Bisoprololo

Quando ATH:
C07AB07

Caratteristica

Beta cardioselettivi₁-adrenoblokator, Non ha attività simpaticomimetica intrinseca e la membrana stabilizzante. Bisoprololo fumarato - una polvere cristallina bianca. È solubile in acqua, metanolo, etanolo, xloroforme. Peso molecolare 766,97.

Azione farmacologica

Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiaritmico.

Applicazione

Ipertensione arteriosa, angina, periodo post-infarto, Aritmia, insufficienza cardiaca congestizia (moderatamente espresso, stabile senza un picco durante l'ultima 6 Sole).

Controindicazioni

Ipersensibilità, sinusovaya bradicardia (meno di 45-50 battiti. / min), sindrome del seno malato, синоатриальная и AV блокада II-III степени, shock cardiogeno, acuta e refrattaria al trattamento di grave insufficienza cardiaca, infarto miocardico acuto, ipotensione (Triste sotto 90 mm Hg. Art.), insufficienza respiratoria ostruttiva grave, gravidanza, lattazione.

Si applicano restrizioni

Broncopneumopatia cronica ostruttiva, asma grave, angina variante (Princmetala), tendenza a bradicardia, AV блокада I степени, la circolazione del sangue periferico (incl. Sindrome di Raynaud), diabete, gipoglikemiâ, tireotossicosi, psoriasi, del fegato e dei reni, Acidosi, infanzia (la sicurezza e l'efficacia nei bambini non hanno individuato).

Gravidanza e allattamento

Forse, se l'effetto della terapia per la madre supera il potenziale rischio per il feto e il bambino (studi adeguati e ben controllati della sicurezza d'impiego nelle donne in gravidanza e in allattamento, non hanno eseguito). A causa del rischio di bradicardia, gipotenzii, disturbi respiratori e ipoglicemia (l'asfissia neonatale) nei neonati, trattamento bisoprololo fumarato deve essere interrotto 48-72 ore prima della consegna. Se questo non è possibile, bambino deve essere tenuto sotto stretta osservazione medica per 48-72 ore dopo la nascita. Ci è stato studiato l'assegnazione di bisoprololo il latte materno fumarato, ma perché è escreto nel latte materno nei ratti (Di meno 2%), bambini dovrebbero essere sotto controllo medico.

Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Effetti collaterali

La frequenza degli effetti collaterali elencati a dosi, non superiore a 40 mg.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: vertigini (3,5%), insonnia (2,5%), astenia (1,5%), gipestezii (1,5%), depressione (0,2%), sonnolenza, ansia, parestesia (sensazione di freddo alle estremità), allucinazioni, aphronia, fuoco, orientamento nel tempo e nello spazio, equilibrio, labilità emotiva, rumore nelle orecchie, congiuntivite, disturbi visivi, ridotta secrezione di liquido lacrimale, convulsioni.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): bradicardia (0,5%), aritmia, battito del cuore, DI блокада, gipotenziya, insufficienza cardiaca, violazione della microcircolazione nel miocardio e degli arti, claudicatio intermittens, vasculite, agranulocitosi, trombocitopenia, trombotsitopenicheskaya Porpora.

Dal tubo digerente: diarrea (3,5%), nausea (2,2%), vomito (1,5%), bocca asciutta (1,3%), dispepsia, costipazione, colite ishemicheskiy, trombosi dell'arteria mezenteryalnoy.

Dal sistema respiratorio: tosse (2,5%), affanno (1,5%), ʙronxo- e laringospasmo, faringite (2,2%), rinite (4%), sinusite (2,2%), infezioni del tratto respiratorio (5%), sindrome da distress respiratorio.

Con il sistema genito-urinario: edema periferico (3%), diminuzione della libido, impotenza, Malattia di La Peyronie, cistite, počečnaâ come.

Per la pelle: eruzione cutanea, acne, reazione ekzemopodobnye, prurigo, arrossamento della pelle, iperidrosi, dermatite, alopecia.

Metabolismo: aumento della concentrazione degli enzimi epatici (IS, ORO), iperglicemia o maggiore tolleranza al glucosio, iperuricemia, cambiamento nella concentrazione di potassio nel sangue.

Altro: sindrome dolorosa (mal di testa - 10,9%, artralgia - 2,7%, mialgia, dolore addominale, petto - 1,5%, occhi, orecchie), aumento di peso.

Cooperazione

Possibilità di violazioni di automaticità, conduzione e aumenta la contrattilità cardiaca (reciprocamente) sullo sfondo di amiodarone, diltiazema, verapamil, chinidina, glicosidi cardiaci, reserpina, alpha metildofy. La co-somministrazione di calcio antagonisti diidropiridinici, specialmente in pazienti con insufficienza cardiaca latente, Aumenta il rischio di ipotensione e scompenso cardiaco. Abbassa efficacemente xantine e simpaticomimetici, рифампицин уменьшает T_1/2, derivati ​​dell'ergotamina potenziano la circolazione del sangue periferico. Incompatibile con inibitori MAO.

Overdose

Sintomi: bradicardia, aritmia, gipotenziya, insufficienza cardiaca (difficoltà respiratorie, acrocianosi, gonfiore), gipoglikemiâ, nei casi più gravi - crollo.

Trattamento: lavanda gastrica e la nomina di assorbenti, La terapia simptomaticheskaya: atropyn, beta-agonisti (Isoprenalina), sedativnыe (diazepam, Lorazepam) e cardiaco (doʙutamin, Dopamina, epinefrina, norepinefrina) preparativi, glicosidi cardiaci, Diuretico, glucagone, etc.. Con blocco cardiaco - pacing transvenoso, collegamento del pacemaker.

Dosaggio e amministrazione

Dentro, senza masticare, bere una piccola quantità di liquido, al mattino a stomaco vuoto o durante la colazione 1,25-10 mg 1 una volta al giorno. Dosaggio regime individuale, aumentare la dose sotto il controllo della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. Ipertensione arteriosa e angina: 5-10 Mg; ipertensione lieve (Minder Dad 105 mmHg.): 2,5 mg; insufficienza cardiaca congestizia: da 1,25 mg / giorno (durante 1 Sole), poi con una buona dose di resistenza per aumento 2,5 mg / giorno (1 Sole), 3,75 mg / giorno (1 Sole), 5 mg / giorno (4 Sole), 7,5 mg / giorno (4 Sole), in prosieguo: 10 mg / giorno (dose target). La dose massima giornaliera per gli adulti - 20 mg.

Precauzioni

Tenete a mente la possibilità di mascherare i sintomi di ipoglicemia e ipertiroidismo durante il trattamento. Storia allergica Forse la maggiore gravità delle reazioni di ipersensibilità e la mancanza di effetto di dosi convenzionali di epinefrina con aggravato. In grave disfunzione epatica, Insufficienza renale acuta (Cl creatinina inferiore 20 ml / min), malato, situato sul hemo- o dialisi peritoneale, la dose deve essere ridotta. Quando feocromocitoma non deve essere somministrato senza l'introduzione di alfa-bloccanti. Bisoprololo riduce le reazioni cardiovascolari compensative in risposta all'uso di anestetici generali e mezzi di contrasto contenenti iodio. È necessario interrompere il farmaco per 48 ore prima anestesia o scegliere anestetico con effetti inotropi meno negativi. Il trattamento deve essere interrotto gradualmente, per circa 2 Sole (possibile ritiro). Diffidare di durante i conducenti di veicoli e delle persone, competenze riguardano l'alta concentrazione di attenzione. È necessario escludere l'uso di bevande alcoliche durante il trattamento (il rischio di ipotensione ortostatica).

Avvertenze

È possibile modificare i risultati dei test in laboratorio.

Cooperazione

Sostanza attiva	Descrizione di interazione
Akarʙoza	FMR. Sullo sfondo di una maggiore effetto di bisoprololo e maschera alcune delle manifestazioni di ipoglicemia.
Amiodarone	FMR: sinergismo. Aumenti (reciprocamente) la probabilità di violazioni di automaticità, conduzione e contrattilità miocardica.
Atenololo	FMR: sinergismo. Si rafforzano a vicenda effetti; uso combinato è controindicato.
Betaksolol	FMR: sinergismo. Si rafforzano a vicenda effetti; uso combinato è controindicato.
Verapamil	FMR: sinergismo. Aumenti (reciprocamente) Possibilità di disturbi del miocardio (ridotta contrattilità, rallenta conduzione AV).
Glimepiride	FMR. Sullo sfondo di una maggiore effetto di bisoprololo e maschera alcune delle manifestazioni di ipoglicemia.
Glipizide	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di una maggiore effetto di bisoprololo, è anche possibile mascheramento dei primi sintomi di ipoglicemia.
Diltiazem	FMR: sinergismo. Aumenti (reciprocamente) Possibilità di disturbi del miocardio (ridotta contrattilità, rallenta conduzione AV).
Indomethacin	FMR: antagonizm. Riduce effetto ipotensivo (di conseguenza, sopprimere la sintesi delle prostaglandine renali, e di sodio e ritenzione di liquidi).
Insulina aspart	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di una maggiore effetto di bisoprololo, possibile mascheramento delle prime manifestazioni di ipoglicemia.
Insulina glargine	FMR. Sullo sfondo di una maggiore effetto di bisoprololo, possibilità di mascherare alcune manifestazioni di ipoglicemia.
Insulina dvuhfaznыy [ingegneria genetica umana]	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di una maggiore effetto di bisoprololo, può mascherare i primi sintomi di ipoglicemia.
Insulina lispro	FMR. Sullo sfondo di una maggiore effetto di bisoprololo, possibilità di mascherare alcune manifestazioni di ipoglicemia.
Solubile insulina [monocomponente maiale]	FMR. Sullo sfondo di una maggiore effetto di bisoprololo, possibilità di mascherare alcune manifestazioni di ipoglicemia.
Klonidin	FMR. Applicazione congiunta viola la regolazione della pressione sanguigna, aggrava bradicardia, Aumenta la probabilità di blocco AV; bisoprololo ha bisogno di cancellare un paio di giorni prima della nomina della clonidina.
Lidokain	FKV. Sullo sfondo di bisoprololo rallenta l'eliminazione e aumentare il rischio di effetti tossici; l'uso combinato è necessario controllare la concentrazione di lidocaina nel sangue.
Methyldopa	FMR: sinergismo. Aumenta l'effetto ipotensivo e aumenta la probabilità di violazioni di automaticità, conduzione e contrattilità miocardica; uso combinato non è raccomandato.
Metoprololo	FMR: sinergismo. Si rafforzano a vicenda effetti; uso combinato è controindicato.
Metformina	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di una maggiore effetto di bisoprololo, possono anche nascondere alcuni dei sintomi di ipoglicemia (in particolare, tachicardia).
Nadolol	FMR: sinergismo. Si rafforzano a vicenda effetti; uso combinato è controindicato.
Octreotide	FMR: sinergismo. Migliora gli effetti terapeutici e collaterali: la possibilità di eccessiva bradicardia, aritmie e disturbi della conduzione, richiede una riduzione della dose.
Pindolol	FMR: sinergismo. Si rafforzano a vicenda effetti; uso combinato è controindicato.
Pioglitazone	FMR. Sullo sfondo di una maggiore effetto di bisoprololo, possibilità di mascherare alcune manifestazioni di ipoglicemia.
Propranololo	FMR: sinergismo. Si rafforzano a vicenda effetti; uso combinato è controindicato.
Repaglinide	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di una maggiore effetto di bisoprololo, possono anche nascondere alcuni dei sintomi di ipoglicemia (in particolare la tachicardia).
Risperidone	FMR: sinergismo. Migliora l'effetto ipotensivo.
Rifampicina	FKV. Accelera biotrasformazione, riduce i livelli plasmatici e T1/2.
Rosiglitazone	FMR. Sullo sfondo di una maggiore effetto di bisoprololo, possibilità di mascherare alcune manifestazioni di ipoglicemia (in particolare la tachicardia).
Sotalol	FMR: sinergismo. Si rafforzano a vicenda effetti; uso combinato è controindicato.
Timololo	FMR: sinergismo. Si rafforzano a vicenda effetti; uso combinato è controindicato.
Chinidina	FMR: sinergismo. Aumenti (reciprocamente) la probabilità di violazioni di automaticità, conduzione e contrattilità miocardica.
Epinefrina	FMR: antagonizm. Sullo sfondo di effetto indebolita di bisoprololo, in particolare nei pazienti con atopica o gravi reazioni anafilattiche storia, eventuale mancanza di risposta convenzionale, usato per trattare reazioni anafilattiche, dose.
Esmolol	FMR: sinergismo. Si rafforzano a vicenda effetti; uso combinato è controindicato.