Glibenclamide

Quando ATH:
A10BB01

Caratteristica.

Sulfonylurea derivato generazione II.

Melkochristalliceski bianco in polvere (o bianco con kremovatam bianco). Praticamente insolubile in acqua, alcuni solubile in alcool.

Azione farmacologica.
Ipoglicemico, ipocolesterolemizzante.

Applicazione.

Diabete mellito di tipo 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, attività fisica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità (incl. к сульфаниламидным препаратам, diuretici tiazidici), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, Chetoacidosi, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, ileo, парез желудка; stati, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); Hypo- o ipertiroidismo, il fegato ei reni, leucopenia, Diabete mellito di tipo 1, gravidanza, lattazione.

Gravidanza e allattamento.

Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Al momento del trattamento deve smettere di allattare.

Effetti collaterali.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): raramente-B19, granulocitopenia, eritropenia, pancitopenia, eozinofilija, leucopenia, agranulocitosi (raramente), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa, vertigini, variazione del gusto.

Metabolismo: gipoglikemiâ, proteinuria, Tardo ogni porfiria.

Dal tubo digerente: alterazione della funzionalità epatica, colestasi, dispepsia.

Reazioni allergiche: eruzioni cutanee (эritema, dermatite esfoliativa).

Altro: febbre, artralgia, poliuria, aumento di peso, fotosensibilità.

Cooperazione.

Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), ftorkhinolony, tetracikliny, cloramfenicolo (угнетает метаболизм), H₂-bloccanti, beta-bloccanti, ACE inibitori, FANS, Inibitori MAO, clofibrato, безафибрат, probenecid, paracetamolo, ethionamide, steroidi anabolizzanti, pentoxifylline, allopurinolo, ciclofosfamide, reserpina, sulfamidici, инсулин — потенцируют гипогликемию. I barbiturici, fenotiazinы, diazoksid, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, Estrogeni, progestinici, glucagone, адреномиметические препараты, sale di litio, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (Cloruro di ammonio, Cloruro di calcio, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (effetto additivo) anticoagulanti. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.

Overdose.

Sintomi: gipoglikemiâ (ощущение голода, резкая слабость, ansia, mal di testa, vertigini, Sudorazione, battito del cuore, tremori muscolari, rigonfiamento del cervello, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, possibile morte).

Trattamento: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, miele; в тяжелых случаях — введение 50% soluzione di glucosio (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 mg 4 o h 30 мг в/в в течение 30 m; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (ogni 15 m), определение pH, BUN, creatinina, elettroliti.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, senza masticare, con poca acqua. Суточная доза подбирается индивидуально, a seconda dell'età, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) prima dei pasti. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.

Precauzioni.

Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, di 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) siero (almeno 1 volte 3 Mesi). Sarà apprezzato, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, klonidina, reserpina, guanetidina. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.

Cooperazione