Irbesartan

Quando ATH:
C09CA04

Caratteristica.

Polvere cristallina bianca o quasi bianca. È solubile in etanolo e cloruro di metilene, insolubile in acqua. Peso molecolare 428,5.

Azione farmacologica.
Antigipertenzivnoe.

Applicazione.

Ipertensione arteriosa, nefropatia con ipertensione e diabete mellito di tipo 2 (come parte della terapia antipertensiva).

Controindicazioni.

Ipersensibilità, gravidanza, lattazione.

Si applicano restrizioni.

Età a 18 anni (La sicurezza e l'efficacia non sono stati determinati).

Gravidanza e allattamento.

Controindicato in gravidanza.

Categoria azioni comportano FDA - C (I trimestre). (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Categoria azioni comportano FDA - D (II e III trimestre).

Al momento del trattamento deve smettere di allattare (sconosciuto, se l'irbesartan venga escreto nel latte materno).

Effetti collaterali.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: ≥ 1% — mal di testa, vertigini, affaticabilità, stato di ansia / irritabilità.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): ≥ 1% di tachicardia.

Dal sistema respiratorio: ≥ 1% di infezione del tratto respiratorio superiore (febbre e altri.), sinusopatiя, sinusite, faringite, rinite, tosse.

Dal tubo digerente: ≥ 1% di diarrea, nausea, vomito, dispepsia, bruciore di stomaco.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: ≥ 1% dei dolori muscolo-scheletrici (incl. mialgia, dolore osseo, Petto).

Reazioni allergiche: Eruzioni cutanee ≥ 1%.

Altro: ≥ 1% dolore nell'addome, infezione del tratto urinario.

Cooperazione.

Diuretici ed altri antipertensivi. Migliorare l'effetto dei diuretici tiazidici. Precedente trattamento con diuretici in dosi elevate può portare a disidratazione, e aumenta il rischio di ipotensione nel irbesartan trattamento precoce. Irbesartan è compatibile con altri antipertensivi (beta-bloccanti, Calcio-antagonisti).

Additivi Kalievыe e kaliysberegayushtie diuretico. Aumenta il rischio di iperkaliemia in combinazione con diuretici risparmiatori di potassio ed integratori di potassio.

Litio: reversibile aumento della concentrazione di litio nel siero del sangue o tossicità è stata osservata durante l'utilizzo inibitori litio, angiotensina konvertiruyushtih. Per quanto riguarda irbesartan, effetti simili sono stati finora estremamente rare, ma durante l'uso contemporaneo di farmaci si consiglia un attento monitoraggio dei livelli di litio nel siero.

FANS: introduzione simultanea apgiotenzina II antagonisti e FANS (quali selettivi COX-2 inibitori, acido acetilsalicilico >3 g / giorno e non selettivi FANS) può indebolire l'effetto di ipotonico.

Come nel caso degli ACE inibitori, l'uso concomitante di antagonisti dell'angiotensina II e FANS può aumentare il rischio di insufficienza renale, compreso il rischio di insufficienza renale acuta, e portare ad un aumento del potassio sierico, specialmente in pazienti con funzionalità renale già compromessa. Con l'introduzione di questa combinazione dovrebbe prendere precauzioni, soprattutto nei pazienti anziani. I pazienti devono condurre una corretta idratazione e durante la terapia di combinazione e periodicamente dopo la sua chiusura per monitorare la funzionalità renale.

Gidroxlorotiazid. La farmacocinetica di irbesartan non viene modificato quando combinato con idroclorotiazide.

Irbesartan viene metabolizzato principalmente coinvolgente CYP2C9 e meno glucuronidazione. Nessun farmacodinamiche significative interazioni farmacocinetiche o se combinati somministrazione di irbesartan con warfarin, droga, metabolizzato via CYP2C9. L'effetto di tale stimolanti CYP2C9, come la rifampicina, sulla farmacocinetica di irbesartan non sono stati valutati.

Irbesartan non altera la farmacocinetica di digossina.

Overdose.

Sintomi: ipotensione, tachicardia o (meno spesso) bradicardia.

Trattamento: induzione del vomito e / o lavanda gastrica, nomina di carbone attivo, La terapia simptomaticheskaya; emodialisi nyeeffyektivyen.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, indipendentemente dal pasto, 1 una volta al giorno, dose iniziale e di mantenimento è 150 mg (se necessario - 300 mg / giorno). Per i pazienti, pazienti in emodialisi e anziani 75 anni della dose iniziale è 75 mg.

Precauzioni.

Per usare cautela nei pazienti con iponatriemia (trattamento diuretico, limitando le entrate dalla dieta di sale, diarrea, vomito), pazienti, emodialisi (possono sviluppare ipotensione sintomatica), e in pazienti disidratati. Si deve usare cautela nei pazienti con ipertensione renovascolare, a causa di stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria renale di rene unico (un incremento del rischio di ipotensione grave e insufficienza renale), stenosi aortica o mitralica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, grave insufficienza cardiaca (Stadio III-IV della classificazione NYHA) e malattia coronarica (aumento del rischio di infarto miocardico, angina). Sullo sfondo di insufficienza renale si raccomanda di monitorare i livelli sierici di potassio e di creatinina. Non è raccomandato per l'uso in pazienti con iperaldosteronismo primario, in grave insufficienza renale (non vi è alcuna esperienza clinica), in pazienti con trapianto renale recente (non vi è alcuna esperienza clinica).

Cooperazione

Sostanza attivaDescrizione di interazione
VerapamilFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo.
DigossinaFMR. Si indebolisce l'effetto ipotensivo.
RisperidoneFMR: sinergismo. Migliora l'effetto ipotensivo.

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