Sotalol

Quando ATH:
C07AA07

Caratteristica.

Sotalola cloridrato è una sostanza cristallina bianca, solubile in acqua, propilenglikole e alcool, un po' sostanza solubile in cloroformio. Peso molecolare 308,8.

Farmacologico azione.
Antiaritmica, antianginalnoe, gipotenzivnoe.

Applicazione.

Aritmie ventricolari: fibrillazione, forme refrattarie, tachicardia (forme costanti e parossistiche, durante la stimolazione elettrica programmata del cuore); Tachicardia reciproca AV dovuta ad anomalie del sistema di conduzione cardiaca (Sindrome di WPW, Dissociazione del nodo AV); aritmie sopraventricolari (incl. prevenzione); tachicardia nella tireotossicosi; angina, soprattutto se combinato con tachiaritmie; ipertensione arteriosa; gipertroficheskaya cardiomiopatia, prolasso della valvola mitrale, prevenzione e trattamento dell’infarto miocardico (quando le condizioni del paziente sono stabili).

Controindicazioni.

Ipersensibilità, Insufficienza cardiaca allo stadio IV della NYHA, AV блокада II-III степени, sinoatrialynaya blocco, sindrome del seno malato, shock cardiogeno, ipotensione grave, Prolungamento del QT, sinusovaya bradicardia (Di meno 50 u. / min), espresso da disturbi circolatori periferici, edema laringeo, rinite allergica grave.

Si applicano restrizioni.

Ostruzione bronchiale (bronchite cronica, enfisema), psoriasi, diabete, gipoglikemiâ, feocromocitoma, insufficienza renale, acidosi metabolica, kaliopenia, gipomagniemiya, età avanzata, infarto miocardico, Storia allerholohycheskyy otyahoschennыy, età avanzata, gravidanza, l'allattamento al seno.

Gravidanza e allattamento.

Forse, se l'effetto della terapia superano i potenziali rischi per il feto. Al momento del trattamento deve smettere di allattare.

Effetti collaterali.

Reazioni allergiche: fotosensibilità, rash eritematoso (2%), angioedema, anafilassi.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: vertigini (7%), mal di testa (4%), astenia (4%), irritabilità (2%), depressione (1%), disturbi del sonno (1%), parestesia (1%), visione ridotta (1%), keratokonъyunktyvyt (1%), diminuire slezootdelenija (1%), affaticabilità, confusione, labilità emotiva, sensibilità e coordinazione dei movimenti compromesse, neuropatia periferica.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): vыrazhennaya bradicardia (8%), battito del cuore (3%), gipotenziya (3%), insufficienza cardiaca (2%), sincope (1%), la circolazione del sangue periferico (1%), Prolungamento del QT, effetto proaritmico (incl. aritmie tipo piroetta) - Meno 1%, ipertensione (Di meno 1%), DI блокада, crollo, leucopenia, eozinofilija.

Dal sistema respiratorio: dispnea (5%), dolore al petto (4%), edema polmonare, broncospasmo.

Dal tubo digerente: nausea e vomito (5%), dispepsia (2%), diarrea (2%), disturbi dell'appetito (1%), variazione di peso (1%), dolore addominale (Di meno 1%), bocca asciutta, anoressia.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artralgia (1%), mal di schiena (1%), artrite, debolezza muscolare, convulsioni.

Con il sistema genito-urinario: edema periferico (2%), impotenza (1% casi), disfunzione genito-urinaria (1%), diminuzione della libido.

Altro: alopecia, prurigo, trigliceridi elevati, gipoglikemiâ, ritiro.

Cooperazione.

L’ipotensione è aumentata dagli antidepressivi triciclici, barbiturici, fenotiazine, analgesici narcotici, aloperidolo, vasodilatatori, Diuretico. In combinazione con inibitori MAO e noradrenalina è possibile un forte aumento della pressione sanguigna, con tubocurarina - approfondimento del blocco neuromuscolare. Glicosidi cardiaci, reserpina, klonidin, alfa-metildopa, guanfacina potenzia la diminuzione della frequenza cardiaca e l'inibizione della conduzione intracardiaca, antagonisti del calcio - blocco dei recettori beta-adrenergici, amiodarone – rischio di aritmia; derivati ​​della sulfanilurea - ipoglicemia; chinoloni: aumentano la biodisponibilità. Indebolisce l'effetto della teofillina e l'effetto della beta₂-agonisti. Aumenta i livelli plasmatici di flecainide e lidocaina.

Overdose.

Sintomi: debolezza, midriaz, perdita di conoscenza, spasmi mioclonici generalizzati, gipotenziya, broncospasmo, bradicardia (con asistolia), tachicardia ventricolare atipica, sintomi di shock cardiogeno e ipovolemico, insufficienza cardiaca, gipoglikemiâ.

Trattamento: lavanda gastrica, emodialisi; La terapia simptomaticheskaya: atropyn, Dopamina, Isoprenalina, epinefrina, glucagone.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, digiuno, con poca acqua. Ipertensione - By 80 mg 2 una volta al giorno, se necessario, fino a 160–240 mg/die in 2–3 dosi. Quando aritmie - By 80 mg 2 una volta al giorno, mantenimento: 160–320 mg/giorno in 2–3 dosi. Per le aritmie ventricolari refrattarie - Per 640 mg / giorno. B /, per alleviare i parossismi delle tachiaritmie ventricolari (in particolare, nella tireotossicosi) prima con 20 mg lentamente, durante 5 m, attraverso 20 m 20 mg a velocità 1 mg / min, poi quando l'effetto è raggiunto (attraverso 1 no) puoi passare alla somministrazione orale. Dose totale - 1,5 mg / kg (può essere somministrato nell'arco di 5-15 minuti come parte della stimolazione elettrica programmata continua). Durata del trattamento: da diverse settimane a diversi mesi. Sullo sfondo dell'insufficienza renale è necessario aumentare l'intervallo tra le dosi e ridurre la dose: la creatinina Cl more 60 ml/min - ogni 12 no, 30–60 ml/min – ogni 24 no, 10–30 ml/min – ogni 36–48 ore a metà dose, Di meno 10 ml/min - ridurre la dose di 4 volte e somministrati a intervalli selezionati individualmente (la dose può essere aumentata solo dopo 5–6 dosi).

Precauzioni.

Prima della prescrizione è necessario sospendere altri farmaci antiaritmici: l'interruzione del trattamento deve essere di almeno 2-3 periodi T_1/2 ultimo. Dopo l'amiodarone, il sotalolo può essere utilizzato solo se l'intervallo QT si è normalizzato. La maggiore probabilità di effetti aritmogeni si osserva all’inizio del trattamento e ad ogni aumento della dose, pertanto si consiglia di aumentarlo gradualmente, con un intervallo di 2-3 giorni. Durante la terapia è necessario il monitoraggio della frequenza cardiaca., DA, Intervallo QT (quando è esteso più di 550 la ricezione del messaggio viene interrotta), respiro, monitoraggio periodico dei campioni di sangue periferico. I pazienti con diabete devono monitorare i livelli di zucchero nel sangue, sullo sfondo dei farmaci diuretici - contenuto plasmatico di potassio.

Sarà apprezzato, quale dose 320 mg o più peggiorano le reazioni psicomotorie. È necessaria una riduzione della dose (fino alla cancellazione) in pazienti anziani, in presenza di patologie ostruttive delle vie aeree o difficoltà respiratorie, gipotenzii, ʙradikardii. Dovrebbe essere ritirato gradualmente, riducendo le dosi nell’arco di 1-2 settimane (a causa del rischio di aritmie). Durante la gravidanza, il sotalolo deve essere sospeso 2-3 giorni prima del parto, in casi eccezionali, i neonati dovrebbero essere sotto controllo medico per 48-72 ore dopo la nascita.

Nei pazienti con feocromocitoma, la somministrazione è possibile solo insieme agli alfa-bloccanti. Sullo sfondo di un'anamnesi allergica gravata, è possibile che la gravità della reazione di ipersensibilità possa aumentare e l'assenza di effetto terapeutico dalle dosi abituali di adrenalina.

Quando si esegue un intervento chirurgico, l’agente anestetico con il minor effetto inotropo negativo dovrebbe essere il farmaco di scelta.. Esso dovrebbe astenersi dall'uso nella pratica pediatrica, perché la sicurezza e l'efficacia del loro utilizzo nei bambini non è identificato. Diffidare di durante i conducenti di veicoli e delle persone, competenze riguardano l'alta concentrazione di attenzione. Si raccomanda che l'uso di alcol durante il trattamento (è probabile che si sviluppi ipotensione ortostatica).

Cooperazione

Sostanza attiva	Descrizione di interazione
Azitromicina	FMR. Prolunga l'intervallo QT; l'uso concomitante non è raccomandato.
Akarʙoza	FMR. Sullo sfondo del sotalolo, l'effetto è potenziato, i primi sintomi dell’ipoglicemia possono essere mascherati; quando somministrati in combinazione, è obbligatorio il monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue.
Amiodarone	FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto e aumenta (soprattutto quando sui / nei) la probabilità di profonda bradicardia, soppressione del ritmo sinusale e blocco AV; l'uso concomitante non è raccomandato.
Amitriptilina	FMR: sinergismo. Migliora l'effetto ipotensivo, prolunga l'intervallo QT; l'uso concomitante non è raccomandato.
Amlodipina	FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) Effetti; Possibile peggioramento dell'ipotensione, deterioramento della conduzione AV e della contrattilità ventricolare.
Verapamil	FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) gipotenziю, contribuisce ad un effetto negativo sulla frequenza cardiaca, Conduzione AV e / o contrattilità cardiaca: la possibilità di eccessiva bradicardia, DI блокада, fino alla completa arresto cardiaco.
Aloperidolo	FMR: sinergismo. Migliora l'effetto ipotensivo.
Glimepiride	FMR. Sullo sfondo del sotalolo, l'effetto è potenziato, i primi sintomi dell’ipoglicemia possono essere mascherati; quando somministrati in combinazione, è obbligatorio il monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue.
Glipizide	FMR: sinergismo. Sullo sfondo del sotalolo, l'effetto è potenziato, i primi sintomi dell’ipoglicemia possono essere mascherati (ad esempio, tachicardia); in caso di uso combinato è obbligatorio il monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue.
Guanfaцin	FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) Effetti, incl. lato; y ou usugubitysya bradicardia, sviluppare intracardiaca conduzione blocco.
Digossina	FMR. Peggiora (reciprocamente) Conduzione AV.
Diltiazem	FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) gipotenziю, contribuisce ad un effetto negativo sulla frequenza cardiaca, Conduzione AV e / o contrattilità cardiaca: la possibilità di eccessiva bradicardia, DI блокада, fino alla completa arresto cardiaco.
Imipramine	FMR. Prolunga l'intervallo QT; uso combinato non è raccomandato.
Indomethacin	FMR: antagonizm. Riduce effetto ipotensivo (Inibisce la sintesi di prostaglandine nei reni e inibisce sodio e fluido).
Insulina aspart	FMR: sinergismo. Sullo sfondo del sotalolo, l'effetto è potenziato, possibile mascheramento delle prime manifestazioni di ipoglicemia; quando somministrati in associazione, è richiesto il monitoraggio costante dei livelli di glucosio nel sangue.
Insulina dvuhfaznыy [ingegneria genetica umana]	FMR: antagonizm. Sullo sfondo del sotalolo, l'effetto è potenziato, può mascherare i primi sintomi di ipoglicemia; quando somministrati in associazione, è richiesto il monitoraggio costante dei livelli di glucosio nel sangue.
Claritromicina	FMR. Prolunga l'intervallo QT; l'uso concomitante non è raccomandato.
Clomipramine	FMR. Prolunga l'intervallo QT; l'uso concomitante non è raccomandato.
Klonidin	FMR. Rafforza (reciprocamente) Effetti, incl. lato: la pressione sanguigna diminuisce in modo più significativo, la bradicardia peggiora e aumenta la probabilità di blocco AV.
Lidokain	FKV. Sullo sfondo del sotalolo, i livelli plasmatici aumentano.
Ossido di magnesio	FKV. FMR. Rallenta l'assorbimento e ne riduce la completezza, riduce Cmassimo e AUC: l'effetto diminuisce; l'intervallo tra le dosi appuntamento combinato deve essere di almeno 2 no.
Maprotilin	FMR. Prolunga l'intervallo QT; l'uso concomitante non è raccomandato.
Methyldopa	FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto ipotensivo, aggrava bradicardia, Aumenta la probabilità di blocco AV.
Metformina	FMR: sinergismo. Sullo sfondo del sotalolo, l'effetto è potenziato, possibile mascheramento dei primi sintomi di ipoglicemia, in particolare, tachicardia; l'appuntamento combinato è necessario controllare il livello di glucosio nel sangue.
Nimodipine	FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) Effetti, incl. negativo (possibilmente il peggioramento della conduzione AV e contrattilità ventricolare, Ipotensione sviluppo espresso); uso combinato non è raccomandato.
Nifedipina	FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) Effetti, incl. negativo (possibilmente il peggioramento della conduzione AV e contrattilità ventricolare, Ipotensione sviluppo espresso); uso combinato non è raccomandato.
Noradrenalina	FMR. Se somministrati insieme, la pressione sanguigna aumenta, Può svilupparsi una bradicardia eccessiva.
Octreotide	FMR: sinergismo. Può aumentare gli effetti terapeutici e collaterali (peggioramento della bradicardia, Aritmia, disturbi della conduzione) Effetti; quando somministrati insieme, è necessaria una riduzione della dose.
Perfenazyn	FMR. Prolunga l'intervallo QT; l'uso concomitante non è raccomandato.
Pioglitazone	FMR. Sullo sfondo del sotalolo, l'effetto è potenziato, i primi sintomi dell’ipoglicemia possono essere mascherati (tachicardia); quando somministrati in associazione, è obbligatorio il monitoraggio della concentrazione di glucosio nel sangue.
Prokaynamyd	FMR: sinergismo. Con sotalolo il periodo refrattario è significativamente prolungato; l'uso concomitante non è raccomandato.
Promethazine	FMR. Aumenti (reciprocamente) livelli plasmatici, aumenta la probabilità di effetti negativi sul sistema cardiovascolare (Prolungamento del QT, aritmie ventricolari, ipotensione eccessiva, ecc.); l'uso concomitante non è raccomandato.
Repaglinide	FMR: sinergismo. Sullo sfondo del sotalolo, l'effetto è potenziato, possibile mascheramento dei primi sintomi di ipoglicemia, in particolare, tachicardia; Quando somministrati insieme, è necessario il monitoraggio costante dei livelli di glucosio nel sangue..
Risperidone	FMR: sinergismo. Migliora l'effetto ipotensivo.
Rifampicina	FKV. Intensifica la biotrasformazione (con la somministrazione simultanea, i metaboliti del sotalolo non sono altro che 1%) e abbassa i livelli nel sangue.
Rosiglitazone	FMR. Sullo sfondo del sotalolo, l'effetto è potenziato, i sintomi dell’ipoglicemia precoce possono essere mascherati (tachicardia); quando somministrati in associazione, è richiesto il monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue.
Salmeterol	FMR: antagonizm. L'effetto broncodilatatore è indebolito dal sotalolo; l'appuntamento combinato possono richiedere dosi più elevate.
Teofillina	FMR: antagonizm. Sullo sfondo del sotalolo, l'effetto è indebolito.
Tioridazin	FMR. Prolunga l'intervallo QT; l'uso concomitante non è raccomandato.
Trifluoperazina	FMR. Prolunga l'intervallo QT; l'uso concomitante non è raccomandato.
Felodipine	FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) gipotenziю, aiuta a rallentare la conduzione AV e a peggiorare la contrattilità ventricolare.
Flufenazin	FMR. Prolunga l'intervallo QT; l'uso concomitante non è raccomandato.
Chinidina	FMR: sinergismo. Con sotalolo il periodo refrattario è significativamente prolungato; l'uso concomitante non è raccomandato.
Chlorpromazine	FMR. Prolunga l'intervallo QT; l'uso concomitante non è raccomandato.
Epinefrina	FMR: antagonizm. Sullo sfondo del sotalolo, l'effetto è indebolito; l'uso combinato richiede dosi più elevate.
Eritromicina	FMR. Prolunga l'intervallo QT; l'uso concomitante non è raccomandato.
Efedrina	FMR: antagonizm. Sullo sfondo del sotalolo, l'effetto è indebolito; l'uso combinato richiede dosi più elevate.