Esomeprazolo

Quando ATH:
A02BC05

Azione farmacologica

Agenti antiulcera – inibitore della pompa protonica, pravovrashtayushtiy isomero omeprazolo. Si riduce la secrezione di acido cloridrico nello stomaco specifico pompa protonica inibendo le cellule parietali. Si tratta di una base debole, e si spostano in forma attiva nell'ambiente acido dei tubuli secretori cellule parietali della mucosa gastrica, si attiva e inibisce pompa protonica – фермент H⁺-K⁺-ATF canino. Inibisce sia basale, e stimolato la secrezione di acido cloridrico (sale) acido. L'azione viene dopo 1 ore dopo la somministrazione orale 20 mg o 40 mg. Nell'uso quotidiano per 5 Dose giorno 20 mg 1 ora / giorno, la concentrazione media massima di acido cloridrico dopo stimolazione con pentagastrina viene diminuita 90%.

Farmacocinetica

Instabile in ambiente acido. In vivo, solo una piccola parte di esomeprazolo viene convertito in R-isomero. In seguito ad ingestione viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. C_max livelli plasmatici raggiunti dopo 1-2 no. La biodisponibilità assoluta di dosi ripetute della dose 20 mg 1 ora / giorno – 89%. v_D - 0.22 l / kg. Legame alle proteine ​​plasmatiche – 97%. Completamente metabolizzato con la partecipazione di isoenzimi del citocromo P₄₅₀. La parte principale è metabolizzato con la partecipazione di CYP2C19 per formare idrossi- e metaboliti demetilata di esomeprazolo. Il metabolismo del resto del CYP3A4 da un'altra; con la formazione di sulfoderivatives esomeprazolo, che è il principale metabolita, determinata nel plasma. Tutti i metaboliti sono farmacologicamente inattivi. Nei pazienti con CYP2C19 attiva (pazienti con metabolismo attivo) clearance sistemica – 17 l / h dopo una singola dose e 9 l / – dopo dose multipla. T_1/2 - 1.3 ore a ingresso regolare per il regime di dosaggio 1 ora / giorno. AUC aumenta sullo sfondo di dose multipla (la dipendenza non lineare della dose e AUC al momento del ricovero regolare, che è una conseguenza della riduzione del metabolismo “primo passaggio” attraverso il fegato, così come la riduzione della clearance sistemica, causato dalla inibizione del esomeprazolo CYP2C19 e / o del suo metabolita sulfosoderzhaschim). Non si accumula. Visualizza up 80% dose metaboliti reni (Di meno 1% – in forma invariata), resto – la bile.

Nei pazienti con metabolismo inattiva (1-2%) il metabolismo di esomeprazolo è svolta prevalentemente con la partecipazione di CYP3A4. Al momento del ricovero regolare la dose 40 mg 1 ora / giorno, l'AUC media per 100% supera questo valore in pazienti con metabolismo attivo. Medie C_max plasmatica nei pazienti con aumento del metabolismo attivo circa 60%.

In caso di grave insufficienza epatica il tasso metabolico si riduce, accompagnata da un aumento dell'AUC 2 volte.

Testimonianza

Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD): erosiva da reflusso (trattamento), prevenzione delle ricadute in pazienti con esofagite guarito, trattamento sintomatico di GERD.

Nella terapia combinata: эрадикация Helicobacter pylori, ulcera duodenale, ассоциированная с Helicobacter pylori, prevenzione delle recidive delle ulcere peptiche nei pazienti con ulcera peptica, associato a Helicobacter pylori.

Dosaggio regime

È l'interno. La dose è 20-40 mg 1 ora / giorno. Durata della ricezione dipende sulle prove, regimi, efficacia.

In caso di grave malattia del fegato la dose massima – 20 mg / giorno.

Effetto collaterale

Spesso: mal di testa, mal di stomaco, diarrea, flatulenza, nausea, vomito, costipazione.

Raramente: dermatite, prurito, orticaria, vertigini, bocca asciutta.

Controindicazioni

Lattazione, Ipersensibilità al ezomepromazolu.

Gravidanza e allattamento

I dati sulla sicurezza di esomeprazolo durante la gravidanza. L'utilizzo è possibile in casi, quando il beneficio atteso della terapia per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

IN studi sperimentali gli animali non hanno rivelato alcun impatto negativo diretto o indiretto sullo sviluppo dell'embrione o del feto. Introduzione materiale racemica non esercita alcun effetto negativo sugli animali in gestazione, durante il parto, e durante lo sviluppo postnatale.

Avvertenze

Se si hanno sintomi come ad esempio una perdita spontanea significativa del peso corporeo, vomito frequente, disfagia, vomito di sangue o melena, e se (o sospetta) ulcere allo stomaco dovrebbero escludere la possibilità di malignità, come il trattamento con esomeprazolo può causare sintomi e levigante, quindi, ritardare la diagnosi corretta.

Quando la terapia a lungo termine dovrebbe essere regolarmente monitorato le condizioni del paziente.

Durante il trattamento con inibitori della pompa protonica livelli gastrina nel plasma aumentata come risultato della ridotta secrezione di acido cloridrico intragastrica. Pazienti, prendendo inibitori della pompa protonica per lungo tempo, spesso segnato la formazione di cisti nello stomaco ghiandolare. Questi fenomeni sono causati da cambiamenti fisiologici come risultato di inibizione della secrezione di acido cloridrico.

Interazioni con altri farmaci

Si ritiene, che, mentre l'applicazione può aumentare le concentrazioni plasmatiche e un aumento degli effetti di imipramina, clomipramina, citalopram.

Si ritiene, che, mentre l'applicazione può ridurre le concentrazioni plasmatiche e l'efficacia clinica di ketoconazolo e itraconazolo.

Mentre l'uso di claritromicina descritto un significativo aumento della AUC di esomeprazolo causa dell'inibizione del suo metabolismo sotto l'influenza di claritromicina.

In un'applicazione può aumentare le concentrazioni plasmatiche di diazepam e fenitoina, cosa, apparentemente, alcun significato clinico.