Naproxen

Quando ATH: M01AE02

Naproxen – Caratteristica

FANS. Naproxen - bianca o quasi bianca, polvere cristallina;. Solubile in lipidi, praticamente insolubile in acqua a pH basso, solubile in acqua a pH elevato. Ottanolo / acqua a pH 7,4 E '1,6-1,8. Peso molecolare 230,26.

Il naprossene sodico - cristallino di colore solido o bianco-crema bianco, liberamente solubile in acqua a pH neutro. Peso molecolare 252,24.

Azione farmacologica

Antinfiammatorio, analgesico, pyretic, antiagregatine.

Applicazione

Malattie infiammatorie e degenerative del sistema muscolo-scheletrico, incl. artrite reumatoide, osteoartrite, ankiloziruyushtiy anchilosante, Sindrome articolare in esacerbazione della gotta, Artrite reumatoide giovanile; sindrome dolorosa: nevralgia, mialgia, ossalgia, radicolite, mal di testa e mal di denti, Tendinite, dolore in oncologia, dolore postoperatorio, accompagnato da infiammazione, lesioni del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto molle, annessite, dismenorrea primaria; dolore e febbre in malattie infettive e infiammatorie del tratto respiratorio superiore (nel complesso terapia).

Controindicazioni

Ipersensibilità, «Aspirinovaya» asma, Triade "Aspirinovaâ" (una combinazione di asma, ricorrente poliposi nasale e seni paranasali e l'intolleranza di aspirina e farmaci pirazolonovogo serie), lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale nella fase acuta, hemodyscrasia, epatica e / o renale, I bambini fino all'età 1 anno.

Si applicano restrizioni

Scompenso cardiaco grave, adolescenza (a 16 anni).

Gravidanza e allattamento

Effetti teratogeni. In studi sulla riproduzione negli animali quando somministrato ai ratti a dosi di naprossene 20 mg / kg / die (125 mg / m²/d), che è più o meno equivalente 0,23 MRDC, conigli - 20 mg / kg / die (220 mg / m²/d), o 0,27 MRDC, topi - 170 mg / kg / die (510 mg / m²/d), o 0,28 MRDC, non vi era alcuna evidenza di fertilità compromessa o danni al feto.

Tuttavia, gli studi sulla riproduzione negli animali non sempre prevedono effetti sugli esseri umani. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno ricoperto. Applicazione durante la gravidanza è possibile, se l'effetto della terapia superano i potenziali rischi per il feto.

Effetti non teratogeni. Poiché è noto, questo significa, sintesi ingibiruyushtie NG, consente di ritardare la nascita prematura, aumenta il rischio di complicanze neonatali, come enterocolite necrotizzante, pervietà del dotto arterioso, emorragia intracranica. L'uso di naprossene in gravidanza può portare a ritardare il parto, ipertensione polmonare persistente, disfunzione renale, Livelli anormali di prostaglandina E nei neonati prematuri. Dal momento che gli effetti noti di questa classe di sostanze sul sistema cardiovascolare del feto (dotto arterioso chiusura), Utilizzo in III trimestre esclusa.

Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Naproxen è determinato nel latte materno delle donne (concentrazione è su 1% siero). A causa dei possibili effetti negativi delle sostanze, ingibiruyushtih sintesi NG, nei neonati, madri che allattano non dovrebbero essere usati naproxene.

Effetti collaterali

Effetti collaterali, più frequentemente riscontrate negli studi clinici (eventualmente con l'utilizzo di naproxene):

Dal tubo digerente: 3-9% - Bruciore di stomaco, dolore addominale, nausea, costipazione; >1% - Diarrea, dispepsia, stomatite; <1% - Flatulenza, sanguinamento / perforazione, Ulcere gastrointestinali (gastro-duodenal'nye), vomito, aumento delle transaminasi epatiche.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: 3-9% - Mal di testa, sonnolenza, vertigini, tynnyt, visione offuscata, perdita dell'udito; >1% - Vertigo.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): >1% - Palpitazioni; <1% - Anemia, aumentare del tempo di sanguinamento.

Dal sistema respiratorio: 3-9% - Dispnea.

Per la pelle: 3-9% - Ekximoz.

Con il sistema genito-urinario: <1% - Disfunzione renale.

Reazioni allergiche: 3-9% - Prurito, eruzioni cutanee, reazioni anafilattiche.

Altro: 3-9% - Edema; >1% - Sudorazione eccessiva, porpora, sete.

Effetti collaterali, si verifica con una frequenza <1% negli studi clinici e studi post-marketing (eventualmente con l'utilizzo di naproxene):

Dal tubo digerente: colite, gematemezis, itterizia, pancreatite, terreno.

Con il sistema genito-urinario: nefrite glomerulare, ematuria, iperkaliemia, nefrite interstiziale, Sindrome nevrotica, insufficienza renale, necrosi papillare renale.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): agranulocitosi, eozinofilija, granulocitopenia, leucopenia, trombocitopenia.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: depressione, sogni inusuali, incapacità di concentrarsi, insonnia, malessere, mialgia, debolezza muscolare.

Effetti collaterali, si verifica con una frequenza <1% (una relazione causale con l'uso di naproxene non è installato):

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): aplasticheskaya anemia, gemoliticheskaya anemia.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: asettica meningite, disfunzione cognitiva.

Dal tubo digerente: nepepticheskoe ulcere gastrointestinali, stomatiti ulcerative.

Reazioni allergiche: necrolisi epidermica, eritema multiforme, Sindrome di Stevens-Johnson, orticaria; reazioni di fotosensibilità, epidermolisi bollosa come porfiricheskomu.

Altro: vasculite, iper / ipoglicemia, alopecia, photodermatitis.

Cooperazione

Aumenta la tossicità idantoina, anticoagulanti, sulfamidici, metotressato (blocchi la secrezione tubulare). Riduce effetto natriuretico e diuretico furosemide, gipotenziю, causata da beta-bloccanti. Riduce l'escrezione di sali di litio e aumenta la sua concentrazione nel plasma. Antiacidi, contenenti magnesio e alluminio, e sucralfato può ridurre l'assorbimento di naproxene.

Overdose

Sintomi: sonnolenza, fiacchezza, vertigini, dolore epigastrico, dolori addominali, bruciore di stomaco, dispepsia, nausea, disfunzione epatica transitoria, gipoprotrombinemii, disfunzione renale, acidosi metabolica, apnea, disorientamento, vomito; possibile sanguinamento dal tratto gastrointestinale; raramente - ipertensione, insufficienza renale acuta, depressione respiratoria, coma.

Trattamento: lavanda gastrica, induzione del vomito e / o somministrazione di carbone attivo (60100 g - per adulti, 1-2 G / kg - bambini) e / o la nomina di lassativi osmotici, terapia sintomatica e di supporto. L'antidoto specifico non è stato trovato. Diuresi forzata, alcalinizzazione urinaria o emodialisi non è efficace a causa del legame ad alta percentuale proteica.

Dosaggio e amministrazione

Dentro, la dose media per gli adulti - 250-500 mg 2 una volta al giorno, La dose singola massima - 500 mg, massima giornaliera - 1750 mg 2 ammissione (al mattino e durante la notte).

L'assunzione media giornaliera per i bambini 1 Anno a 5 s - 2,5-10 mg / kg di peso corporeo in 1-3 reception, bambini di età superiore 5 anni - 10 mg / kg al giorno 2 ammissione, durata abituale del trattamento - 2 Sole (forma di dosaggio preferito è una sospensione per bambini); in artrite giovanile nei bambini più grandi 5 s dose giornaliera di 10 mg / kg.

Precauzioni

Con l'uso prolungato è necessario monitorare la funzionalità epatica e renale, sangue periferico.

Se si desidera determinare i 17-chetosteroidi o 5 trattamenti acido oxyindoleacetic dovrebbe essere sospeso per 48 h prima della prova.

Cooperazione