Siʙutramin

Quando ATH:
A08AA10

Caratteristica.

Sibutramina cloridrato monoidrato è una polvere cristallina dal bianco al colore panna. Solubilità in acqua: 2,9 mg/ml a pH 5,2. Fattore di distribuzione (ottanolo/acqua): 30,9 (pH 5,0). Peso molecolare 334,33.

Azione farmacologica.
Anoressico.

Applicazione.

Terapia di mantenimento complessa di pazienti in sovrappeso con obesità alimentare con un indice di massa corporea da 30 kg / m² e più o con un indice di massa corporea di 27 kg / m² e altro, ma in presenza di altri fattori di rischio, a causa del sovrappeso (Diabete mellito di tipo 2, dislipoproteinemie).

Controindicazioni.

Ipersensibilità, la presenza di cause organiche di obesità, anoressia nervosa o bulimia nervosa, malattia mentale, Sindrome di Gilles de la Tourette, disfunsione dell'arteria coronaria, insufficienza cardiaca scompensata, cardiopatia congenita, arteriopatie periferiche occlusive, tachicardia, aritmia, malattie cerebrovascolari (corsa, attacchi ischemici transitori), ipertensione arteriosa (DA >145/90 mmHg.), ipertiroidismo, epatica grave o malattie renali, Iperplasia prostatica benigna, con urina residua, feocromocitoma, glaucoma, farmacologico stabilito, dipendenza da droghe e alcol, ricezione simultanea o un periodo inferiore 2 settimane dopo la sospensione degli inibitori delle MAO o di altri farmaci, agendo sul sistema nervoso centrale (incl. Antidepressivi, neurolettici, triptofano), così come altri farmaci per ridurre il peso corporeo.

Si applicano restrizioni.

Epilessia, tic motorio verbale (contrazioni muscolari involontarie, disturbo articolare), bambini e anziani (sicurezza ed efficacia in bambini al di sotto 18 anni e persone anziane 65 anni da determinare).

Gravidanza e allattamento.

Non raccomandato durante la gravidanza (non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati nelle donne).

Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Sconosciuto, La sibutramina e i suoi metaboliti passano nel latte materno?. Non raccomandato durante l'allattamento.

Effetti collaterali.

In studi controllati con placebo 9% pazienti, trattati con sibutramina (n=2068) e 7% pazienti, placebo (n=884), Trattamento interrotto a causa di effetti collaterali.

La secchezza delle fauci è stato l'effetto indesiderato più comune negli studi controllati con placebo., anoressia, insonnia, costipazione, mal di testa.

I seguenti sono gli effetti collaterali, che sono stati osservati nei pazienti, prendendo la sibutramina, con una frequenza ≥1% o più spesso, rispetto al placebo. La frequenza di insorgenza di questo effetto collaterale nel gruppo che assume sibutramina è indicata accanto al nome., dati simili tra parentesi nel gruppo del placebo.

Corpo nel suo complesso: mal di testa - 30,3% (18,6%), mal di schiena — 8,2% (5,5%), sindrome simil-influenzale 8,2% (5,8%), lesioni accidentali - 5,9% (4,1%), astenia — 5,9% (5,3%), dolore addominale- 4,5% (3,6%), dolore al petto - 1,8% (1,2%), dolore al collo - 1,6% (1,1%), reazioni allergiche - 1,5% (0,8%).

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): tachicardia — 2,6% (0,6%), vasodilatazione (iperemia della pelle con una sensazione di calore) - 2,4% (0,9%), emicrania — 2,4% (2,0%), ipertensione / aumento della pressione sanguigna - 2,1% (0,9%), battito cardiaco - 2,0% (0,8%).

Dal tubo digerente: Anoressia — 13,0% (3,5%), la costipazione è un 11,5% (6,0%), aumento dell'appetito - 8,7% (2,7%), nausea — 5,9% (2,8%), dispepsia — 5,0% (2,6%), gastrite - 1,7% (1,2%), sete — 1,7% (0,9%), il vomito è 1,5% (1,4%), esacerbazione delle emorroidi 1,2% (0,5%).

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artralgia - 5,9% (5,0%), mialgia- 1,9% (1,1%), tendinovite — 1,2% (0,5%), malattie articolari - 1,1% (0,6%).

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: bocca asciutta - 17,2% (4,2%), insonnia - 10,7% (4,5%), vertigini - 7,0% (3,4%), nervosismo 5,2% (2,9%), l'ansia è 4,5% (3,4%), Depressione - 4,3% (2,5%), parestesia — 2,0% (0,5%), sonnolenza - 1,7% (0,9%), Risveglio - 1,5% (0,5%), labilità emotiva - 1,3% (0,6%), cambiamento di gusto 2,2% (0,8%), malattie dell'orecchio - 1,7% (0,9%), earache - 1,1% (0,7%).

Dal sistema respiratorio: rinite — 10,2% (7,1%), faringite — 10,0% (8,4%), sinusite — 5,0% (2,6%), aumento della tosse - 3,8% (3,3%), laringite — 1,3% (0,9%).

Per la pelle: eruzione cutanea - 3,8% (2,5%), sudorazione - 2,5% (0,9%), Herpes simplex - 1,3% (1,0%), acne — 1,0% (0,8%).

Con il sistema genito-urinario: dismenorrea — 3,5% (1,4%), infezioni del tratto urinario - 2,3% (2,0%), candidosi vaginale - 1,2% (0,5%), metrorragia - 1,0% (0,8%).

Altro: edema generalizzato - 1,2% (0,8%).

Cooperazione.

Inibitori di ossidazione microsomiale, incl. inibitori del CYP3A4 citocromo P450 (ketoconazolo, Eritromicina, ciclosporina, ecc.) diminuire la clearance della sibutramina. Fondi, con attività serotoninergica, aumentare il rischio di sviluppare la sindrome serotoninergica (ažitaciâ, Sudorazione, diarrea, febbre, aritmia, convulsioni e altri.).

Overdose.

Sintomi: aumento della gravità degli effetti indesiderati, tachicardia più comune, aumento della pressione sanguigna, mal di testa e vertigini.

Trattamento: somministrazione di carbone attivo, La terapia simptomaticheskaya, il monitoraggio delle funzioni vitali, con un aumento della pressione sanguigna e della tachicardia - la nomina di beta-bloccanti.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, 1 una volta al giorno (mattina), la dose iniziale - 10 mg (Portabilità cattivo può ricevere 5 mg); in caso di efficienza insufficiente attraverso 4 settimana la dose è aumentata a 15 mg / giorno. Durata del trattamento - 1 anno.

Precauzioni.

La pressione sanguigna e la frequenza cardiaca devono essere monitorate ogni 2 settimane nel primo 2 mese di trattamento e poi 1 una volta al mese. In pazienti con ipertensione arteriosa a livello di pressione sanguigna >145/90 mmHg. il controllo dovrebbe essere più approfondito e più frequente, e nel caso di un doppio aumento della pressione sanguigna >145/90 mmHg. il trattamento deve essere sospeso. Presenza di dolore toracico durante la terapia, dispnea progressiva (insufficienza respiratoria) e l'edema degli arti inferiori può indicare lo sviluppo di ipertensione polmonare (in questo caso, è necessario consultare un medico).

L'uso simultaneo di farmaci non è raccomandato., prolungamento dell'intervallo QT (Astemizol, terfenadina, antiaritmica e altri mezzi), mezzi, contenente efedrina, fenilpropanolamina, Pseudoefedrina etc.. (aumentare il rischio di pressione sanguigna e aumento della frequenza cardiaca), e l'altro con un anoressizzanti meccanismo centrale dell'azione. Precauzioni devono essere prescritti in background gipokalie- e ipomagnesiemia, in violazione della funzionalità epatica e renale, e da lieve a moderata gravità.

Le donne in età fertile durante il trattamento devono utilizzare adeguate misure contraccettive.

Sarà apprezzato, che la sibutramina può ridurre la saliva e contribuire allo sviluppo della carie, malattia parodontale, candidosi e disagio in bocca. Durante il trattamento, si raccomanda di limitare il consumo di alcol.

Non deve essere utilizzato durante i conducenti dei veicoli e delle persone, competenze riguardano l'alta concentrazione di attenzione.

Avvertenze.

L'applicazione è possibile solo in casi, quando tutte le altre misure, finalizzata alla riduzione del peso corporeo, inefficace. Il trattamento deve essere sotto controllo medico, con l'obesità correzione esperienza come parte della terapia di combinazione (dieta, cambiamenti nelle abitudini alimentari e stile di vita, aumentando l'attività fisica). Periodo di dosaggio 15 mg dovrebbe essere limitato nel tempo.

Cooperazione