Docetaxel

Quando ATH:
L01CD02

Caratteristica.

Agente antitumorale semi-sintetico di origine vegetale, ottenuti per sintesi chimica da aghi di tasso naturale di materie prime-europea (Taxus baccata). Polvere bianca o biancastra, altamente lipofilo e praticamente insolubile in acqua. Peso molecolare 861,9.

Azione farmacologica.
Antitumorale, citostatici.

Applicazione.

Cancro localmente avanzato o metastatico al seno, come la chemioterapia primaria (1-Linea) o l'inefficacia della terapia precedente (2-linea di trattamento);

- Localmente avanzato o metastatico non a piccole cellule cancro ai polmoni come un 1 ° o 2 ° linea di trattamento;

- Carcinoma ovarico metastatico dopo il fallimento di una precedente terapia 1 ° linea (2-linea di trattamento).

Controindicazioni.

Ipersensibilità, neutropenia (<1,5·10⁹/l), espresso fegato umano (aumento dei livelli di bilirubina, transaminasi, AP — vedere. Precauzioni).

Si applicano restrizioni.

I bambini fino all'età 16 anni (la sicurezza e l'efficacia di poco studiate, c'è l'esperienza limitata nei bambini).

Gravidanza e allattamento.

Controindicato in gravidanza.

Categoria azioni comportano FDA - D. (Ci sono prove del rischio di effetti avversi dei farmaci sul feto umano, ottenute nel campo della ricerca e pratica, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio, se il farmaco è necessaria in situazioni di pericolo di vita o di malattia grave, quando gli agenti più sicuri non dovrebbero essere utilizzati o sono inefficaci.)

Al momento del trattamento deve smettere di allattare (sconosciuto, Fate penetra docetaxel nel latte materno).

Effetti collaterali.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): neutropenia, trombocitopenia, anemia; ritmo cardiaco anomalo, insufficienza cardiaca, diminuire o aumentare la pressione sanguigna, I casi di tromboembolismo venoso e infarto del miocardio.

Dal tubo digerente: nausea, vomito, diarrea / stitichezza, anoressia, stomatite, alterazione del gusto, esofagite, dolore allo stomaco, aumento dei livelli sierici di AST, ORO, Fosfatasi alcalina, giperʙiliruʙinemija; casi di sanguinamento gastrointestinale.

Per la pelle: alopecia; eruzione cutanea, spesso accompagnata da prurito, a volte seguito da desquamazione, portando in alcuni casi per l'interruzione o cessazione del docetaxel; Hypo- o pigmentazione di chiodi e onicolisi.

Reazioni allergiche: reazioni di ipersensibilità di gravità lieve o moderata (risciacquo, rash combinato con prurito, restringimento Gruda, mal di schiena, dispnea e febbre da farmaco o brividi), gravi reazioni (accompagnato da ipotensione e / o broncospasmo o eruzione / eritema) — vedere. Precauzioni.

Altro: neuropatia periferica (parestesia, disestesia o dolore, debolezza), edema periferico (Originale solito compaiono sulle estremità inferiori), ascite, astenia, artralgia e mialgia, reazioni al sito di iniezione (giperpigmentatsiya, infiammazione, arrossamento e secchezza della pelle, flebite, sanguinamento o gonfiore delle vene).

Cooperazione.

Negli studi clinici non sono stati valutati l'interazione di docetaxel con altri farmaci. Studi in vitro Spettacoli, che il metabolismo del docetaxel può essere modificata mentre le sostanze applicativi, che inducono, inibire o sono metabolizzati con isoenzima CYP3A: ciclosporina, terfenadina, ketoconazolo, eritromicina e altri (Bisogna fare attenzione, mentre la nomina, data la possibilità di esprimere interazione).

Docetaxel è in gran parte associata con una proteina (cm. Farmakokinetiku). Sebbene la interazione di docetaxel con altri farmaci in vivo Non è stato studiato, Tuttavia in vitro altri farmaci, Esso è strettamente associato con la malnutrizione, come l'eritromicina, difengidramin, propranololo, propafenone, fenitoina, salicilaty, sulfametoxazolo e sodio valproato non hanno influenzato il legame di docetaxel alle proteine. Il docetaxel non influenza il legame della digitossina.

Overdose.

Sintomi: mielosuprescia, neurotossicità periferica, mucosite.

Trattamento: ospedalizzazione del paziente in una unità specialistica, Attento monitoraggio delle funzioni vitali, La terapia simptomaticheskaya. I pazienti devono essere al più presto alla nomina di un fattore stimolante le colonie di granulociti. Antidoto Spetsificheskiy sconosciuto.

Dosaggio e amministrazione.

B / lentamente (durante 1 no), singolo, ogni 3 Sole, in una dose di 75-100 mg/m² (a seconda delle indicazioni e regimi).

Precauzioni.

Il trattamento viene effettuato solo con l'aiuto di uno specialista esperto nella terapia anti-tumorale in presenza di condizioni, necessari per il sollievo di complicanze (in un ospedale specializzato). Al fine di evitare reazioni di ipersensibilità, nonché per ridurre la ritenzione di liquidi è raccomandato per tutti i pazienti 1 giorno prima dell'inizio del trattamento di nominare verso l'interno in una dose quotidiana di desametasone 16 mg per un periodo di 3 giorno.

Un attento monitoraggio dei pazienti, specialmente durante la prima e la seconda infusione di docetaxel a causa della possibilità di reazioni di ipersensibilità. Lievi sintomi di ipersensibilità (rossore al viso o reazioni cutanee localizzate) non richiedere l'interruzione della somministrazione del farmaco. Con lo sviluppo di reazioni di ipersensibilità (ipotensione e / o broncospasmo, eruzione cutanea generalizzata / eritema) Necessità di porre fine dell'infusione e attuazione dei relativi provvedimenti per il sollievo di complicanze mediche. L'uso ripetuto di docetaxel in questi pazienti non è consentito.

Tutti i pazienti del docetaxel, un attento monitoraggio regolare del sangue periferico. Con lo sviluppo di reazioni avverse (neutropenia <0,5·10⁹/l, continuando altro 7 giorni, o neutropenia febbrile, o lo sviluppo di reazioni cutanee gravi, o grave neuropatia periferica) durante docetaxel, la dose per i prossimi iniezioni dovrebbe essere ridotto a 100 a 75 mg / m² e / o 75 a 60 mg / m². Se tali complicazioni sorgono quando applicare la dose di docetaksela 60 mg / m², il trattamento deve essere sospeso.

Prima dell'inizio della terapia e prima di ogni successivo ciclo di docetaxel deve essere determinato mediante test di funzionalità epatica.

Pazienti, che ricevono l'interferone ad una dose di docetaxel 100 mg / m² ed avente una elevata attività di transaminasi sierica (ALT e / o AST), più di 1,5 volte il limite superiore della norma (VGN), combinata con aumento dei livelli sierici di fosfatasi alcalina in più di 2,5 volte il limite superiore normale, aumento del rischio di effetti collaterali: sanguinamento gastrointestinale, нейтропения IV степени, neutropenia febbrile, infezione, vыrazhennaya trombocitopenia, grave stomatite,tossicità cutanea grave, sepsi. A questo proposito, tali pazienti con tassi elevati di fegato dose raccomandata è di docetaksela 75 mg / m². I pazienti con elevati livelli di bilirubina e / o di un aumento dell'attività di ALT e AST (>3,5 VGN) in combinazione con aumento dei livelli di fosfatasi alcalina in oltre 6 volte il limite superiore normale, docetaxel non è raccomandato. Al momento, non ci sono dati sull'uso di docetaxel in combinazione con altri farmaci nei pazienti con insufficienza epatica.

Grazie alla possibilità di ritenzione di liquidi devono essere attentamente monitorati per i pazienti con versamento pleurico, pericardio o con ascite.

Durante il trattamento e per, almeno, 3 mesi dopo la sua sospensione devono essere protette dalla gravidanza.

Avvertenze.

Cautela deve essere esercitata in applicazione e preparazione di soluzioni docetaxel (come lavorare con altri farmaci antitumorali). Nella preparazione di soluzioni, si consiglia l'uso di guanti. In caso di contatto con la cute e le mucose devono essere accuratamente sciacquati con acqua mucosa, e la pelle è con acqua e sapone.

Cooperazione