Meloxicam

Quando ATH:
M01AC06

Caratteristica.

FANS, oxicam derivato. Solido giallo chiaro, praticamente insolubile in acqua, molto solubile in acidi forti e alcali, molto poco solubile in metanolo. Il coefficiente di ripartizione apparente (log P)_app = 0,1 в n-октанол / буфер pH 7,4. Valori PK_un meloxicam 1,1 e 4,2. Peso molecolare 351,41.

Azione farmacologica.
Antinfiammatorio, analgesico, pyretic.

Applicazione.

Malattie articolari infiammatorie e degenerative, accompagnata da sindrome di dolore: artrite, incl. artrite reumatoide, artrosi acuta, poliartrite cronica; ankiloziruyushtiy anchilosante (spondilite anchilosante), dolore in osteoartrite e mielite.

Controindicazioni.

Ipersensibilità (incl. ad altri FANS), Triade "Aspirinovaâ" (una combinazione di asma, ricorrente poliposi nasale e seni paranasali e l'intolleranza di aspirina e farmaci pirazolonovogo serie), ulcera gastrica e duodenale in fase acuta; gastrointestinale, cerebrovascolari o qualsiasi altro sanguinamento / emorragia; grave insufficienza cardiaca, insufficienza epatica grave, grave insufficienza renale (a meno che l'emodialisi), gravidanza, lattazione, Età a 15 anni.

Si applicano restrizioni.

Lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale nella storia, I pazienti anziani. Per la somministrazione rettale (inoltre): malattie infiammatorie del retto e attrezzature anale, sanguinamento rettale o anale (incl. storia).

Gravidanza e allattamento.

Effetti teratogeni. Meloxicam maggiore incidenza di difetti del setto cardiaco (una complicanza rara) con dose orale 60 mg / kg / die (in 64,5 volte la dose 15 mg / giorno per un adulto di peso 50 kg sulla base di superficie corporea) e embrioletalnost a dosi orali ≥5 mg / kg / die (in 5,4 volte la dose umana, come descritto sopra) conigli, meloxicam trattati durante l'organogenesi. Meloxicam ha mostrato alcuna teratogenicità nei ratti a dosi orali di 4 mg / kg / die (di 2,2 volte la dose umana, come descritto sopra) durante il periodo dell'organogenesi. Aumento della frequenza di natimortalità è stata osservata nei ratti a dosi orali ≥1 mg / kg / die durante l'organogenesi.

Effetti non teratogeni. Meloxicam causato diminuzione di questi indicatori, come indice della fertilità, viviparity, sopravvivenza neonatale con dosi orali ≥0,125 mg / kg / die (di 0,07 volte la dose umana, come descritto sopra) ratti durante la gravidanza e l'allattamento.

Meloxicam passa attraverso la barriera placentare. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno ricoperto. Applicazione durante la gravidanza è possibile, se l'effetto della terapia superano i potenziali rischi per il feto.

Ricerca, dedicato alla valutazione dell'impatto di meloxicam chiusura del dotto arterioso negli esseri umani, non eseguita. Dovrebbe essere escluso l'impiego di meloxicam nel acetonide III di gravidanza.

Lavoro e consegna. In studi condotti su ratti mostrano, Chto meloxicam, così come altri mezzi, sintesi ingibiruyushtie NG, aumenta il numero di nati morti, Essa provoca un ritardo nel lavoro e la consegna a dosi orali ≥1 mg / kg / die (di 0,5 volte la dose umana, come descritto sopra) e riduce il numero di cuccioli sopravvissuti a dosi dosi orali 4 mg / kg / die (di 2,1 volte la dose umana, come descritto sopra) durante il periodo dell'organogenesi. Osservazioni analoghe sono stati osservati nei ratti, trattati con dosi orali di ≥0,125 mg / kg / die (di 0,07 volte la dose umana, come descritto sopra) durante la gravidanza e l'allattamento.

Gli effetti di meloxicam sul lavoro e la consegna negli esseri umani è sconosciuta.

Categoria azioni comportano FDA - Con. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Uso di meloxicam, così come altri farmaci, blokiruyushtih sintesi NG, Può influenzare la fertilità, quindi non è raccomandato per le donne, che desiderano rimanere incinta.

Meloxicam viene escreto nel latte di ratti in allattamento, Le concentrazioni nel latte supera concentrazione plasmatica. Sconosciuto, Meloxicam penetra se il latte materno delle donne, così si dovrebbe interrompere l'allattamento durante il trattamento o evitare l'uso di meloxicam durante l'allattamento.

Effetti collaterali.

Dal tubo digerente: >1% - Dispepsia, nausea, vomito, dolore addominale, stipsi / diarrea, flatulenza; 0,1-1% - Stomatite, Variazioni transitorie dei test di funzionalità epatica (aumento delle transaminasi o della bilirubina), eruttazione, esofagite, ulcera peptica, macroscopicamente visibile o nascosta sanguinamento gastrointestinale; <0,1% - Perforazione gastrointestinale, colite, gastrite.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: >1% - Mal di testa, vertigini; 0,1-1% - Vertigo, sonnolenza, rumore nelle orecchie; <1% - Congiuntivite, visione offuscata.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): >1% - Gonfiore, anemia; 0,1-1% - Aumento della pressione sanguigna, battito del cuore, risciacquo, cambiamenti nella hemogram, incl. cambiare la quantità di alcuni tipi di globuli bianchi, leucopenia, trombocitopenia.

Dal sistema respiratorio: esacerbazione dell'asma, tosse.

Con il sistema genito-urinario: 0,1-1% - Cambiamenti nella funzione renale (aumento della creatinina sierica e / o ureico nel sangue); <1% - Insufficienza renale acuta, nefrite interstiziale, glomerulonefrite, necrosi midollare, Sindrome nevrotica.

Per la pelle: >1% - Eruzione cutanea, prurito; 0,1-1% - Orticaria; <0,1% - Fotosensibilità, reazione bollosa, eritema multiforme, Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica.

Reazioni allergiche: <0,1% - Angioedema, Reazioni di ipersensibilità immediata, compresi anafilattico e anafilattoide.

Altro: <0,1% - Broncospasmo, febbre.

Cooperazione.

In un'applicazione con acido acetilsalicilico e altri FANS aumenta il rischio di lesioni erosive e ulcerative e sanguinamento dal tratto gastrointestinale. Mentre l'uso di farmaci antiipertensivi può ridurre l'efficacia di quest'ultimo. In un'applicazione con litio possibile cumulo litio e aumento della sua azione tossica (Si raccomanda di controllare la concentrazione di litio nel sangue). L'uso concomitante con metotressato enfatizza effetti collaterali di quest'ultimo sul sistema ematopoietico (C'è il rischio di anemia e leucopenia. Richiede un controllo periodico della conta ematica).

L'uso combinato di diuretici e ciclosporina aumenta il rischio di insufficienza renale.

Quando utilizzato con contraccettivi intrauterini possono diminuire l'efficacia di quest'ultimo. Mentre l'uso di anticoagulanti (Eparina, ticlopidina, warfarin), nonché agenti trombolitici (streptochinasi, fiʙrinolizin) Aumenta il rischio di sanguinamento (dovrebbe periodicamente monitorare le prestazioni di coagulazione del sangue).

L'uso contemporaneo con kolestiraminom aumenta l'escrezione di meloxicam attraverso il sangue (by meloxicam legame).

Alla ricezione simultanea di meloxicam con antiacidi interazioni farmacocinetiche sono state trovate.

Overdose.

Sintomi: aumento degli effetti collaterali.

Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo (nel giro di un'ora), La terapia simptomaticheskaya. Colestiramina accelera l'eliminazione del farmaco dal corpo. Diuresi forzata, alcalinizzazione delle urine, Epatologia - sono inefficaci a causa delle alte riguardano proteine ​​del sangue meloxicam. Sono stati trovati antidoti specifici e antagonisti.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, / M, rettale. Dose selezionati individualmente, necessario utilizzare la più bassa dose efficace per un periodo di tempo minimo. Dentro, mentre si mangia, senza masticare, alla dose di 7,5-15 mg 1 una volta al giorno. V / m somministrazione utilizzata solo nei primi giorni dopo il trattamento, per poi passare a forme orali. Quando combinato appuntamento (compresse e soluzione per i / m) La dose totale giornaliera non deve superare 15 mg. Rettale - una candela (15 mg) al giorno.

La dose massima giornaliera - 15 mg, in pazienti con grave insufficienza renale, emodialisi - 7,5 mg. Con bassa o moderata diminuzione della funzione renale (clearance della creatinina >25 ml / min), così come nella cirrosi epatica in condizioni aggiustamento di dosaggio clinico stabile è necessaria. La dose iniziale nei pazienti con alto rischio di effetti collaterali - 7,5 mg / giorno.

Precauzioni.

Per usare cautela nelle malattie del tratto gastrointestinale superiore nella storia, in combinazione con anticoagulanti, farmaci mielotossicità, incl. metotreksatom (possibile citopenia).

La comparsa di ulcera gastroduodenale, Sanguinamento gastrointestinale, effetti collaterali delle cute e delle mucose serve come base per la sospensione del farmaco. Se il trattamento ha manifestato reazioni allergiche (prurito, eruzione cutanea, orticaria, fotosensibilità), si deve vedere un medico per affrontare la questione della sospensione del farmaco.

Il rischio di complicazioni gastrointestinali. Effetti indesiderati gravi del tratto gastrointestinale, tra cui l'infiammazione, emorragia, ulcerazione e perforazione dello stomaco o dell'intestino, può avvenire in qualsiasi momento e senza l'uso di sintomi FANS annunciando. Un rischio maggiore di gravi complicanze gastrointestinali sono i pazienti anziani, probabilità del verificarsi di tali complicanze aumenta con uso a lungo termine.

Meloxicam, Come altri FANS, può mascherare i sintomi di malattie infettive.

Nomina dei FANS in pazienti con ridotto flusso ematico renale e la BCC può accelerare scompenso renale (dopo l'interruzione della funzione renale FANS è di solito riportato al suo livello precedente). Particolarmente elevato rischio di queste reazioni nei pazienti con sintomi di disidratazione, Insufficienza cardiaca congestizia, cirrosi epatica, sindrome nefrosica e grave malattia renale, pazienti, ricezione diuretici, e hanno subito un intervento chirurgico significativo, che ha portato alla ipovolemia (dall'inizio del trattamento deve essere attentamente controllata la diuresi e la funzionalità renale). In rari casi, i FANS possono causare nefrite interstiziale, glomerulonefrite, necrosi midollare o sindrome nefrosica. Con una deviazione significativa dal livello normale delle transaminasi sieriche e altri indicatori, caratterizzare la funzione del fegato, interrompere l'uso e trascorrere studi di laboratorio di controllo. Diffidare nominare anziani, pazienti indeboliti e impoveriti.

L'uso di meloxicam può provocare la comparsa di tali effetti indesiderati, come mal di testa e vertigini, sonnolenza. A questo proposito, si dovrebbe rinunciare alla guida, manutenzione di macchinari e altre attività, richiedono un'alta concentrazione.

Cooperazione