Methyldopa

Quando ATH:
C02AB02

Caratteristica.

Antiipertensiva. Polvere bianca o bianco-giallastra;. Solubile in acqua.

Azione farmacologica.
Gipotenzivnoe.

Applicazione.

Arterioso ipertensione, da lieve a moderata.

Controindicazioni.

Ipersensibilità, epatite, cirrosi epatica, insufficienza renale, feocromocitoma, depressione, infarto miocardico acuto, malattie cerebrovascolari, grave malattia coronarica, autoimmunnaya gemoliticheskaya anemia, collagenasi, parkinsonizm, porfiria, L'uso simultaneo di inibitori MAO, levodopa.

Si applicano restrizioni.

Epatite (storia), insufficienza ventricolare sinistra acuta, Sindrome diencephalic.

Gravidanza e allattamento.

Negli esperimenti sui conigli, Topi e ratti, dosato up 1000 mg / kg / die (in 16,6 volte superiore MRDC), sono stati rilevati effetti avversi. Methyldopa passa attraverso la placenta. Non ci sono studi adeguati e ben controllati su donne azioni dopegyt I e II trimestre di gravidanza non è stata effettuata. Nello studio dell'uso metildopa nel acetonide III di effetti avversi sono stati trovati. Applicazione durante la gravidanza è possibile (in condizioni rigorose).

Categoria azioni comportano FDA - B. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato alcun rischio di effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno fatto.)

Diffidare di lattazione (Methyldopa passa nel latte materno).

Effetti collaterali.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: debolezza, astenia, sonnolenza, vertigini, mal di testa (verificarsi nelle prime fasi di trattamento e di solito scompaiono presto), letargo, ansia, parkinsonizm, La paralisi di Bell, horeoatetoidnye movimento spontaneo, parestesia, sconcertante quando si cammina, il deterioramento di intelligenza, sintomi di insufficienza cerebrovascolare, cambiamenti dello stato mentale (compresi incubi o sogni insolitamente vividi, depressione o ansia).

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): bradicardia, ipotensione ortostatica, edema periferico, arrossamento della pelle della metà superiore del corpo, aumentata angina pectoris, peggioramento dei sintomi di insufficienza cardiaca; raramente - miocardite, perikardit, obratimaya leykopeniya e trombocitopenia, autoimmunnaya gemoliticheskaya anemia, eozinofilija.

Dal tubo digerente: bocca asciutta, nausea, vomito, stipsi / diarrea, glossalgiya, infiammazione delle ghiandole salivari, stomatite, pancreatite, colite (diarrea o crampi allo stomaco grave o prolungata), funzionalità epatica con lo sviluppo di colestasi, itterizia, epatite.

Con il sistema genito-urinario: iperprolattinemia, ginecomastia, galattorrea, amenorrea, aumento della azotemia, diminuzione della libido, impotenza.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, necrolisi epidermica tossica.

Altro: artralgia, mialgia, La sindrome febbrile, congestione nasale, sindrome lupus-simile.

Cooperazione.

L'effetto antipertensivo di agonisti riducenti e FANS. In un'applicazione congiunta con aloperidolo possibile influire negativamente sull'attività psihicheckuyu, in particolare la presenza di processi di disorientamento e decelerazione / difficoltà a pensare. Essa aumenta il rischio di effetti tossici di sali di litio (pur mantenendo la concentrazione di litio nel siero di sangue ai livelli terapeutici raccomandati).

Non deve essere usato in associazione con gli inibitori MAO (comprese furazolidone, procarbazina e selegilina), perché, All'inizio, metildopa può causare ipereccitabilità in pazienti, in trattamento con inibitori MAO e, In secondo luogo, ci sono segnalazioni di mal di testa, grave ipertensione e allucinazioni. L'appuntamento congiunto con antidepressivi triciclici possono ridurre l'effetto antipertensivo di metildopa (Un attento monitoraggio dei pazienti). Se l'uso concomitante di levodopa può variare effetto antiparkinson della levodopa, ed eventualmente un azione tossica additivo sul sistema nervoso centrale, In particolare la psicosi sviluppo. Per aumentare l'effetto ipotensivo è consigliabile utilizzare contemporaneamente con idralazina, diuretici e nifedipina. È anche possibile utilizzare verapamil, captopril.

La combinazione con ansiolitici aumenta l'effetto ipotensivo. Aumentando il pH delle urine tenendo urine paziente PM alcalinizzanti, maggiore metildopa azione, tk. concentrazione nel sangue è mantenuta ad un livello elevato per un tempo più lungo, causa di un aumento riassorbimento nei tubuli renali. Quando l'acidificazione dell'urina diminuisce l'azione di metildopa.

Diffidare nominare pazienti, ricezione metildopa, I farmaci per l'anestesia generale (halothane e sodio tiopentale); etil estere è controindicato. Pazienti, ricezione metildopa, durante l'anestesia generale può sviluppare stato collaptoid (si consiglia di cessare la sua ricezione 7-10 giorni prima l'anestesia generale).

Overdose.

Sintomi: ipotensione grave, bradicardia, letargo, vertigini, tremore, sonnolenza, nausea, vomito, stipsi / diarrea, flatulenza, intestino atonia.

Trattamento: lavanda gastrica consigliata o induzione del vomito, diurez, agonisti appuntamento (norepinefrina, epinefrina). Necessario per monitorare il ritmo cardiaco, OCK, equilibrio elettrolitico, la funzione renale e del sistema nervoso centrale.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro. Dose prese singolarmente. Generalmente, la dose iniziale per gli adulti - 250 mg / giorno (prima accoglienza - sera, prima di andare a letto), poi ogni 2 aumentare la dose del giorno 250 mg a seconda della gravità degli effetti terapeutici, La dose massima giornaliera - 3 g. Dopo aver raggiunto l'effetto ipotensivo stabile desiderato di ridurre la dose di mantenimento efficace più bassa 250 mg 2 giorno. Per gli anziani la dose iniziale - 125 mg 1-2 volte al giorno, La dose massima giornaliera - 2 g 2 ammissione.

Precauzioni.

Per prevenire lo sviluppo dei sintomi di astinenza si raccomanda una graduale riduzione della dose. I pazienti con insufficienza renale è necessario ridurre la dose singola.

È necessario prendere in considerazione, che dopo l'interruzione del effetto antipertensivo in tempi relativamente brevi terminata, aumento della pressione sanguigna avviene di solito entro 48 no. Il monitoraggio della terapia richiesta della funzionalità epatica e il modello di sangue periferico. Quando la terapia a lungo termine nelle prime 6-10 settimane di trattamento, e poi ogni 6-12 mesi è raccomandato Coombs; Un test di Coombs diretto positivo e anemia emolitica richiede la rimozione e il trattamento dei glucocorticoidi. Nel caso di ritenzione idrica e l'aspetto edema prescrivere diuretici, in cui la dose viene ridotta. In combinazione con altri agenti antipertensivi per ridurre la dose giornaliera raccomandata.

Possono mascherare l'aumento della temperatura a malattie infettive. Il farmaco e dei suoi metaboliti reagiscono con agenti chimici standard, utilizzato per la determinazione delle catecolamine. Cambiamenti di fisiologici indicatori / test di laboratorio per l'acido urico, creatinina sierica e altre sostanze. L'urina dei pazienti durante il trattamento, mentre in piedi diventa buio.

All'inizio del trattamento non è consentito di guidare un veicolo, e le altre classi, potenzialmente pericolosi e richiedono attività di attenzione. In futuro, il grado di limitazione è determinata secondo la tolleranza individuale di farmaci. Durante il trattamento esclude l'assunzione di alcol.

Cooperazione