Guanfaцin
Quando ATH:
C02AC02
Caratteristica.
Antiipertensiva (alpha centrale2-adrenomimetik). Guanfacine cloridrato - polvere bianca o quasi bianca. È solubile in acqua ed etanolo, leggermente solubile acetone. Peso molecolare 282,56.
Azione farmacologica.
Gipotenzivnoe, alpha adrenomimeticheskoe.
Applicazione.
Ipertensione arteriosa.
Controindicazioni.
Ipersensibilità, ipotensione, AV блокада II и III степени, recente infarto miocardico, vыrazhennaya bradicardia, depressione, l'uso concomitante di antidepressivi triciclici.
Si applicano restrizioni.
Asequence, insufficienza coronarica, arteriosclerosi cerebrale, una storia di depressione, malattia arteriosa periferica obliterante, sinusovaya bradicardia, disfunzione epatica cronica, Età a 18 anni (dati sull'efficacia e la sicurezza di dispersi).
Gravidanza e allattamento.
Negli esperimenti sui ratti e conigli a dosi, in 70 e 20 volte superiore MRDC, guanfatsina effetti negativi sul feto sono stati identificati.
Quando la gravidanza è possibile, se l'effetto della terapia superano i potenziali rischi per il feto (studi adeguati e ben controllati in gravidanza negli esseri umani non è realizzata).
Categoria azioni comportano FDA - B. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato alcun rischio di effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno fatto.)
Guanfacine entra nel latte materno dei ratti. Ottiene se guanfacina nel latte materno delle donne, sconosciuto, ma gli eventuali problemi connessi non sono registrati.
Effetti collaterali.
Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: sonnolenza / insonnia, mal di testa, vertigini, stanchezza o debolezza insolite, confusione, depressione, congiuntivite.
Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): ipotensione ortostatica, bradicardia.
Dal tubo digerente: bocca asciutta, nausea o vomito, costipazione.
Altro: aumento della sudorazione, congestione nasale, ritenzione idrica; sindrome, simile alla sindrome di Raynaud, reazioni allergiche, diminuzione della libido e / o di potenza.
Cooperazione.
Simpaticomimetici e non selettivi alfa-bloccanti (fentolamina, cloridrato yohimbina) indebolire l'effetto, Diuretico, beta-bloccanti, perifericheskie vazodilatatorы - usilivayut. In combinazione con beta-bloccanti (escluse le preparazioni, possedere attività simpaticomimetica intrinseca) aumento del rischio di bradicardia. Allo stesso tempo assumere i FANS, soprattutto indometacina, attività antiipertensiva può indebolire guanfatsina (indometacina, forse, I FANS possono contrastare la comparsa di effetto antipertensivo, sopprimendo sintesi di PG in reni e / o causare ritenzione di sodio e fluidi). In un'applicazione congiunta con estrogeni possono aumentare la pressione sanguigna (Gli estrogeni causano ritenzione di liquidi). Con l'uso simultaneo di alcol o droghe, causare depressione del SNC, possibile rafforzamento reciproco della depressione del SNC.
Overdose.
Sintomi: respiro affannoso, espresso vertigini o svenire, rallentamento del battito cardiaco, espresso stanchezza o debolezza insolite, disturbi della coscienza, crollo.
Trattamento: lavanda gastrica, La terapia simptomaticheskaya.
Dosaggio e amministrazione.
Dentro, adulto, la dose iniziale - 0,5-1 mg 1 una volta al giorno al momento di coricarsi. Se necessario, la dose giornaliera è stata aumentata per ottenere il livello desiderato di riduzione della pressione arteriosa. Per aumentare o diminuire la dose dovrebbe essere gradualmente, non più di 1 mg (o 50% a partire da) in settimana. La dose giornaliera massima - 6 mg 1 reception di notte (meno spesso 2 ammissione).
Precauzioni.
Durante il trattamento, deve essere costantemente ad intervalli regolari di tempo per controllare la pressione sanguigna. Dopo 2-7 giorni dopo l'interruzione del possibile sviluppo di recesso (segni e sintomi di iperattività simpatica). Durante il trattamento, la concentrazione di catecolamine e dell'acido vanillilmandelico nelle urine può essere ridotto, ma la cancellazione improvvisa del farmaco può aumentare. Il contenuto di ormone della crescita nel plasma può aumentare temporaneamente a causa di stimolazione della secrezione, ma l'uso a lungo termine non aumenta note guanfatsina lunghi.
Va ricordato, che i pazienti anziani possono essere più sensibili al ipotensivo e sedativo effetto guanfatsina. Si deve essere attentamente monitorato per i malati, FANS sono applicati simultaneamente, soprattutto indometacina, al fine di garantire il raggiungimento dell'effetto desiderato.
Potrebbe essere necessario controllare il peso corporeo e la dieta (in particolare l'assunzione di sale). Se la riduzione della pressione arteriosa non sono mantenuti per 24 no, un uso più efficace può essere diviso dosi, ma questo aumenta la probabilità di effetti collaterali. Per ridurre necessità sonnolenza diurna a prendere il farmaco al momento di coricarsi.
Guanfatsina applicazione può ridurre / eliminare salivazione, che contribuisce allo sviluppo di carie, malattie del tessuto parodontale, candidosi orale e la comparsa di sensazioni sgradevoli in bocca.
Durante il trattamento dovrebbe evitare l'uso di etanolo, nonché l'occupazione, attenzione che richiede e risposta rapida.
Cooperazione
Sostanza attiva | Descrizione di interazione |
Alprazolam | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) sedazione. |
Buprenorfina | FMR: sinergismo. Effetto sedativo. |
Buspirone | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) sedazione. |
Aloperidolo | FMR: sinergismo. Rafforza (grandi dosi) sedazione. |
Gidroksizin | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) sedazione. |
Diazepam | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) sedazione. |
Droperidol | FMR: sinergismo. Rafforza (grandi dosi) sedazione. |
Zolpidem | FMR: sinergismo. Effetto sedativo. |
Izofluran | FMR: sinergismo. In un contesto di intensificazione deprimatsiya guanfatsina. |
Quetiapina | FMR: sinergismo. Rafforza (grandi dosi) sedazione. |
Ketamina | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di una maggiore guanfatsina effetti. |
Klozapyn | FMR: sinergismo. Rafforza (grandi dosi) sedazione. |
Codeina | FMR: sinergismo. Effetto sedativo. |
Lorazepam | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) sedazione. |
Midazolam | FMR: sinergismo. Effetto sedativo. |
La morfina solfato | FMR: sinergismo. Effetto sedativo. |
Oxazepam | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) sedazione. |
Olanzapina | FMR: sinergismo. Rafforza (grandi dosi) sedazione. |
Perfenazyn | FMR: sinergismo. Rafforza (grandi dosi) sedazione. |
Propofol | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di una maggiore guanfatsina effetti. |
Risperidone | FMR: sinergismo. Rafforza (grandi dosi) sedazione. |
Sotalol | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di una maggiore guanfatsina effetti, incl. non desiderato (y ou usugubitysya bradicardia, sviluppare intracardiaca conduzione blocco). |
Tioridazin | FMR: sinergismo. Rafforza (grandi dosi) sedazione. |
Trifluoperazina | FMR: sinergismo. Rafforza (grandi dosi) sedazione. |
Fenitoina | FKV. Accelera biotrasformazione, riduce significativamente T1/2 e la concentrazione plasmatica. |
Fenobarbital | FKV. FMR. Accelera biotrasformazione, riduce significativamente T1/2 e la concentrazione plasmatica; allo stesso tempo può aumentare la sedazione. |
Fentanyl | FMR: sinergismo. Effetto sedativo. |
Flufenazin | FMR: sinergismo. Rafforza (grandi dosi) sedazione. |
Xlordiazepoksid | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) sedazione. |
Chlorpromazine | FMR: sinergismo. Rafforza (grandi dosi) sedazione. |
Chlorprothixene | FMR: sinergismo. Rafforza (grandi dosi) sedazione. |