Estradiolo

Quando ATH:
G03CA03

Caratteristica.

Estradiolo - agente estrogenica ormonale (17b-эстрадиол), identica эndogennomu эstradiolu, prodotto dalle ovaie (formata nel corpo donne, inizio il primo periodo mestruale e termina con la menopausa). Estradiolo sintetico - una polvere cristallina bianca. Praticamente insolubile in acqua; facilmente solubile in alcool; solubile in acetone, diossano e altri solventi organici; è solubile in oli vegetali. Peso molecolare 272,37.

In pratica medica utilizzata in forma di estradiolo emiidrato e esteri (benzoato, dipropionato).

Эstradiola benzoato - vozduhe stabile; solubile in alcool, acetone, dioksane, leggermente solubile in etere, oli vegetali; peso molecolare 376,49.

Estradiol dipropionato - una polvere cristallina bianca, praticamente insolubile in acqua, è solubile in alcool e oli vegetali. Peso molecolare 384,51.

Estradiolo è utilizzato in varie forme di dosaggio: Transdermica Gel, soluzione per l'olio / m, spruzzare nazalynыy, compresse, rivestita, sistema terapeutico transdermico (TDTS).

Azione farmacologica.
Estrogenica.

Applicazione.

Mancanza di estrogeni in menopausa e menopausa chirurgica, incl. ovariectomizzato, castrazione radiazioni; amenorrea primaria e secondaria, gipomenoreя, spanomenorrhea, dismenorrea, carenza di estrogeni secondaria, alopecia in giperandrogenemii; irsutismo nella sindrome dell'ovaio policistico, vaginite (nelle ragazze e in età avanzata), gipogenitalizm, infertilità, inerzia uterina, gravidanza prolungata, per sopprimere l'allattamento, ipertricosi virilnoe nelle donne; prevenzione dell'osteoporosi postmenopausale nelle donne, Il cancro al seno negli uomini e donne con metastasi (La terapia palliativnaya), carcinoma prostatico (La terapia palliativnaya), disturbi urogenitali (dispareunia, Vulvovaginite atrofica, uretrit, tryhonyt); come mezzo, stimolando emopoiesi negli uomini con lesioni da radiazione acuta.

Controindicazioni.

Ipersensibilità, estrogeno dipendente processi neoplastici o si sospetta, tumori del fegato (incl. storia), drepanocytemia, erpete, otosclerosi (incl. aggravamento durante la gravidanza), retinopatia o angiopatia, ittero colestatico o prurito persistente (incl. rafforzare i loro sintomi durante una precedente gravidanza o durante l'assunzione di steroidi), cistifellea nell'anamnesi (sopratutto colelitiasi), genitale insolito o non diagnosticata o sanguinamento uterino (uso di estrogeni può inibire la diagnosi), tromboflebite o condizione tromboemboliche nella fase attiva (eccetto per il trattamento del tumore mammario o prostatico); tromboflebit, trombosi o condizione tromboembolica, associati con l'assunzione di estrogeni (storia); malattie infiammatorie degli organi genitali femminili (annessiectomia oophoritis, endometrite); ipercalcemia, associati a metastasi ossee di cancro al seno.

Solo per il trattamento della mammella e della prostata (inoltre): malattie dei vasi coronarici o cerebrali, attivo tromboflebite o malattie tromboemboliche (Alte dosi di estrogeni, è usato per trattare, aumentare il rischio di infarto miocardico, vasi polmonari, tromboflebita).

Si applicano restrizioni.

Asma bronchiale, diabete, emicrania, epilessia, ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca, CHD; insufficienza renale; epatopatia acuta o cronica (incl. storia) Quando si modificano i parametri dei campioni di fegato funzionali, Iperlipoproteinemia, La sindrome edematosa, endometriosi, seno shotty, porfiria, ipofisi tumore, diffusa malattia del tessuto connettivo, Dubin-Johnson o Rotor.

Gravidanza e allattamento.

Controindicato in gravidanza, incl. presunto (Gli estrogeni possono avere effetti embriotossici). La ricerca mostra la relazione di malformazioni congenite con l'uso di alcune di estrogeni durante la gravidanza.

Categoria azioni comportano FDA - X. (Test su animali o studi clinici hanno rivelato una violazione del feto e / o vi è evidenza del rischio di effetti negativi sul feto umano, ottenute nel campo della ricerca e pratica; rischio, associato con l'uso di farmaci in gravidanza, superiori ai potenziali benefici.)

Al momento del trattamento deve smettere di allattare (estrogeni passa nel latte materno).

Effetti collaterali.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: vertigini, mal di testa, emicrania, depressione, xoreja, visione offuscata (cambiare la curvatura della cornea), disagio mentre indossa le lenti a contatto.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): aumento della pressione sanguigna, tromboembolia.

Dal tubo digerente: nausea, vomito (origine prevalentemente centrale utilizzando alte dosi di), dolore epigastrico, flatulenza, diarrea, anoressia, ittero colestatico, colelitiasi, epatite, pancreatite, kišečnaâ e come želčnaâ.

Con il sistema genito-urinario: donne - sanguinamento "svolta", sanguinamento uterino ad eziologia sconosciuta, la natura mutevole di sanguinamento uterino e spotting, metrorragija (I sintomi di overdose di estradiolo), sindrome premestruale, amenorrea, dismenorrea, l'aumento delle dimensioni dei fibromi o leiomioma uterino, cambiamenti nella secrezione cervicale, la natura mutevole di perdite vaginali, candidosi vaginale, iperplasia endometriale (l'appuntamento senza progestinico), dell'endometrio cancro (donne in postmenopausa con utero intatto), sintomi della cistite (nessuna contaminazione batterica); uso a lungo termine - la sclerosi ovarico; indolenzimento, sensibilità e aumentare le dimensioni del seno, aumento della libido; uomini - tenerezza e sensibilità del seno, ginecomastia, diminuzione della libido.

Per la pelle: melasma o cloasma, dermatite da contatto, Eruzione cutanea emorragica, uzlovataya эritema, eritema multiforme, alopecia, girsutizm, prurito e arrossamento della pelle (sul sito di cerotto application-TDTS).

Altro: variazione di peso, ridotta tolleranza ai carboidrati, peggioramento della porfiria, crampi muscoli del polpaccio; uso a lungo termine - il metabolismo del sodio, calcio e acqua per formare edema periferico.

Cooperazione.

Estradiol riduce l'attività di diuretici, antykoahulyantov, farmaci antipertensivi e ipoglicemizzanti. Riduce la tolleranza al glucosio (può richiedere la correzione di dosaggio ipoglicemizzanti di regime). Estradiolo aumenta l'efficacia dei farmaci ipolipemizzanti.

Induttori di enzimi epatici microsomiali, come alcuni anticonvulsivanti e antimicrobici (incl. idantoine, barbiturici, prymydon, Carbamazepina, rifampicina), può accelerare il metabolismo dell'estradiolo, aumentare la clearance degli ormoni sessuali e ridurre l'efficacia clinica.

Farmaci acido folico e tiroidei aumentano l'effetto dell'estradiolo. Il consumo sostanziale di alcol durante il trattamento può portare ad un aumento dei livelli circolanti di estradiolo.

Overdose.

Sintomi: nausea, vomito, in alcuni casi - metrorragia.

Trattamento: mantenere le funzioni vitali (sullo sfondo di sospensione del farmaco), La terapia simptomaticheskaya.

Dosaggio e amministrazione.

Dose e durata della terapia è determinata individualmente. Dentro. Carenza di estrogeni primaria e secondaria - 2 mg 1 una volta al giorno, ogni giorno senza interruzione. Il trattamento delle donne in post-menopausa con isterectomia o donne può iniziare in qualsiasi giorno; quando il ciclo mestruale conservato prendere la prima pillola il 5 ° giorno del ciclo mestruale. Durata del trattamento - 6 Mesi, e poi realizzato un'indagine per decidere se continuare la terapia estrogenica sostitutiva.

Localmente. Viene applicato il gel 1 una volta al giorno sulla pelle nella parte inferiore della parete addominale, o girare a destra oa sinistra della natica. La dose iniziale - 1 g gel (1 mg di estradiolo). La dose media - 0,5-1,5 g di gel al giorno. L'area di applicazione è uguale in grandezza 1-2 palme. Toppa fissare 1 una volta a settimana. Il trattamento viene effettuata in continuo o corso di 3 settimane con una pausa 1 Sole. In presenza dell'utero contemporaneamente prescrivere progesterone ogni mese in 10-12 giorni.

Intranasale, 1 una volta al giorno. La dose giornaliera dipende dall'individuo e, generalmente, Varia tra 150 a 600 g, Iniziale - 300 mg / giorno, durante la terapia dovrebbe prendere la dose minima efficace; seconda dell'effetto terapeutico del trattamento dose ridotta, o aumentare.

/ M, 0,1% disciolto in un olio di 1 ml 1 ogni 3-5 giorni.

Precauzioni.

Prima dell'inizio dell'applicazione necessario effettuare una visita medica e ginecologica generale completa, compreso uno studio della cavità addominale e pelvica, Seno, misurazione della pressione sanguigna, Analisi citologica endometriale. È necessario escludere la gravidanza. Quando la terapia tali test a lungo termine dovrebbe essere eseguito ogni 6-12 mesi.

Per 4-6 settimane prima dell'intervento programmato e durante l'immobilizzazione prolungata si consiglia di interrompere il trattamento per prevenire eventi trombotici.

Il farmaco deve essere interrotta immediatamente nei seguenti casi: trombosi venosa profonda, malattia tromboembolica, un significativo aumento della pressione sanguigna, itterizia, la comparsa del mal di testa, improvviso offuscamento della vista.

Mentre la terapia ormonale sostitutiva in pazienti, ipertensiva, dovrebbe controllare regolarmente la pressione arteriosa.

Nel periodo iniziale del trattamento, i pazienti con diabete mellito richiedono un attento monitoraggio a causa della possibile diminuzione della tolleranza al glucosio.

Cambiamenti nel livello di estrogeni nel sangue può influire sulle prestazioni di analisi certa funzione endocrina ed epatica.

Gli estrogeni possono causare ritenzione di liquidi, Pertanto, i pazienti con compromissione cardiaca o renale richiede un attento monitoraggio.

Si prega di informare il proprio medico circa lo stesso tempo di prendere barbiturici, fenilʙutazona, gidantoinov, rifampicina, la comparsa di sanguinamento irregolare o sanguinamento insolitamente pesante tra l'uso del farmaco, disagio nella regione epigastrica.

In caso di sanguinamento uterino irregolare durante il trattamento deve essere effettuata l'analisi citologica dell'endometrio.

Nel trattamento dovrebbe tener conto, che l'uso a lungo termine di estrogeni solo in menopausa può portare a iperplasia endometriale e aumenta il rischio di cancro endometriale. Per ridurre il rischio di cancro endometriale richiede ulteriore assunzione di progestinico (normalmente entro 10-12 giorni al mese), che porta ad un endometrio transizione nella fase secretoria del rigetto e la successiva menstrualnopodobnoe sanguinamento dopo la cessazione del progestinico. Mestruazioni irregolari Quando (nelle donne con utero intatto) durante è necessario il trattamento con estradiolo per condurre un raschiamento diagnostico per escludere malignità dell'utero.

Nelle donne in postmenopausa,, lungo sono in terapia ormonale sostitutiva, aumento del rischio di cancro al seno. Se la durata del trattamento più 5 s necessità di valutare attentamente gli effetti positivi del trattamento con effetti collaterali.

Pazienti, sono trattati per lungo termine, richiedere un esame regolare del seno, incl. dovrebbe insegnare loro auto regolare. Dovrebbe essere particolarmente attenti nella nomina donne in estrogeni, o hanno avuto in passato modifiche nodosi o fibrocistica del seno. In tali casi, un attento monitoraggio e la mammografia regolare.

Donne, l'assunzione di farmaci estrogeni menopausa, vi è un aumentato rischio di malattia di calcoli biliari (Gli estrogeni aumentano bile lithogenicity).

Il farmaco non è un contraccettivo e non ripristina la capacità di fecondare.

Non posizionare il cerotto sul petto o in vita. Se la patch corretta applicazione, si può fare il bagno o la doccia, Tuttavia, dovrebbe essere presa in considerazione, dal fatto che l'acqua calda può staccarsi patch.

Evitare che il gel sul petto e le mucose della vulva e della vagina.

Cooperazione

Sostanza attivaDescrizione di interazione
AkarʙozaFMR: antagonizm. Alla luce degli effetti di estradiolo attenuato; con un appuntamento giunto è necessario monitorare la concentrazione di glucosio nel sangue.
GlipizideFMR: antagonizm. Alla luce degli effetti di estradiolo attenuato; con un appuntamento giunto è necessario monitorare la concentrazione di glucosio nel sangue.
Levotiroxina sodicaFKV. Sullo sfondo del calo di concentrazione di estradiolo libero frazione del sangue (aumenta il livello di globulina legante la tiroxina); l'appuntamento combinato potrebbe essere necessario aumentare la dose.
MegestrolFMR: sinergismo. Sullo sfondo di estradiolo aumento dell'effetto neblagopryatnoe sul metabolismo dei carboidrati e dei lipidi.
MedroxyprogesteroneFMR: sinergismo. Sul fondo di estradiolo è maggiore effetto negativo sul metabolismo dei lipidi e carboidrati.
RepaglinideFMR: antagonizm. Alla luce degli effetti di estradiolo attenuato; con un appuntamento giunto è necessario monitorare la concentrazione di glucosio nel sangue.

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