Orlistat

Quando ATH:
A08AB01

Caratteristica.

Bianco o bianco sporco polvere cristallina. Praticamente insolubile in acqua, liberamente solubile in cloroformio, facilmente solubile in metanolo ed etanolo. Non ha pK_un nell'intervallo di pH fisiologico.

Azione farmacologica.
Inibizione della lipasi gastrointestinale.

Applicazione.

Данным По Physician Desk Reference (2003), Orlistat è indicato per il trattamento dell'obesità, incl. ridurre e mantenere il peso corporeo, di una dieta ipocalorica in combinazione con. Orlistat è anche indicato per ridurre il rischio di aumenti ripetuti nell'indice di massa corporea dopo suo declino iniziale. Orlistat ha mostrato di pazienti con obesità quando indice di massa corporea (BMI, suo calcolo — vedere. "Attenzione") ≥30 kg / m² o ≥ 27 kg/m² Se ci sono altri fattori di rischio (diabete, ipertensione arteriosa, dislipidemia).

Controindicazioni.

Ipersensibilità, sindrome da malassorbimento cronico, colestasi.

Si applicano restrizioni.

Infanzia (La sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite), storia di giperoksaluriâ, nefrolitiasi (calcoli di ossalato di calcio).

Gravidanza e allattamento.

Studi adeguati e ben controllati di orlistata in donne in gravidanza è stata effettuata. Perché la sperimentazione animale non può sempre predeterminare la reazione in esseri umani, Orlistat non è raccomandato durante la gravidanza. Sconosciuto, secretiruetsa se orlistat nel latte materno, Non devono essere applicata in donne che allattano.

Effetti collaterali.

Secondo cieca, studi clinici placebo-controllati, pazienti, assunzione di orlistat 120 mg 3 volte al giorno su una dieta, durante il primo e secondo anno di osservazione è più spesso (con frequenza ≥ 5%) e, almeno in 2 volte più probabilità, rispetto al placebo, Ci sono stati effetti collaterali dal sangue, Questo è il meccanismo di azione della preparazione. Accanto al nome della specificato frequenza di occorrenza di questo effetto collaterale sul primo secondo anno gruppo di osservazione orlistata, dati simili tra parentesi nel gruppo del placebo.

Dal tubo digerente: selezione oleoso 26,6%/4,4% (1,3%/0,2%), allocazione di flatulenza e gas 23,9%/2,1% (1,4%/0,2%), urgenza di defecare 22,1%/2,8% (6,7%/1,7%), grasso/oleoso sgabello 20,0%/5,5% (2,9%/0,6%), movimenti di viscere oleosi 11,9%/2,3% (0,8%/0,2%), aumento della frequenza dei movimenti intestinali 10,8%/2,6% (4,1%/0,8%), scatacratia 7,7%/1,8% (0,9%/0,2%).

Queste e altre reazioni avverse comunemente osservate erano principalmente moderate e transitorie, loro frequenza è diminuito nel secondo anno di trattamento. In generale, il primo episodio di effetti collaterali è stato osservato durante 3 Mesi di terapia. Durata 50% tutti gli effetti collaterali gastrointestinali, correlati al trattamento orlistatom, era meno di 1 Sole, nella maggior parte dei casi - non più 4 Sole. Tuttavia, gli effetti collaterali da sangue in alcuni pazienti possono sviluppare durante la 6 e più mesi di terapia.

Negli studi clinici controllati, interrompere il trattamento a causa di effetti furono costretti a lato 8,8% pazienti, assunzione orlistat, rispetto a 5,0% placebo. Orlistata gruppo più frequentemente interrotto il trattamento a causa di effetti collaterali dallo stomaco.

Sette studi multicentrici, in doppio cieco, studi controllati con placebo in pazienti, assunzione di orlistat 120 mg 3 volte al giorno in combinazione con dieta per 2 anni, con frequenza ≥ 2% e più grande che nel gruppo placebo (in combinazione con dieta), Sono stati rilevati i seguenti effetti indesiderati. Accanto al nome della specificato frequenza di occorrenza di questo effetto collaterale sul primo secondo anno gruppo di osservazione orlistata, dati simili tra parentesi nel gruppo del placebo (N non indica nessuna frequenza segnalata caratteristica ≥ 2% e più grande rispetto al placebo).

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: Cefalea 30.6%/N (27,6%/N), vertigini 5.2%/N (5,0%/N), affaticabilità 7,2%/3,1% (6,4%/1,7%), insonnia 3.9%/N (3,3%/N), ansia 4,7%/2,8% (2,9%/2,1%), Depressione N/3.4% (N/2.5%).

Dal sistema respiratorio: infezione del tratto respiratorio superiore 38,1%/26,1% (32,8%/25,8%), sessualmente basse vie respiratorie 7.8%/N (6,6%/N), sintomi di LOR-organov 2.0%/N (1,6%/N), otite 4,3%/2,9% (3,4%/2,5%).

Dal tubo digerente: dolore/fastidio addominale 25.5%/N (21,4%/N), nausea 8,1%/3,6% (7,3%/2,7%), diarrea infettiva 5.3%/N (4,4%/N), dolore/fastidio nel retto 5,2%/3,3% (4,0%/1,9%), malattia dentale 4,3%/3,1% (2,9%/2,3%), gengivite 4,1%/2,0% (2,9%/1,5%), vomito 3.8%/N (3,5%/N).

Con il sistema genito-urinario: ciclo mestruale irregolare 9.8%/N (7,5%/N), vaginite 3,8%/2,6% (3,6%/1,9%), infezione del tratto urinario 7,5%/5,9% (7,3%/4,8%).

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: 13.9%/N di mal di schiena (12,1%/N), БОЛЬ В НИЖНИХ КОНЕЧНОСТЯХ N/10,8% (N/10.3%), АРТРИТ 5.4%/N (4,8%/N), МИАЛГИЯ 4.2%/N (3,3%/N), НАРУШЕНИЕ ФУНКЦИИ 2,3% СУСТАВОВ/N (2,2%/N), ТЕНДИНИТ N/2,0% (N/1,9%).

Per la pelle: СЫПЬ 4.3%/N (4,0%/N), СУХОСТЬ КОЖИ 2.1%/N (1,4%/N).

Altro: ГРИПП 39.7%/N (36,2%/N), ОТЕК СТОП N/2.8% (N/1,9%).

Esistono rare segnalazioni di reazioni di ipersensibilità a orlistatu, includere prurito, eruzione cutanea, krapivnicu, angioedema e anafilassi.

Cooperazione.

Orlistat non influisce il farmakokinetiku Pravastatina, alcol, digoksina (assegnate in una singola dose) e fenitoina (assegnate in una singola dose 300 mg), sulla biodisponibilità della nifedipina (compresse a rilascio prolungato), contraccettivi orali di attività ovulâtorno-soppressione, farmakokinetiku (come R-, e S-enanziomero) Proprietà farmacodinamiche (Tempo di protrombina e il livello di fattore VII) varfarina. Alcool non influisce la proprietà farmacodinamiche (escrezione grassa dalle feci) e l'esposizione sistemica orlistata.

Secondo i dati preliminari, Durante l'applicazione di orlistata e il livello di ciclosporina del plasma cade (Orlistat e ciclosporina non deve essere assunto contemporaneamente; per ridurre la possibilità di interazioni farmacologiche ciclosporina deve essere presi al 2 ore prima o dopo 2 h dopo amministrazione orlistata). Orlistat riduce l'assunzione di beta-carotene, contenute negli additivi alimentari, su 30% ed inibisce l'assorbimento della vitamina e (sotto forma di tocoferolo acetato) circa 60%. Influenza di orlistata sull'assorbimento delle vitamine D, La, contenuto negli integratori, fino ad oggi sconosciuto. Anche se il livello di Osteocalcin karboksilirovannogo, marcatore di vitamina k dal cibo, Quando prendendo orlistata non è cambiato, dall'assunzione di orlistat persone ha rivelato una tendenza al ribasso nel contenuto di vitamina k.

Overdose.

Dose singola 800 mg orlistata o sua dose ripetuta per 400 mg 3 due volte al giorno per 15 persone giorni con peso corporeo normale e l'obesità non è stata accompagnata da effetti collaterali significativi.

Se rilevato un notevole sovradosaggio orlistata, È necessario monitorare il paziente durante 24 no. Secondo gli studi su animali ed esseri umani, effetti sistemici, legate alla proprietà orlistata lipazingibiruûŝimi, deve essere rapidamente reversibile.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, con ogni pasto principale, contenenti grassi, al tempo di consegna o non più tardi, di 1 ore dopo i pasti, da 120 mg 3 una volta al giorno. Passaggio consentito ricezione orlistata, Se si hanno saltato un pasto o il cibo non contiene grassi.

Precauzioni.

Orlistata deve essere eliminato prima della causa organica dell'obesità, come l'ipotiroidismo. Al momento del trattamento recensioni equilibrata dieta ipocalorica, quali grassi non forniscono più 30% calorie. Aumenta la probabilità di effetti collaterali dallo stomaco con alto contenuto di grassi negli alimenti (Di più 30% caloria quotidiana). Assunzione giornaliera di grassi, carboidrati e proteine devono essere ripartiti tra i tre pasti principali. Perché orlistat riduce l'assorbimento di alcune vitamine liposolubili, per garantire un'adeguata assunzione dei pazienti dovrebbe prendere multivitaminici, contengono le vitamine liposolubili. Inoltre, Vitamina D e beta-carotene in pazienti obesi può essere inferiore, rispetto alle persone, non obesi. Multivitaminici dovrebbero essere 2 ore prima o dopo 2 h dopo amministrazione orlistata, ad esempio prima di coricarsi. Ricezione orlistata in dosi, superiore 120 mg 3 una volta al giorno, non fornisce ulteriore effetto. Pazienti, allo stesso tempo assumendo orlistat e ciclosporina, richiedono un monitoraggio più frequente della ciclosporina nel plasma.

Pazienti, non ricevendo profilattica vitamina supplementi, Quando due o più visite consecutive dal medico durante il primo e secondo anno di trattamento è stata registrata, vitamine di orlistatom di retrocessione nel plasma nei seguenti casi (dati tra parentesi nel gruppo del placebo): Vitamina A 2,2% (1,0%), vitamina D 12,0% (6,6%), Vitamina E 5,8% (1,0%), beta-carotene 6,1% (1,7%). Alcuni pazienti sullo sfondo di orlistata possono aumentare il contenuto di ossalati nelle urine. Come con altri farmaci per ridurre il peso corporeo, alcuni gruppi di pazienti (ad esempio con anoressia nervosa o bulimia) C'è un potenziale per abuso orlistatom.

Dall'assorbimento di vitamina k quando preso orlistata può diminuire, pazienti, ricezione di orlistat in mezzo a una lunga standing che ricevono il warfarin, consiglia di monitorare attentamente i parametri di coagulazione.

Induzione della perdita di massa di corpo orlistatom possa essere combinati con migliorato controllo metabolico del diabete, che sarebbe necessario ridurre le dosi orali gipoglikemicakih fondi (derivati ​​sulfoniluree, metformina, ecc.) o dell'insulina.

Avvertenze.

Il grado di obesità è valutato di indice di massa corporea (BMI), che è calcolata con la formula: BMI = M/P², dove M è la massa del corpo, kg; P-crescita, m.

Cooperazione