Ketoconazolo (Quando ATH D01AC08)
Quando ATH:
D01AC08
Caratteristica.
Polvere bianca;, solubile in acidi in. Peso molecolare 531,44.
Azione farmacologica.
Antifungini, micostatico, fungicidnoe, anti-androgeni.
Applicazione.
Micosi della pelle, capelli e unghie, causata da dermatofiti e / o lieviti (dermatofitosi, onixomikoz, kandidoznaja paronixija, pitiriasi versicolor, follicolite, trihofitii), micosi gastrointestinale, occhi fungoide, juccuya, dermatite seborroica, causato Pityrosporum ovale, micosi sistemiche (candidosi, parakokcidiomikoz, istoplasmosi, coccidiomicosi, blastomicosi), sepsi hrybkovыy, candidosi vaginale (ricorrente acuta e cronica); micosi in pazienti immunocompromessi (prevenzione).
Controindicazioni.
Ipersensibilità, malattia epatica acuta, gravidanza, lattazione.
Si applicano restrizioni.
Ridotta funzione della corteccia surrenale e ipofisaria, grave insufficienza epatica e renale, l'uso concomitante di farmaci potenzialmente epatotossici, infanzia (a 2 anni).
Gravidanza e allattamento.
Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)
Effetti collaterali.
Diminuzione, nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, epatite tossica, aumento degli enzimi epatici nel sangue, itterizia, epatite (alta mortalità, il rischio aumenta con l'uso di più 14 Notti), trombocitopenia, mal di testa, vertigini, sonnolenza, parestesia, fotofobia, ginecomastia, diminuzione della libido, impotenza, oligospermatism, irregolarità mestruali, la perdita di capelli, reazioni allergiche (orticaria, pizzicore), artralgia, febbre; Reazioni locali - arrossamenti e irritazioni della mucosa vaginale, prurito della vagina (suppozitorii); irritazione cutanea locale, incendio, eruzione cutanea, dermatite da contatto (crema, pomata); irritazione, prurito e bruciore della pelle, Aumento untuosità o secchezza di capelli, la perdita di capelli (shampoo).
Cooperazione.
Si indebolisce l'effetto di amfotericina B. Incompatibile con terfenadina, astemizolom, alcol. Antiacidi, anticolinergici, H2-bloccanti riducono significativamente l'assorbimento, rifampicina e isoniazide - concentrazione nel sangue. Inibisce microsomiale ossidazione entrambi i farmaci prescritti e aumenta la loro concentrazione, aumenta la tossicità fenitonina. Riduce l'effetto stimolante sul corticotropina surrene. La somministrazione concomitante di contraccettivi orali con bassi livelli di ormone provoca sanguinamenti.
Dosaggio e amministrazione.
Dentro, mentre si mangia, adulti e bambini di peso superiore a 30 kg - per 200 mg 1 una volta al giorno, l'inefficacia - 400 mg 1 una volta al giorno; bambini di peso da 15 a 30 kg - 100 mg 1 tempo. Quando l'uso profilattico nei pazienti immunocompromessi prescritto per gli adulti 400 mg / giorno, Bambini - 4-8 mg / kg / die. Esternamente, crema o unguento applicato alle zone colpite 1 una volta al giorno. Lo shampoo viene applicato sulla pelle colpita e capelli, poi dopo 3-5 minuti lavare con acqua. Intravaginale - By 1 supp. entro 3-5 giorni. Prosecuzione del trattamento per almeno una settimana dopo la scomparsa di tutti i sintomi della malattia.
Cooperazione
Sostanza attiva | Descrizione di interazione |
Akarʙoza | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di ketoconazolo, ritardante biotrasformazione, migliore effetto. |
Algeldrat + Idrossido di magnesio | FKV. Assorbimento rallenta (l'intervallo tra le dosi deve essere almeno 2 no). |
Amfotericina B | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di ketoconazolo, ritardando la sintesi dell'ergosterolo (cattura polieni alla membrana di funghi), effetto attenuato e aumenta la probabilità di comparsa di ceppi resistenti. La terapia di combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti immunocompromessi. |
Atropyn | FKV. Si riduce l'acidità del contenuto gastrico e rallenta assorbimento; non dovrebbe essere presa prima 2 ore dopo compresse ketoconazolo. |
Biperiden | FKV. Si riduce l'acidità del contenuto gastrico e rallenta assorbimento; non dovrebbe essere presa prima 2 ore dopo ketoconazolo. |
Glimepiride | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di ketoconazolo, ritardante biotrasformazione, migliore effetto. |
Glipizide | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di ketoconazolo, ritardante biotrasformazione, migliore effetto. |
Digossina | FKV. Sullo sfondo di crescente ketoconazolo (a volte) La concentrazione plasmatica (ha bisogno di monitoraggio). |
Isoniazide | FKV. Si riduce la concentrazione nel sangue. |
Ipratropiya bromuro | FKV. Si riduce l'acidità gastrica e rallenta l'assorbimento; non dovrebbe essere presa prima 2 ore dopo compresse ketoconazolo. |
Carbamazepina | FKV. FMR. Sullo sfondo di ketoconazolo (inibisce il CYP3A4) zamedlyaetsya biotrasformazione, aumento delle concentrazioni plasmatiche e aumenta il rischio di effetti tossici. |
Clonazepam | FKV. Sullo sfondo di ketoconazolo (Inibitore del CYP3A4) rallenta l'eliminazione; con un appuntamento cautela congiunta. |
Metilprednisolone | FKV. Sullo sfondo di ketoconazolo (ингибирует CYP3A) rallentando la biotrasformazione e la clearance ridotta (si possono verificare effetti tossici). |
Metformina | FKV. Sullo sfondo di ketoconazolo, ritardante biotrasformazione, migliore effetto. |
Midazolam | FKV. FMR. In un contesto di crescente con ketoconazolomax (più di 300%), AUC (quasi 1500%), la ridotta clearance plasmatica, amplificato e prolungato sedazione. |
Natriya carbonato | FKV. Inibisce l'assorbimento; non dovrebbe essere presa prima 2 ore dopo compresse ketoconazolo. |
Nevirapina | FKV. Riduce in modo significativo la concentrazione plasmatica. Sullo sfondo di ketoconazolo, inibendo ossidazione microsomiale, ha ridotto significativamente la formazione di metaboliti idrossilati. L'uso combinato non è raccomandato. |
Omeprazolo | FKV. Si riduce l'acidità del contenuto gastrico e rallenta assorbimento. |
Paclitaxel | FKV. In un contesto di rallentamento ketoconazolo biotrasformazione. |
Pioglitazone | FKV. In presenza di ketoconazolo inibito significativamente la degradazione (dati in vitro). |
Repaglinide | FKV. FMR. In un contesto di rallentamento ketoconazolo biotrasformazione e aumenta l'effetto. |
Rifampicina | FKV. Accelera biotrasformazione e riduce significativamente la concentrazione nel sangue. |
Rosiglitazone | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di ketoconazolo, ritardante biotrasformazione, migliore effetto. |
Siʙutramin | FKV. Sullo sfondo di ketoconazolo (inibisce il CYP3A4) zamedlyaetsya biotrasformazione, moderati aumenti della AUC e Cmax, riduzione della clearance. |
Simvastatina | FKV. FMR. Sullo sfondo di ketoconazolo (Inibitore del CYP3A4) zamedlyaetsya biotrasformazione, aumento dei livelli plasmatici e aumenta il rischio di miopatia e rabdomiolisi. |
Fexofenadine | FKV. Sullo sfondo di un maggiore assorbimento di ketoconazolo, rallentando biotrasformazione e aumenta i livelli plasmatici. |
Fenitoina | FKV. FMR. Sullo sfondo di ketoconazolo (inibisce il CYP3A4) zamedlyaetsya biotrasformazione, aumento delle concentrazioni plasmatiche e aumenta il rischio di effetti tossici. |
Celecoxib | FKV. Sullo sfondo di ketoconazolo (Inibisce CYP3A4) zamedlyaetsya biotrasformazione, aumento della concentrazione plasmatica; In condivisione cautela. |
Ciclosporina | FKV. FMR. Sullo sfondo di ketoconazolo (un inibitore del CYP3A4) zamedlyaetsya biotrasformazione, crescente concentrazione nei tessuti, Aumenta la probabilità di insufficienza renale. |
Eʙastin | FMR. Sullo sfondo di ketoconazolo (Inibitore del CYP3A4) biotrasformazione rallenta e aumenta la concentrazione nel sangue; con un appuntamento giunto (non consigliato) Può prolungare l'intervallo QT. |
Etanolo | FMR. Sullo sfondo di ketoconazolo può causare reazioni disulfirampodobnyh (arrossamenti ed eruzioni cutanee, edema periferico, nausea, cefalea e così via.). |