Itraconazolo

Quando ATH:
J02AC02

Caratteristica.

Derivati ​​triazolici antifungini del gruppo. Polvere bianca o leggermente giallastra. Insolubile in acqua, scarsamente solubile in alcol, facilmente solubile in diclorometano. Lipofila, fattore di distribuzione (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Il peso molecolare - 705,64.

Azione farmacologica.
Ampio spettro antimicotico.

Applicazione.

Micosi della pelle, mucose della bocca e gli occhi; onicomicosi, causate da dermatofiti, lieviti e muffe; candidosi della pelle e lesioni della membrana mucosa, incl. candidiasi vulvovaginale; chromophytosis; micosi sistemiche, incl. aspergillosi (con resistenza o scarsa tollerabilità di amfotericina B), kryptokokkoz (incl. kryptokokkovыy menynhyt), istoplasmosi, sporotricosi, Paracoccidioidomicosi, blastomicosi.

Controindicazioni.

Ipersensibilità.

Si applicano restrizioni.

Insufficienza cardiaca congestizia, incl. storia (applicazione è possibile solo in casi, il beneficio atteso superi il rischio potenziale), cirrosi epatica, insufficienza renale, infanzia (la sicurezza e l'efficacia nei bambini non hanno individuato).

Gravidanza e allattamento.

Applicazione della gravidanza è consentito solo in micosi sistemiche nei casi, quando l'effetto atteso superiore al potenziale rischio per il feto.

Le madri che allattano dovrebbero evitare l'allattamento al seno (Itraconazolo passa nel latte materno).

Effetti collaterali.

Dal tubo digerente: dispepsia, nausea, dolore addominale, anoressia, vomito, costipazione, una maggiore attività delle transaminasi epatiche, epatite, in casi molto rari - tossicità epatica grave, incl. caso di insufficienza epatica acuta con esito fatale.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa, vertigini, neuropatia periferica, affaticabilità, sonnolenza.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): ipertensione arteriosa. I casi segnalati di insufficienza cardiaca cronica, associata alla ricezione di itraconazolo.

Con il sistema genito-urinario: dismenorrea, La sindrome edematosa, albuminuria, colorazione di urina di colore scuro.

Reazioni allergiche: pizzicore, eruzione cutanea, orticaria, angioedema, Sindrome di Stevens - Johnson.

Altro: alopecia, kaliopenia, edema polmonare, diminuzione della libido, impotenza.

Cooperazione.

Incompatibile con terfenadina, astemizolom, cizapridom, lovastatina, peroralynыmi formammide midazolam e triazolama. Amplifica e / o prolungare l'effetto degli anticoagulanti orali (incl. varfarina), ciclosporina, digoksina, metilprednisolone, vincristina, calcio-antagonisti. Rifampicina e fenitoina diminuiscono la biodisponibilità di itraconazolo, inibitori di CYP3A4 del citocromo (ritonavir, indinavir, claritromicina) aumentare la sua biodisponibilità. Antiacidi riducono l'assorbimento di itraconazolo (intervallo, separando la loro ricezione, deve essere almeno 2 no).

Overdose.

Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo, La terapia simptomaticheskaya. Non rimosso durante l'emodialisi. Nessun antidoto specifico.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, dopo il pasto (capsule), digiuno (soluzione orale). onicomicosi - 200 mg 1 una volta al giorno per 3 mesi o più 200 mg 2 due volte al giorno per 1 settimane seguite da una pausa 3 Sole; tappa consigliata per onicomicosi 3 trattamento, spazzole - 2 tasso di cambio; vulvovaginale candidiasi - di 200 mg 2 volte durante 1 giorno o 200 mg 1 una volta al giorno per 3 giorni; chromophytosis - 200 mg 1 una volta al giorno per 7 giorni; tigna e candidosi orale - 100-200 mg 1 una volta al giorno per 7-15 giorni (Se necessario, ripetere); fungine cheratite - 200 mg 1 una volta al giorno per 21 giorno; micosi sistemiche - 100-200 mg 1-2 volte al giorno per 2-12 mesi (a seconda del patogeno).

Precauzioni.

Nei pazienti con sistema immunitario compromesso (AIDS, stato dopo il trapianto di organi, neutropenia) Potrebbe essere necessario aumentare la dose (a causa della riduzione della biodisponibilità dell'itraconazolo).

Quando somministrato a pazienti con insufficienza cardiaca cronica necessaria una valutazione individuale del rapporto rischio-beneficio tenendo conto di fattori come la gravità delle letture, regime di dosaggio, fattori di rischio individuali (la presenza di malattie cardiache, incl. CHD, danni valvola), broncopneumopatia cronica ostruttiva, insufficienza renale. Se ci sono segni o sintomi di insufficienza cardiaca congestizia, e trattamento della neuropatia con itraconazolo deve essere interrotto.

Durante il trattamento con itraconazolo devono monitorare la funzionalità epatica (soprattutto con una lunga reception). livelli elevati delle transaminasi nominano, se l'effetto della terapia superiore al potenziale rischio di danno epatico. Pazienti con cirrosi disfunzione epatica e / o renale è necessario controllare la concentrazione di itraconazolo nel plasma e, se necessario, per regolare la dose.

Le donne in età fertile devono usare metodi di contraccezione durante il corso del trattamento, fino menarca dopo il completamento.

Cooperazione