Metilprednisolone (Quando ATH H02AB04)

Quando ATH:
H02AB04

Caratteristica.

Agenti ormonali (glucocorticoidi).

Nella pratica medica con metilprednisolone (compresse), metilprednisolone acetato (per loro, vnutrisustavnogo, peryartykulyarnoho, amministrazione intrabursalnogo, e introdurre nel tessuto molle, nella messa a fuoco patologico, instillazione nel retto), metilprednisolone sodio succinato (per in / e / m).

Metilprednisolone è una polvere cristallina bianca o quasi bianca e inodore. È solubile in etanolo, diossano e metanolo, leggermente solubile in acetone e cloroformio, scarsamente solubile in etere, praticamente insolubile in acqua. Peso molecolare 374,47.

Metilprednisolone acetato è polvere cristallina bianca o quasi bianca e inodore, che fonde a una temperatura di circa 215 ° C (in cui un piccolo grado viene decomposto). Soluzione Diossano, è solubile in acetone, etanolo, cloroformio e metanolo, leggermente solubile in etere, praticamente insolubile in acqua. Peso molecolare 416,51.

Metilprednisolone succinato del sodio è un bianco o quasi bianco, senza odore, igroscopico, sostanza amorfa. È solubile in acqua, etanolo, scarsamente solubile in acetone, insolubile in cloroformio. Peso molecolare 496,52. Metilprednisolone sodio succinato come altamente solubili in acqua, che possono essere introdotti in una piccola quantità di solvente in situazioni, come mostrato in / nell'introduzione e la necessità di creare un elevato livello di metilprednisolone sangue.

Azione farmacologica.
Glucocorticoidi, antinfiammatorio, antiallergico, protivoshokovoe, immunosoppressiva.

Applicazione.

Metilprednisolone, metilprednisolone acetato e metilprednisolone sodio succinato.

Per uso sistemico (parenterale e interiormente). Malattie endocrine: insufficienza corticosurrenale primaria o secondaria (I farmaci di scelta è idrocortisone o cortisone; Se necessario, gli analoghi sintetici possono essere utilizzati in combinazione con mineralokortikoidami; di particolare importanza è l'aggiunta di pediatrico mineralcorticoidi), iperplasia surrenalica congenita, purulenta tiroidite, ipercalcemia neoplastica; malattie reumatiche (come terapia aggiuntiva nel riacutizzazione di corrente o); collagenoses (terapia di esacerbazione o manutenzione), artrite reumatoide (tra cui giovanile — in alcuni casi, potrebbe essere necessario la terapia di appoggio a basse dosi), Cardiopatia reumatica acuta, lupus eritematoso sistemico, dermatomiosite sistemica (polimiozit), artrite psoriaticheskiy, artrite gottosa acuta, osteoartrite posttravmaticheskiy, ankiloziruyushtiy anchilosante, borsite acuta o subacuta, tenosinovite acuta aspecifica, sinovite di osteoartrite, epicondilite; malattie delle vie respiratorie: sarcoidosi sintomatica, Sindrome di Loffler non sono suscettibili di trattamento con altri mezzi, berylliosis, fulmini o diffusi tubercolosi polmonare in combinazione con una terapia antitubercolare appropriata, inalazione polmonite; malattie ematologiche: porpora trombocitopenica idiopatica negli adulti (Solo in / introduzione, i / m somministrazione è controindicata), trombocitopenia secondaria negli adulti, Acquisita (autoimmunnaâ) gemoliticheskaya anemia, eritroblastopenia, Congenito (eritroide) gipoplasticheskaya anemia, agranulocitosi, malattie oncologiche: leucemie e linfomi negli adulti, leucemia acuta nei bambini, Mieloma, cancro ai polmoni (in combinazione con agenti citostatici); La sindrome edematosa (per stimolare la produzione di urina o raggiungere la regressione della proteinuria in pazienti con sindrome nefrosica, senza uremia, tipo idiopatico, o causati da lupus eritematoso sistemico); malattie gastrointestinali (rimuovere il paziente dalla criticità): yazvennыy colite, Morbo di Crohn, Enteriti locale, epatite; malattie neurologiche: esacerbazione della sclerosi multipla; miastenia; meningite tubercolare con blocco subaracnoideo o la sua minaccia (in combinazione con un appropriata terapia antitubercolare); trichinosi con il sistema nervoso o infarto; soppressione della compatibilità immunologica per il trapianto di organi; nausea e vomito durante la terapia con citostatici; malattie della pelle: pemfigo, dermatite bollosa erpetiforme, Sindrome di Stevens - Johnson, dermatite esfoliativa, infezioni fungine, psoriasi, dermatite seborroica; condizioni allergiche (Stato pesante, in cui la terapia convenzionale è inefficace): rinite allergica stagionale o perenne, malattia da siero, asma bronchiale, reazioni di ipersensibilità a farmaci, dermatite da contatto, dermatite atopica; reazioni anafilattiche e anafilattoidi; malattie degli occhi (gravi patologie acute e croniche allergiche e infiammatorie con oculari): ulcere corneali allergiche, oftalmia, causato fuoco di Sant'Antonio, infiammazione del segmento anteriore, diffusa uveite posteriore e coroidite, ophtalmia trasferito, congiuntivite allergica, keratit, corioretinite, neurite ottica, Irit e iridociklit.

Per metilprednisolone acetato e metilprednisolone sodio succinato ulteriormente: insufficienza surrenalica acuta (Potrebbe essere necessario aggiungere mineralcorticoidi); Le reazioni post-trasfusionali quali orticaria; non infettive edema laringeo acuto (il farmaco di scelta è epinefrina).

Succinato metilprednisolone sodio per ulteriori: condizioni acute, che richiedono un rapido effetto ormonale di massima intensità, incl. shock, che è una conseguenza di insufficienza surrenalica, o urti, resistente al trattamento con i metodi convenzionali, quando possibile presenza di insufficienza surrenalica (incl. anafilattico, ambustial, traumatico, cardiogeno); Preoperatoria, nel caso di lesioni gravi o malattia grave, in pazienti con nota o sospetta insufficienza surrenalica; cephaledema, lesioni del midollo spinale traumatica acuta (il trattamento deve iniziare nella prima 8 h dopo l'infortunio).

Per intra-articolare, peryartykulyarnoho, uso intrabursalnogo o introduzione nel tessuto molle (sospensione acquosa di acetato di metilprednisolone): come terapia aggiuntiva per l'uso a breve termine (rimuovere il paziente da uno stato di acuta o esacerbazione di) le seguenti malattie — sinovit osteoartroze, artrite reumatoide, borsite acuta e subacuta, artrite gottosa acuta, epicondilite, tenosinovite acuta aspecifica, artrosi post-traumatica.

Per un'introduzione al focus patologico (sospensione acquosa di acetato di metilprednisolone): cicatrici cheloidi e focolai di infiammazione localizzata in lichen planus (Wilson zoster), placche psoriasiche, granuloma anulare, semplice zoster cronica (neurodermite limitato), lupus eritematoso discoide, lipodistrofia diabetico, alopecia areata; cistica fascia tumore e tendini.

Per instillazione nel retto (sospensione acquosa di acetato di metilprednisolone): yazvennыy colite.

Controindicazioni.

Ipersensibilità.

Per metilprednisolone, metilprednisolone acetato e succinato metilprednisolone sodio quando somministrato per via sistemica: malattie batteriche o virali acute e croniche, Infezioni fungine sistemiche, HIV o l'AIDS, tubercolosi attiva e latente (senza un'adeguata chemioterapia), insufficienza cardiaca congestizia, ipertensione arteriosa, recente infarto miocardico (può diffondersi necrosi, rallentando la formazione di tessuto cicatriziale e, con ciò, rottura del muscolo cardiaco), grave disfunzione epatica e / o renale, anastomosi intestinale (nella storia immediata), esofagite, gastrite, ulcera peptica acuta o latente, diabete, miastenia gravis, glaucoma, grave osteoporosi, gipotireoz, disordini mentali, polio (esclusi i moduli bulbare-cervello), Linfoma dopo la vaccinazione BCG, durante la vaccinazione.

Ad una sospensione di metilprednisolone acetato: per uso intra-articolare: giunto artificiale, violazione della coagulazione del sangue, frattura intrarticolare, processo infettivo periarticolare (incl. storia); w / w e intratecale.

Alcune formulazioni di metilprednisolone acetato e metilprednisolone sodio succinato: (può contenere alcool benzilico, che può causare la sindrome del apnea "— la sindrome boccheggianti fatale): utilizzare nei neonati pretermine.

Gravidanza e allattamento.

È possibile l'uso di corticosteroidi durante la gravidanza, se l'effetto della terapia superano i potenziali rischi per il feto (studi adeguati e ben controllati con la sicurezza di non eseguita). Le donne in età fertile devono essere avvisati circa il potenziale rischio per il feto (I corticosteroidi attraversano la placenta). Si devono essere attentamente monitorati per i neonati, le cui madri durante la gravidanza sono stati trattati con corticosteroidi (insufficienza surrenalica può svilupparsi nel feto e del neonato). Non utilizzare spesso, grandi dosi, per un lungo periodo di tempo. Donne che allattano devono fermare qualsiasi allattamento, o l'uso di droghe, specialmente in dosi elevate (corticosteroidi penetrano nel latte materno e possono inibire la produzione di corticosteroidi endogeni, sopprimere la crescita e causare effetti avversi nella prole).

Effetti collaterali.

La frequenza e la gravità degli effetti indesiderati dipendono dalla durata di utilizzo e grandezza della dose usata.

Effetti sistemici

Sulla parte del sistema endocrino: Sindrome di Cushing, atrofia della corteccia surrenale, insufficienza ipotalamo-ipofisaria (in particolare durante i periodi di stress, come la malattia, trauma, intervento chirurgico), ridotta tolleranza ai carboidrati, diabete steroidnыy, aumentare la necessità di insulina o ipoglicemizzanti orali farmaci in pazienti con diabete, glicosuria, disturbi mestruali, girsutizm, impotenza, ritardo della crescita nei bambini.

Metabolismo: bilancio azotato negativo, ritenzione di sodio e acqua, gonfiore, perdita di potassio, alcalosi ipokaliemica, aumento di peso.

Dal tubo digerente: ulcera peptica con possibile perforazione ed emorragia, nausea, vomito, esofagite ulcerativa, pancreatite, distensione addominale.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa, vertigini, ipertensione endocranica, pseudotumor del cervello, disordini mentali, convulsioni, aumento della pressione intraoculare, esoftalmo.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca congestizia (in pazienti predisposti), aritmia, tromʙofilija. Ci sono rapporti di aritmie e / o lo sviluppo di insufficienza vascolare e / o arresto cardiaco in seguito alla rapida sul / nel succinato metilprednisolone sodio alte dosi (l'introduzione di più 0,5 g per meno 10 m); durante o dopo la somministrazione di alte dosi di metilprednisolone sodio succinato segnato bradicardia (connessione con la velocità e la durata della somministrazione non è stabilito).

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: debolezza muscolare, steroidnaya miopatia, ridotta massa muscolare, osteoporosi (soprattutto tra le donne ei bambini); rottura del tendine, soprattutto di Achille; fratture vertebrali da compressione, necrosi asettica della testa omerale e del femore, fratture patologiche delle ossa lunghe.

Per la pelle: assottigliamento e atrofia dell'epidermide, derma e tessuto sottocutaneo, degradazione rigenerazione, lenta guarigione delle ferite, petecchie, strie, Acne steroidi, pyoderma, candidosi, Hypo- e iperpigmentazione, ecchimosi,

Reazioni allergiche: orticaria, shock anafilattico, broncospasmo.

Altro: ridotta resistenza alle malattie infettive; reazioni al sito di iniezione: incendio, intorpidimento, dolore, parestesia, e infezioni al sito di iniezione, Hyper- o ipopigmentazione, cicatrici al sito di iniezione; atrofia della pelle e del tessuto sottocutaneo, ascessi sterili.

Cooperazione.

L'uso combinato di metilprednisolone e ciclosporina È mutua inibizione del metabolismo e aumentare la probabilità di effetti collaterali (l'applicazione congiunta di metilprednisolone e ciclosporina sono state segnalazioni di convulsioni). Fenobarbital, difengidramin, fenitoina, rifampicina e altri induttori di enzimi epatici aumenta la velocità di eliminazione e ridurre l'efficacia terapeutica (Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose). Metilprednisolone può aumentare la clearance acido acetilsalicilico, assunto in dosi elevate per un lungo periodo, che può ridurre il suo livello nel sangue (la soppressione dei livelli di acido acetilsalicilico metilprednisolone nel sangue aumenta, e aumenta il rischio di manifestazione dei suoi effetti collaterali). Deve essere usato con cautela in concomitanza con acido acetilsalicilico in pazienti con gipoprotrombinemiey corticosteroidi. Metilprednisolone influenzare l'azione degli anticoagulanti orali: forse il rafforzamento, e una diminuzione dell'effetto di anticoagulanti, in combinato disposto con metilprednisolone (per mantenere l'effetto anticoagulante desiderato si raccomanda il monitoraggio costante dei parametri della coagulazione). In combinazione con paracetamolo Aumenta il rischio di epatotossicità (induzione di enzimi epatici e la formazione di metaboliti tossici di paracetamolo). Azione rafforza ACTH. Alcol, antiacidi (inibire l'assorbimento), FANS, incl. salicilaty, ʙutadion, Indomethacin aumenta la probabilità di ulcere dello stomaco e sanguinamento, preparazioni di kalisberegate — l'ipercaliemia severa, amfotericina b e inibitori carboangidraza-hypokalemia, Insufficienza Cardiaca, osteoporosi, glicosidi-aritmie cardiache, natrijsoderžaŝie preparati — edema e ipertensione.

Ergocalciferol e paratgormon prevenire osteopatia, chiamato metilprednisolone. Alte dosi di metilprednisolone ridurre l'efficienza somatotropina.

Riduce l'attività degli agenti antidiabetici orali, l'efficacia del vaccino (vaccini vivi sullo sfondo di metilprednisolone può causare la malattia). Mitotane e altri inibitori della funzione corticosurrenale possono richiedere un aumento della dose.

Overdose.

Sintomi: gonfiore, la comparsa di proteine ​​urinarie, calo della filtrazione, ipertensione arteriosa, Aritmia, kardiopatija, kaliopenia. Ripetuto uso frequente del farmaco (volte al giorno o più di una settimana) per lungo tempo può portare allo sviluppo di sindrome di Cushing (necessita l'interruzione).

Trattamento: diurez, cloruro di potassio, Quando sali di depressione e psihozah-dose riduzione o eliminazione della droga e le droghe fenotiazinovykh appuntamento o al litio (Gli antidepressivi triciclici non sono raccomandati).

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, inaektsionno (IO /, / M, epidurale, in borsa e della vagina, una cavità articolare, I danni alla pelle) e rettale. La via di somministrazione e dosaggio sono selezionati individualmente a seconda della natura e della gravità della malattia, età e condizione del paziente, risposta al trattamento.

Dentro, adulto: 4-60 mg/die una volta o in dosi frazionate; la dose iniziale è di 4-48 mg/giorno, in alcuni casi - a 100 mg / giorno; supporto dose-4-12 mg/giorno. Bambini: in caso di insufficienza delle ghiandole surrenali all'interno 0,14 mg / kg o 4 mg / m² quotidiano 3 ammissione, v/m è la stessa dose in due giorni o-0.0585 0,039 mg/kg/giorno quotidiano; per altre indicazioni — all'interno 0.417-1,67 mg/kg o 12.5-50 mg/m² in tre somministrazioni, v/m è 0.139-0,835 mg/kg o 4,16-25 mg/m² ogni 12-24 h.

/ M, in sospensione (deposito) adulto: 40-120 Mg per 1-4 settimane.

Se la malattia, per i quali la terapia diretta, anche sviluppare sintomi di stress, dose di sospensione deve essere aumentato. Se si vuole ottenere un effetto rapido e massima della terapia ormonale, mostrato in/con l'introduzione della forma di dosaggio con un alto grado di solubilità è metilprednisolone succinato del sodio.

B / ("Terapia Pulse") introdotto 30 mg/kg di metilprednisolone succinato durante 30 m, Se necessario, riapplicare ogni 6 no.

Vnutrisustavno, in borse e la vagina-20-60 mg, lo spazio pleurico e addominale — fino a 100 mg, epidurale è quello di 80 mg, in/a è di 100-500 mg, nella zona della pelle danno è 20-60 mg.

Con clistere di ritenzione con colite ulcerosa imporre 40-120 mg, per il sollievo di nausea e vomito: adulti-dose 250 mg per 20 minuti prima e dopo 6 h dopo la somministrazione di farmaci, bambini, non meno di 25 mg / giorno.

Al verificarsi di trattamento remissione spontanea è fermo.

Precauzioni.

Poiché complicazioni di trattamento con glucocorticoidi dipendono dalla grandezza della dose applicata e la durata del trattamento, in ogni caso deve essere valutato il rapporto rischio / beneficio per una decisione sul trattamento con glucocorticoidi, regime di dosaggio, durata del trattamento. Dopo il trattamento con corticosteroidi ha mostrato un aumento di ALT, AST e ALP nel siero. Generalmente questi cambiamenti sono minori, non associato a qualsiasi sindrome clinica e sono reversibili dopo interruzione del trattamento. L'uso prolungato di corticosteroidi può portare allo sviluppo di cataratta subcapsulare posteriore, glaucoma con possibili danni al nervo ottico, può aumentare l'incidenza di infezioni secondarie virali o micotiche degli occhi. Per la somministrazione parenterale di corticosteroidi può sviluppare miopatia acuta, e più frequentemente - con alte dosi di glucocorticoidi in pazienti con compromessa trasmissione neuromuscolare (miastenia esempio gravis) o in pazienti, durante la ricezione dei miorilassanti periferici (per esempio bromuro pankuroniya). Questo miopatia acuta è generalizzata, Può interessare i muscoli degli occhi e le vie respiratorie, portare allo sviluppo di tetraparesi. Forse l'aumento creatina chinasi. In questo miglioramento clinico o il recupero dopo il ritiro di steroidi può avvenire solo dopo molte settimane o addirittura pochi anni. Si dovrebbe applicare la dose più bassa, fornendo sufficienti effetto terapeutico. Scopri il corso necessario, riducendo gradualmente la dose. Forme Depot non entrano modo scorretto (incl. IO /). Con l'uso prolungato è necessario controllare la funzione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene, glucosio nel siero del sangue, condurre una ricerca oftalmica.

Non entrare nel muscolo deltoide. Quando w / e / m l'introduzione del sito di iniezione deve essere cambiato. Intra-applicazione viene eseguita più 1 volte 3 Sole.

Dovrebbe essere presa in considerazione, che l'alcol benzilico nella composizione di alcune forme di dosaggio succinato metilprednisolone sodio e acetato è potenzialmente pericoloso quando applicato localmente al tessuto nervoso.

Essa può contribuire alla diffusione di infezioni o adesione, causata da virus, Funghi, protozoi e parassiti (vermi). Il pericolo di queste complicanze aumenta con l'aumentare della dose di metilprednisolone o associazione con altri immunosoppressori.

Pazienti, hanno assunto dosi immunosoppressive di metilprednisolone, Essi dovrebbero essere avvertiti circa i pericoli di contatto con varicella o morbillo malato.

I bambini nel periodo di crescita dei glucocorticoidi deve essere utilizzato solo se assolutamente indicata e soprattutto attento controllo medico. Con l'uso prolungato nei bambini può rallentamento.

Cancellazione può essere accompagnata da dolori addominali e dolori articolari, debolezza, toshnotoy, mal di testa, vertigini, febbre, perdita di appetito, perdita di peso.

L'uso prolungato dovrebbe ridurre l'apporto calorico, aumentare l'assunzione di potassio, ridotto - di sodio. Calcolo della dose nei bambini è meglio non fatto su peso corporeo (kg), e la superficie (m²). Formulazioni per l'iniezione non è raccomandato per essere mescolato con altre soluzioni iniettabili.