Ketoconazolo (Quando ATH D01AC08)

Quando ATH:
D01AC08

Caratteristica.

Polvere bianca;, solubile in acidi in. Peso molecolare 531,44.

Azione farmacologica.
Antifungini, micostatico, fungicidnoe, anti-androgeni.

Applicazione.

Micosi della pelle, capelli e unghie, causata da dermatofiti e / o lieviti (dermatofitosi, onixomikoz, kandidoznaja paronixija, pitiriasi versicolor, follicolite, trihofitii), micosi gastrointestinale, occhi fungoide, juccuya, dermatite seborroica, causato Pityrosporum ovale, micosi sistemiche (candidosi, parakokcidiomikoz, istoplasmosi, coccidiomicosi, blastomicosi), sepsi hrybkovыy, candidosi vaginale (ricorrente acuta e cronica); micosi in pazienti immunocompromessi (prevenzione).

Controindicazioni.

Ipersensibilità, malattia epatica acuta, gravidanza, lattazione.

Si applicano restrizioni.

Ridotta funzione della corteccia surrenale e ipofisaria, grave insufficienza epatica e renale, l'uso concomitante di farmaci potenzialmente epatotossici, infanzia (a 2 anni).

Gravidanza e allattamento.

Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Effetti collaterali.

Diminuzione, nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, epatite tossica, aumento degli enzimi epatici nel sangue, itterizia, epatite (alta mortalità, il rischio aumenta con l'uso di più 14 Notti), trombocitopenia, mal di testa, vertigini, sonnolenza, parestesia, fotofobia, ginecomastia, diminuzione della libido, impotenza, oligospermatism, irregolarità mestruali, la perdita di capelli, reazioni allergiche (orticaria, pizzicore), artralgia, febbre; Reazioni locali - arrossamenti e irritazioni della mucosa vaginale, prurito della vagina (suppozitorii); irritazione cutanea locale, incendio, eruzione cutanea, dermatite da contatto (crema, pomata); irritazione, prurito e bruciore della pelle, Aumento untuosità o secchezza di capelli, la perdita di capelli (shampoo).

Cooperazione.

Si indebolisce l'effetto di amfotericina B. Incompatibile con terfenadina, astemizolom, alcol. Antiacidi, anticolinergici, H₂-bloccanti riducono significativamente l'assorbimento, rifampicina e isoniazide - concentrazione nel sangue. Inibisce microsomiale ossidazione entrambi i farmaci prescritti e aumenta la loro concentrazione, aumenta la tossicità fenitonina. Riduce l'effetto stimolante sul corticotropina surrene. La somministrazione concomitante di contraccettivi orali con bassi livelli di ormone provoca sanguinamenti.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, mentre si mangia, adulti e bambini di peso superiore a 30 kg - per 200 mg 1 una volta al giorno, l'inefficacia - 400 mg 1 una volta al giorno; bambini di peso da 15 a 30 kg - 100 mg 1 tempo. Quando l'uso profilattico nei pazienti immunocompromessi prescritto per gli adulti 400 mg / giorno, Bambini - 4-8 mg / kg / die. Esternamente, crema o unguento applicato alle zone colpite 1 una volta al giorno. Lo shampoo viene applicato sulla pelle colpita e capelli, poi dopo 3-5 minuti lavare con acqua. Intravaginale - By 1 supp. entro 3-5 giorni. Prosecuzione del trattamento per almeno una settimana dopo la scomparsa di tutti i sintomi della malattia.

Cooperazione

Sostanza attiva	Descrizione di interazione
Akarʙoza	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di ketoconazolo, ritardante biotrasformazione, migliore effetto.
Algeldrat + Idrossido di magnesio	FKV. Assorbimento rallenta (l'intervallo tra le dosi deve essere almeno 2 no).
Amfotericina B	FMR: antagonizm. Sullo sfondo di ketoconazolo, ritardando la sintesi dell'ergosterolo (cattura polieni alla membrana di funghi), effetto attenuato e aumenta la probabilità di comparsa di ceppi resistenti. La terapia di combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti immunocompromessi.
Atropyn	FKV. Si riduce l'acidità del contenuto gastrico e rallenta assorbimento; non dovrebbe essere presa prima 2 ore dopo compresse ketoconazolo.
Biperiden	FKV. Si riduce l'acidità del contenuto gastrico e rallenta assorbimento; non dovrebbe essere presa prima 2 ore dopo ketoconazolo.
Glimepiride	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di ketoconazolo, ritardante biotrasformazione, migliore effetto.
Glipizide	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di ketoconazolo, ritardante biotrasformazione, migliore effetto.
Digossina	FKV. Sullo sfondo di crescente ketoconazolo (a volte) La concentrazione plasmatica (ha bisogno di monitoraggio).
Isoniazide	FKV. Si riduce la concentrazione nel sangue.
Ipratropiya bromuro	FKV. Si riduce l'acidità gastrica e rallenta l'assorbimento; non dovrebbe essere presa prima 2 ore dopo compresse ketoconazolo.
Carbamazepina	FKV. FMR. Sullo sfondo di ketoconazolo (inibisce il CYP3A4) zamedlyaetsya biotrasformazione, aumento delle concentrazioni plasmatiche e aumenta il rischio di effetti tossici.
Clonazepam	FKV. Sullo sfondo di ketoconazolo (Inibitore del CYP3A4) rallenta l'eliminazione; con un appuntamento cautela congiunta.
Metilprednisolone	FKV. Sullo sfondo di ketoconazolo (Inibisce il CYP3A) rallentando la biotrasformazione e la clearance ridotta (si possono verificare effetti tossici).
Metformina	FKV. Sullo sfondo di ketoconazolo, ritardante biotrasformazione, migliore effetto.
Midazolam	FKV. FMR. In un contesto di crescente con ketoconazolomassimo (più di 300%), AUC (quasi 1500%), la ridotta clearance plasmatica, amplificato e prolungato sedazione.
Natriya carbonato	FKV. Inibisce l'assorbimento; non dovrebbe essere presa prima 2 ore dopo compresse ketoconazolo.
Nevirapina	FKV. Riduce in modo significativo la concentrazione plasmatica. Sullo sfondo di ketoconazolo, inibendo ossidazione microsomiale, ha ridotto significativamente la formazione di metaboliti idrossilati. L'uso combinato non è raccomandato.
Omeprazolo	FKV. Si riduce l'acidità del contenuto gastrico e rallenta assorbimento.
Paclitaxel	FKV. In un contesto di rallentamento ketoconazolo biotrasformazione.
Pioglitazone	FKV. In presenza di ketoconazolo inibito significativamente la degradazione (dati in vitro).
Repaglinide	FKV. FMR. In un contesto di rallentamento ketoconazolo biotrasformazione e aumenta l'effetto.
Rifampicina	FKV. Accelera biotrasformazione e riduce significativamente la concentrazione nel sangue.
Rosiglitazone	FMR: sinergismo. Sullo sfondo di ketoconazolo, ritardante biotrasformazione, migliore effetto.
Siʙutramin	FKV. Sullo sfondo di ketoconazolo (inibisce il CYP3A4) zamedlyaetsya biotrasformazione, moderati aumenti della AUC e Cmassimo, riduzione della clearance.
Simvastatina	FKV. FMR. Sullo sfondo di ketoconazolo (Inibitore del CYP3A4) zamedlyaetsya biotrasformazione, aumento dei livelli plasmatici e aumenta il rischio di miopatia e rabdomiolisi.
Fexofenadine	FKV. Sullo sfondo di un maggiore assorbimento di ketoconazolo, rallentando biotrasformazione e aumenta i livelli plasmatici.
Fenitoina	FKV. FMR. Sullo sfondo di ketoconazolo (inibisce il CYP3A4) zamedlyaetsya biotrasformazione, aumento delle concentrazioni plasmatiche e aumenta il rischio di effetti tossici.
Celecoxib	FKV. Sullo sfondo di ketoconazolo (Inibisce CYP3A4) zamedlyaetsya biotrasformazione, aumento della concentrazione plasmatica; In condivisione cautela.
Ciclosporina	FKV. FMR. Sullo sfondo di ketoconazolo (un inibitore del CYP3A4) zamedlyaetsya biotrasformazione, crescente concentrazione nei tessuti, Aumenta la probabilità di insufficienza renale.
Eʙastin	FMR. Sullo sfondo di ketoconazolo (Inibitore del CYP3A4) biotrasformazione rallenta e aumenta la concentrazione nel sangue; con un appuntamento giunto (non consigliato) Può prolungare l'intervallo QT.
Etanolo	FMR. Sullo sfondo di ketoconazolo può causare reazioni disulfirampodobnyh (arrossamenti ed eruzioni cutanee, edema periferico, nausea, cefalea e così via.).