Lovastatina
Quando ATH:
C10AA02
Caratteristica.
Polvere bianca cristallina non igroscopico; insolubile in acqua, leggermente solubile in alcol.
Azione farmacologica.
Hypolipidemic, ipocolesterolemizzante.
Applicazione.
Ipercolesterolemia: High-LDL iniziale (Tipi IIa e IIb) in assenza di effetto della dieta, In combinazione con ipertrigliceridemia (гиперлипопротеинемия типа IIb); aterosclerosi.
Controindicazioni.
Ipersensibilità, disfunzione renale, grave insufficienza epatica, persistente aumento dei livelli di transaminasi nel plasma sanguigno, gravidanza, lattazione, infanzia.
Gravidanza e allattamento.
Categoria azioni comportano FDA - X. (Test su animali o studi clinici hanno rivelato una violazione del feto e / o vi è evidenza del rischio di effetti negativi sul feto umano, ottenute nel campo della ricerca e pratica; rischio, associato con l'uso di farmaci in gravidanza, superiori ai potenziali benefici.)
Effetti collaterali.
Funzione epatica anomala, aumento delle transaminasi, dispepsia, flatulenza, nausea, vomito, bruciore di stomaco, bocca asciutta, alterazione del gusto, anoressia, stipsi / diarrea, epatite, mal di testa, dolori muscolari, miopatie, raʙdomioliz, debolezza generalizzata, dolore al petto, artralgia, insonnia, parestesia, vertigini, disordini mentali, convulsioni, atrofia ottica, cataratta, reazioni allergiche (rash cutaneo e altri.).
Cooperazione.
Colestiramina acidi biliari e aumentare l'effetto di. Ciclosporina aumenta i livelli plasmatici dei metaboliti attivi di lovastatina. Fibrati, niocin, itraconazolo e altri antifungini azolici, eritromicina, o ciclosporina aumenta il rischio di miopatia, anticoagulanti indiretti (kumarinы) -sanguinamento.
Dosaggio e amministrazione.
Dentro, mentre si mangia; il NCEP è 10-20 mg una volta durante la cena; Quando l'aterosclerosi è 20-40 mg. Con la mancanza di efficacia del dosaggio viene aumentato (ad intervalli non inferiori 4 Sole) fino a 60-80 mg in 1-2 ricezione.
Precauzioni.
Pazienti, prendendo immunosoppressori, o con grave disfunzione renale la dose non deve superare 20 mg / giorno. Durante il trattamento, i pazienti devono essere su una dieta standard di basso contenuto di colesterolo. Si raccomanda di monitorare attentamente generale (la comparsa di dolore o debolezza muscolare, soprattutto contro la febbre, Esso richiede la rimozione di lovastatina), controllare periodicamente il livello di colesterolo nei test di funzionalità epatica e del sangue sono svolte.
Avvertenze.
Può aumentare i livelli di creatina fosfochinasi e transaminasi (Dovrebbe essere considerato nella diagnosi differenziale del dolore toracico).
Cooperazione
Sostanza attiva | Descrizione di interazione |
Azitromicina | FMR. Aumenta il rischio di rabdomiolisi acuta. |
Warfarin | FMR: sinergismo. Alla luce aumenta l'effetto di lovastatina. |
Verapamil | FMR: sinergismo. Aumenta il rischio di miopatia e rabdomiolisi. |
Diltiazem | FKV. Aumenti (3-4 volte) significare AUC e la Cmax. |
Solfato Indinavir | FMR: sinergismo. Конкурирует за изофермент CYP3A4, rallenta la biotrasformazione, aumenta i livelli plasmatici e aumenta il rischio di miopatia e rabdomiolisi; l'uso concomitante non è raccomandato. |
Itraconazolo | FMR: sinergismo. In azione sistemica inibisce CYP3A4, rallenta la biotrasformazione, Aumenta i livelli plasmatici e un aumento del rischio di miopatia. |
Ketoconazolo | FKV. FMR. In azione sistemica inibisce CYP3A4, rallenta la biotrasformazione, aumenta i livelli plasmatici e aumenta il rischio di miopatia e rabdomiolisi. |
Claritromicina | FKV. FMR. Inibisce il CYP3A4, lenta distruzione, può aumentare i livelli plasmatici e un aumento del rischio di miopatia. |
Klotrimazol | FKV. FMR. In azione sistemica inibisce CYP3A4, rallenta la biotrasformazione, aumenta i livelli plasmatici e aumenta il rischio di miopatia e rabdomiolisi. |
Levotiroxina sodica | FKV. Sullo sfondo di lovastatina viene modificato distribuzione ed eliminazione. |
Nelfinavir | FMR. Конкурирует за изофермент CYP3A4, rallenta la biotrasformazione, aumenta i livelli plasmatici e aumenta il rischio di miopatia e rabdomiolisi; l'uso concomitante non è raccomandato. |
Oksikonazol | FKV. FMR. In azione sistemica inibisce CYP3A4, rallenta la biotrasformazione, aumenta la concentrazione plasmatica e aumenta il rischio di miopatia e rabdomiolisi. |
Ritonavir | FMR. Конкурирует за изофермент CYP3A4, rallenta la biotrasformazione, aumenta i livelli plasmatici e aumenta il rischio di miopatia e rabdomiolisi; l'uso concomitante non è raccomandato. |
Saquinavir | FMR. Конкурирует за изофермент CYP3A4, rallenta la biotrasformazione, aumenta i livelli plasmatici e aumenta il rischio di miopatia e rabdomiolisi; l'uso concomitante non è raccomandato. |
Fenofibrato | FMR: sinergismo. Aumenti (reciprocamente) Possibilità di rabdomiolisi e insufficienza renale acuta; ricevibile applicazione combinata, se il rischio di complicazioni è inferiore al beneficio dei cambiamenti futuri del livello di lipidi. |
Fluconazolo | FKV. FMR. In azione sistemica inibisce CYP3A4, rallenta la biotrasformazione, aumenta i livelli plasmatici e aumenta il rischio di miopatia e rabdomiolisi; l'uso concomitante non è raccomandato. |
Ciclosporina | FKV. FMR. Esso aumenta il livello di metaboliti attivi di lovastatina plasma; l'appuntamento combinato aumenta il rischio di miopatia. |
Eritromicina | FKV. FMR. Inibisce il CYP3A4, rallenta la biotrasformazione, aumenta la concentrazione nei tessuti e aumentare la probabilità di effetti collaterali, incl. miopatiй. |