Ketorolac

Quando ATH:
M01AB15

Caratteristica.

FANS. Ketorolac tromethamine è razemical miscela (-)S e (+)Forme di R. Ketorolac tromethamine può esistere in tre forme cristalline. Tutte le forme sono ugualmente solubile in acqua. Кеторолака трометамин имеет pKa 3,5 и коэффициент распределения n-октанол/вода 0,26. Peso molecolare 376,41.

Azione farmacologica.
Analgesico, antinfiammatorio, pyretic, antiagregantnoe.

Applicazione.

Болевой синдром умеренной и сильной выраженности, incl. dopo l'intervento (после полостных, гинекологических, ортопедических, урологических и других операций), болевой синдром при травмах (lussazione, frattura, разрывы и растяжения связок), болевой синдром при остеоартрозе, osteocondrosi, nevralgia, dolore in oncologia, mal di denti, боль после стоматологических вмешательств, при перикороните, пульпите, боль в спине и мышцах.

Controindicazioni.

Ipersensibilità (incl. ad altri FANS), «Aspirinovaya» asma (una combinazione di asma, ricorrente poliposi nasale e seni paranasali, e l'intolleranza di aspirina e farmaci pirazolonovogo serie), broncospasmo, angioedema, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale nella fase acuta, пептические язвы, gipovolemiя, degidratatsiya, hypocoagulation (incl. emofilia), высокий риск развития кровотечения или его рецидива (incl. dopo l'intervento chirurgico), hemodyscrasia, ictus emorragico (confermati o sospetti), diatyez gyemorragichyeskii, insufficienza renale e / o del fegato (креатинин плазмы выше 50 mg / l), одновременный прием с другими НПВС, роды и родоразрешение, Età a 16 anni. Не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, così come per il trattamento del dolore cronico.

Si applicano restrizioni.

Asma bronchiale, colecistite, colestasi, epatite attiva, insufficienza cardiaca congestizia, ipertensione arteriosa, compromissione della funzionalità renale (креатинин плазмы ниже 50 mg / l), sepsi, lupus eritematoso sistemico, полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, età avanzata (anziano 65 anni).

Gravidanza e allattamento.

Effetti teratogeni. В исследованиях репродукции, выполненных в период органогенеза, с использованием ежедневных пероральных доз кеторолака трометамина 3,6 mg / kg (0,37 MRDC) у кроликов и 10 mg / kg (1,0 MRDC) у крыс не было выявлено тератогенного действия на плод. Tuttavia, gli studi sulla riproduzione negli animali non sempre prevedono effetti sugli esseri umani.

Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno ricoperto. Applicazione durante la gravidanza è possibile, se l'effetto della terapia superano i potenziali rischi per il feto.

Effetti non teratogeni. Come è ben noti effetti collaterali dei FANS sul sistema cardiovascolare del feto (chiusura prematura del dotto arterioso), deve essere evitata in gravidanza (soprattutto nelle fasi successive). Пероральные дозы кеторолака трометамина 1,5 mg / kg (0,14 MRDC) ratti, применяемые после 17 giorno di gravidanza, вызывали затрудненные роды и повышенную смертность детенышей.

Lavoro e consegna. Применение кеторолака трометамина противопоказано, perché, inibendo la sintesi delle prostaglandine, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.

Categoria azioni comportano FDA - Con. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Dopo una singola somministrazione orale 10 мг кеторолака трометамина максимальная концентрация, определяемая в грудном молоке у человека, è 7,3 ng / ml, максимальное соотношение молоко/плазма — 0,037; после одного дня приема (4 una volta al giorno) аналогичные показатели составляют 7,9 ng / ml, dopo 0,025. Поскольку ЛС, sintesi ingibiruyushtie NG, могут вызывать неблагоприятные эффекты у новорожденных, al momento del trattamento deve interrompere l'allattamento.

Effetti collaterali.

Частота побочных эффектов повышается с увеличением дозы. При проведении клинических испытаний были отмечены следующие побочные эффекты, возможно связанные с применением кеторолака трометамина:

Dal tubo digerente: gastralgia (13%), nausea (12%), dispepsia (12%), diarrea (7%); >1% - Stipsi, flatulenza, una sensazione di pienezza, vomito, stomatite; ≤1% — гастрит, eruttazione, anoressia, aumento dell'appetito, bocca asciutta.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa (17%), vertigini (7%), sonnolenza (6%); ≤1% — астения, tremore, sogni inusuali, insonnia, allucinazioni, euforia, sintomi extrapiramidali, vertigine, parestesia, depressione, nervosismo, disturbi del pensiero, неспособность к концентрации внимания, ipercinesia, stupore, hyperdipsia, disturbi del gusto, visione offuscata (incl. visione offuscata), perdita dell'udito, tinnito.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): >1% - Aumento della pressione sanguigna; ≤1% — сердцебиение, pallore, svenimento, anemia, eozinofilija.

Dal sistema respiratorio: ≤1% — диспноэ, rinite, edema polmonare, tosse.

Con il sistema genito-urinario: ≤1% — гематурия, proteinuria, oligurija, ritenzione urinaria, minzione frequente.

Per la pelle: >1% - Prurito, eruzione cutanea.

Reazioni allergiche: <1% - Orticaria.

Altro: gonfiore (4%), >1% — пурпура, aumento della sudorazione; ≤1% — носовое кровотечение, sanguinamento rettale, aumento di peso, febbre, infezione.

Reazioni locali: dolore al sito di iniezione (2% — при многократном введении).

В постмаркетинговых исследованиях были отмечены следующие побочные эффекты:

Dal tubo digerente: lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale (incl. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, spasmo o dolore nella zona di epigastralna, terreno, рвота по типу «кофейной гущи», nausea, bruciore di stomaco e altri.), ittero colestatico, alterazione della funzionalità epatica, epatite, gepatomegaliya, pancreatite acuta.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: convulsioni, psicosi, asettica meningite (febbre, Forte mal di testa, convulsioni, rigidità dei muscoli del collo e/o posteriore).

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): gipotenziya, risciacquo, trombocitopenia, leucopenia.

Dal sistema respiratorio: ≤1% — астма, broncospasmo.

Con il sistema genito-urinario: insufficienza renale acuta, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, sindrome emolitica uremica (gemoliticheskaya anemia, insufficienza renale, trombocitopenia), giponatriemiya, iperkaliemia, giada, gonfiore di origine renale.

Per la pelle: La sindrome di Lyell, Sindrome di Stevens-Johnson, dermatite esfoliativa, makulopapulleznaya eruzioni cutanee, orticaria.

Reazioni allergiche: reazioni di anafilassi o anafilattoidi, edema laringeo, gonfiore della lingua, angioedema.

Altro: emorragia dalla ferita, mialgia.

Cooperazione.

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, gljukokortikoidami, etanolo, kortikotropinom può portare alla formazione di ulcere dello stomaco e lo sviluppo di sanguinamento gastrointestinale. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- e nefrotossicità. Одновременное назначение кеторолака трометамина и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). На фоне применения кеторолака трометамина возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака трометамина, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T_1/2. Снижает диуретический эффект фуросемида у людей с нормоволемией. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, geparinom, trombolitici, antiaggregante, cefoperazone, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При одновременном применении с ингибиторами АПФ возрастает вероятность нарушения функции почек. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака трометамина. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (ricalcolo della dose necessaria). La co-somministrazione con valproato di sodio provoca un disturbo dell'aggregazione piastrinica. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными ЛС (incl. con oro) aumento del rischio di nefrotossicità. PM, blocco secrezione tubulare, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, prometazinom e gidroksizinom a causa della caduta dei fanghi. Pharmaceutical incompatibile con una soluzione di tramadolo, preparazioni di litio. Раствор для инъекций совместим с рядом растворов, incl. salino, 5% destrosio, Ringer, così come con soluzioni per infusione, contenenti aminofillina, Lidocaina cloridrato, cloridrato di dopamina, insulina umana ad azione breve e sale di sodio eparina.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о возможном взаимодействии кеторолака трометамина (IO /, / M) с недеполяризующими мышечными релаксантами, приводящем к апноэ (специальных исследований этого взаимодействия не проводили).

Overdose.

Sintomi: fiacchezza, sonnolenza, nausea, vomito, dolore addominale, возникновение пептических язв желудка и/или эрозивного гастрита, compromissione della funzionalità renale, acidosi metabolica.

Trattamento: La terapia simptomaticheskaya, mantenimento delle funzioni vitali del corpo. L'antidoto specifico non è stato trovato. Non appare sufficientemente dialisi.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, / M, IO /. У детей только в виде инъекций. Dose prese singolarmente, с учетом выраженности болевого синдрома. Разовая доза составляет 10–30 мг, кратность введения — до 4 una volta al giorno (каждые 6–8 ч). Максимальная суточная доза для пожилых пациентов — 60 mg. Раствор назначают в/м или в/в для лечения острых и сильных болей в течение не более 5 giorni, у детей — 2 giorni. Таблетки применяют не более 5–7 дней.

Precauzioni.

Pazienti, ricevere FANS, incl. Ketorolac tromethamine, возможны такие тяжелые осложнения лечения, как изъязвление ЖКТ, кровотечение и перфорация, послеоперационное кровотечение, insufficienza renale acuta, reazioni anafilattiche e anafilattoidi, insufficienza epatica.

Риск развития осложнений лекарственной терапии возрастает при удлинении лечения и повышении пероральной дозы препарата более 40 mg / giorno. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно это важно для послеоперационных больных, требующих тщательного гемостаза. Gipovolemia aumenta il rischio di reazioni avverse da parte del rene. Не применять одновременно с парацетамолом более 5 d. Не рекомендуется использовать препарат для обезболивания родов (в связи с отсутствием адекватных исследований и возможным влиянием НПВС на сократительную способность матки).

Возможное появление в период лечения сонливости, vertigini, бессонницы или депрессии обусловливает необходимость соблюдения осторожности во время занятий потенциально опасными видами деятельности, richiedono una maggiore attenzione e le reazioni di velocità psicomotoria (guida di veicoli).

Cooperazione