Saquinavir
Quando ATH:
J05AE01
Azione farmacologica.
Inibizione della proteasi dell'HIV.
Applicazione.
La terapia di associazione dell'infezione da HIV in combinazione con agenti antiretrovirali.
Controindicazioni.
Ipersensibilità.
Restrizioni l'uso di.
Gravi danni al fegato (può aumentare la concentrazione plasmatica), grave insufficienza renale, Età a 16 e più anziani 65 anni (la sicurezza e l'efficacia in questi gruppi di età non sono definiti).
Gravidanza e allattamento.
Durante la gravidanza è possibile solo in casi eccezionali (non vi è alcuna esperienza clinica). Al momento del trattamento deve smettere di allattare.
Effetti collaterali.
Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa (8%), neuropatia periferica (8%), parestesia (6%), intorpidimento (5%), vertigini (2%), depressione (≥ 2%), debolezza (≥ 2%), Sindrome astenico (≥ 2%), confusione, sonnolenza, atassia, convulsioni, tentativo di suicidio.
Sistema cardio-vascolare e di sangue: ipertensione, gipotenziya, cianosi, sincope, tromboflebit, gemoliticheskaya anemia, trombocitopenia, neutropenia.
Dal tubo digerente: diarrea (17%), nausea (8%), stomatiti ulcerative (6%), dolori addominali (4%), vomito (3%), dolore addominale (3%), flatulenza (2%), cheilite, disfagia, dispepsia (≥ 5%), costipazione (≥ 2%), ileo, epatite, itterizia, ipertensione portale.
Metabolismo: giperglikemiâ, diabete, obesità chetoacidosi, degidratatsiya.
Con il sistema genito-urinario: nefrolitiasi.
Per la pelle: eruzioni cutanee (5%), prurito (3%), dermatite, эritema, Verruche, Sindrome di Stevens - Johnson.
Altro: ossalgia, mialgia (≥ 2%), xerophthalmia, febbre, maggiore attività di transaminasi e della creatin fosfochinasi.
La terapia combinata (inoltre):
Con zalzitabinom: insonnia, vomito, disturbi dell'appetito, gipoglikemiâ.
Con zidovudina: maree, violazione di pigmentazione della pelle, euforia, insonnia, irritabilità, bocca asciutta, anoressia, gipermotorika intestino, decolorazione di feci, glossite, laringit, disuria, leucemia mieloide.
Con zalcitabina e zidovudina: insonnia, menomazione intellettuale, irritabilità, euforia, visione offuscata e sensazioni gustative, membrane mucose, glossite, faringite, affanno, disturbi dell'appetito, pancreatite, Sudorazione.
Cooperazione.
Combinazione con ddC e / o zidovudina non pregiudicare il loro assorbimento, metabolismo, escrezione e tossicità profilo.
Il trattamento simultaneo con ranitidina durante il pasto aumenta l'AUC di 67% rispetto a quello quando riceve solo cibo. Inibitori del CYP3A4 (claritromicina, ketoconazolo, fluconazolo, itraconazolo, mikonazol, succo di pompelmo) aumentare la concentrazione plasmatica, senza influenzare T1/2.
Induttori degli enzimi epatici (rifampicina, rifabutina, fenobarbital, fenitoina, Carbamazepina, Desametasone) ridurre la concentrazione e l'attività.
Può aumentare la concentrazione plasmatica e la tossicità, etc.. Composti, è un substrato del CYP3A4 (nifedipina, verapamil, diltiazem, dapsone, klindamiцin, chinidina, alcaloidi della segale cornuta). Trattamento simultaneo con benzodiazepine, метаболизирующихся CYP3A4 (midazolam, triazolam), Esso può essere associato con il prolungamento della sedazione.
Aumenti (reciprocamente) AUC и Cmax Ritonavir, Nevirapina, indinavir, Nelfinavir, claritromicina, Terfenadina.
Overdose.
Un caso di ricezione ad una dose 8000 mg. Attraverso 2 h dopo la somministrazione del paziente è stato causato vomito, non sono stati osservati effetti avversi.
Dosaggio e amministrazione.
Dentro, 1200 mg 3 una volta al giorno (saquinavir mesilato - 600 mg 3 una volta al giorno), entro e non oltre, di 2 ore dopo i pasti. dosi appuntamento meno 3600 mg / giorno (saquinavir mesilato - 1800 mg / giorno) non consigliato. In combinazione con altri inibitori della proteasi può ridurre la dose.
Precauzioni.
Si raccomanda di rispettare rigorosamente la reception. In caso di gravi effetti tossici, il trattamento deve essere interrotto. Durante il trattamento richiede il monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue a causa della possibilità di sviluppo di iperglicemia o diabete. Aggiustamento della dose in pazienti con lieve o moderato renale ed epatica non è necessario. Ci sono casi di deterioramento del fegato e l'emergere di ipertensione portale in pazienti con preesistente epatite B o C, cirrosi o altre malattie epatiche (una relazione causale con reception saquinavir non è installato). Quando lieve a moderata renale e / o il trattamento di insufficienza epatica non è accompagnato da un deterioramento dei parametri di laboratorio.
Nei pazienti con emofilia di tipo A e B aumenta il rischio di emorragie spontanee e lividi.
Forse ridistribuzione e l'accumulo di grasso del tipo di obesità centrale, deposizione di grasso sulla parte posteriore del collo ("Gobba Climaterio").
Avvertenze.
Saquinavir non cura l'infezione da HIV, durante il trattamento, si può verificare AIDS le malattie professionali, incl. infezioni opportunistiche. I dati sugli effetti del trattamento sul rischio di trasmissione di HIV sono assenti.
