dose). Maculopapulare o orticaria (meno spesso) eruzione si verifica durante il primo 4 settimane di trattamento, scompare allo stesso tempo di ridurre la dose, la preparazione e l'introduzione dei fondi antigistaminnah. Neutropenia dose-correlata si sviluppa nel corso 3 mesi dopo l'inizio della terapia (la massima diminuzione del numero di cellule viene osservata entro 10-30 giorni ed è circa 2 settimane dopo la sospensione della droga). Tosse (più comunemente-veduto in donne) appare spesso nella prima settimana (da 24 h per diversi mesi) terapia, persiste durante il trattamento e termina pochi giorni dopo la fine della terapia. Gusto e abbassamento del peso corporeo reversibile e recuperato attraverso 2-3 mesi di terapia. Si deve prestare attenzione durante gli interventi chirurgici (compresi dentale), soprattutto se utilizzato anestetici generali, effetto ipotensivo. Nello sviluppo di ittero di holetsaticescoy e progressirovanii fulminantny necrosi epatica trattamento deve essere interrotto. È necessario evitare di dialisi attraverso membrana ad alte prestazioni di poliakrilonitritmetallilsul'fata (ad esempio,, АN69), gemofilytratsii o LDL aferesi (può provocare reazioni anafilassi o anafilattoidi). Terapia d'ipersensibilizzazione può aumentare il rischio di reazioni anafilattiche. Si raccomanda che l'uso di alcol durante il trattamento. Diffidare di durante i conducenti di veicoli e delle persone, competenze riguardano l'alta concentrazione di attenzione.

Avvertenze.

In caso di saltare la dose successiva dose doppia. Lo svolgimento di un test su acetonuriju possibile risultato positivo.

Cooperazione

Sostanza attivaDescrizione di interazione
AllopurinoloFMR. Aumenta il rischio di neutropenia e/o agranulozitoza (incl. Fatale).
AmylnitriteFMR. Rafforza (reciprocamente) effetti ipotensivi e antianginalny.
AtenololoFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
BetaksololFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
BisoprololoFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
BumetanidFMR: sinergismo. Migliora l'effetto ipotensivo.
VerapamilFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
GidroxlorotiazidFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo. Sullo sfondo di captopril ha ridotto la perdita di potassio.
DigossinaFKV. Sullo sfondo di captopril aumenta la concentrazione nel plasma.
IbuprofeneFMR. Inibisce le prostaglandine renali, riduce il ritardo di sodio flusso sanguigno renale, fluido e si indebolisce gipotenzivny effetto. L'uso combinato può aumentare il rischio di insufficienza renale, specialmente nei pazienti con ipovolemia.
Isosorbide dinitratoFMR. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
Izosorʙida mononitratFMR. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
IndapamidFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo (, Ipotensione grave).
IndomethacinFMR: antagonizm. Si indebolisce l'effetto ipotensivo.
Cloruro di potassioFKV. Sullo sfondo di captopril nel siero potassio raggiunge i valori più alti.
Carbonato di litioFKV. FMR. Sullo sfondo di captopril aumenta la concentrazione nel plasma e aumenta il rischio di manifestazioni tossiche.
MetoprololoFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
MinoksidilFMR. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
NadololFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
NitroglicerinaFMR. Rafforza (reciprocamente) effetti ipotensivi e antianginalny.
Pentaэritritila tetranitratoFMR. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
PindololFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
PrazosinFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo; la nomina combinato di cautela.
PropranololoFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
RisperidoneFMR: sinergismo. Migliora l'effetto ipotensivo.
SotalolFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
TerazosinFKV: sinergismo. FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo. Sullo sfondo di captopril aumenta (C)max.
TimololoFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
FenilbutazoneFMR: antagonizm. Si indebolisce l'effetto ipotensivo.
FurosemideFMR. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo. Sullo sfondo di captopril ha ridotto la perdita di potassio.
XlortalidonFKV. FMR. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo. Sullo sfondo di captopril ha ridotto la perdita di potassio.
CelecoxibFMR: antagonizm. Si indebolisce l'effetto ipotensivo.
CiclosporinaFMR. Aumenti (reciprocamente) il rischio di iperkaliemia.
EsmololFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
Acido etacrinicoFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo. Sullo sfondo di captopril ha ridotto la perdita di potassio.
EtanoloFMR: sinergismo. Migliora ipotensione; al momento del trattamento dovrebbe abbandonare alcool.

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