Cyclosporine
Ketika ATH:
L04AD01
Aksi farmakologi.
Imunosupresif.
Aplikasi.
Transplantasi ginjal, hati, hati, cahaya, pankreas (pencegahan penolakan transplantasi, Tanggapan pengobatan pengecualian), sumsum tulang (Pencegahan penolakan reaksi, Pencegahan dan pengobatan penyakit "korupsi versus tuan rumah"); uveitis noninfectious akut, mengancam kehilangan penglihatan, uveit Behceta dengan berulang peradangan dan keterlibatan dalam proses retina, cepat menjadi Glomerulonefritis kronis, disertai dengan pengembangan nefroticski sindrom, Rheumatoid arthritis dengan tingkat tinggi aktivitas, psorias, dermatitis atopik parah.
Kontraindikasi.
Hipersensitivitas (termasuk. minyak jarak polyoxyethylated), neoplasma ganas, penyakit menular yang serius, pelanggaran ginjal dan/atau hati, hipertensi arteri, hyperuricemia, hiperkalemia, kehamilan, laktasi.
Kehamilan dan menyusui.
Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)
Efek samping.
Gagal ginjal akut dan kronis, ginjal interstisial fibrosis, hipertensi arteri, gempa, kelemahan, sakit kepala, paresthesia, kejang, miopati, fungsi hati yang abnormal, pankreatitis, mual, muntah, anoreksia, sakit perut, perasaan berat di daerah epigastrium, diare, giperplaziya tepat, retensi cairan, obratimaya dismenorea dan amenorea, hypertryhoz, trombositopenia, anemia, hiperkalemia, hyperuricemia, meningkatnya kerentanan terhadap infeksi.
Kerja sama.
Meningkatkan toksisitas melphalan, diltiazem, nikardipin, verapamil, beta-blocker, flukonazol, imidazol derivatif, glukokortikoid, makrolida-tingkat plasma. Meningkatkan risiko rhabdomyolysis miopati dan dengan janji obat-obatan yang menurunkan lemak (inhibitor HMG-CoA reduktase inhibitor), pelanggaran ginjal-aminoglycosides, амфотерицина B, Trimethoprim, Co-trimoxazole, ciprofloxacin, beberapa zefalosporinov, NSAID, propafenone. Fenitoin, Carbamazepine, barbiturat, benzodiazepin derivatif, aminoglutethimide, obat-obatan estrogen-progestin, progesteron, rifampisin, Isoniazid, metamizol natrium melemahkan efek-eliminatiu up. Apakah hinidina, teofillina, natrium valproate, obat-obatan dan kalium kalisberegath dioretikov (lebih giperkaliemii).
Overdosis.
Gejala: muntah, kantuk, sakit kepala, takikardia, insufisiensi ginjal berat.
Pengobatan: stimulasi muntah dan lambung lavage (di jam pertama setelah asupan oral), mempertahankan fungsi vital; dialisis dan gemoperfuzia dengan karbon aktif tidak efektif.
Dosis dan Administrasi.
Dalam, I /. Dosis harian dibagi menjadi 2 penerimaan. Solusi untuk di / infus dalam mempersiapkan waktu, Lemon berkonsentrasi izotoniceski larutan natrium klorida atau 5% larutan glukosa dalam rasio 1:20-1:100; dalam 2-6 h. Dosis awal adalah 3-5 mg/kg/hari. Di dan di aplikasi dianggap optimal pada tahap awal pengobatan untuk pasien dengan transplantasi sumsum tulang. Resepsi solusi di dapat diencerkan dalam gelas (tapi bukan plastik) segelas minuman cokelat dingin, susu, jus buah (dengan pengecualian jeruk), Coca-Cola, aduk rata dan minum segera. Kapsul harus ditelan utuh. Ketika transplantasi organ — dalam dosis 10-15 mg/kg 4-12 jam sebelum operasi sekali, dan kemudian dalam dosis harian ini selama 1-2 minggu; lebih lanjut dosis secara bertahap dikurangi untuk mendukung (biasanya 2-6 mg/kg). Penyakit autoimun-di dalam dosis harian 2.5-5 mg/kg (dengan pengecualian endogen uveitis, mana untuk jangka waktu yang singkat dapat meningkatkan dosis harian hingga 7 mg / kg).
Kewaspadaan.
Perawatan harus dilakukan di dokter RS Khusus, dengan cukup pengalaman immunodepressantami terapi. Ini akan dihargai, itu, dengan latar belakang siklosporin meningkatkan kecenderungan untuk limfoproliferativnym pertumbuhan ganas baru, Oleh karena itu, sebelum penunjukannya, Anda harus memutuskan, sejauh efek menguntungkan diharapkan membenarkan risiko efek samping. Aplikasi selama kehamilan hanya pada kondisi. Karena ada kemungkinan reaksi anaphylactoidnykh dengan/dalam pendahuluan, Administrasi profilaksis sesuai antigistaminnah dana, dan cepat mungkin pasien pada lekformy lisan. Pra-dosis, tergantung pada konten dalam darah. Setelah transplantasi ginjal, menentukan tingkat plasma dalam waktu 2 minggu pertama 2 kali seminggu, untuk 3-6 minggu- 1 seminggu sekali, untuk rawat jalan pengamatan — 1 Sekali dalam 2-3 bulan. Memerlukan pengawasan teratur terhadap kadar plasma kreatinin adalah untuk meningkatkan mungkin menunjukkan reaksi penolakan, atau tindakan nefrotoksicescom dan memerlukan (dalam kasus terakhir,) dosis pengurangan: di 25% dengan peningkatan kreatinin lebih dari 30% mulai dari, dan 50%, Jika itu meningkat oleh setengah; Kapan dosis pengurangan untuk 4 Ned tidak mengurangi kreatinin, ciclosporin terbalik. Dianjurkan bahwa pemantauan neraka, kandungan kalium dalam darah, Asam urat, bilirubin, transaminase, Profil lipid, selama masa pengobatan kontraindikasi imunisasi hidup melemah vaksin. Dalam pengobatan penyakit autoimun, kurangnya hasil positif yang memadai melalui 3 MOS mengisyaratkan kebutuhan untuk menghentikan.
Perhatian.
Solusi buatan sendiri infuzing sangat diharapkan untuk menggunakan wadah kaca.
Kerja sama
Zat aktif | Deskripsi interaksi |
Aztreonam | Jangan berubah (gonta-ganti) Efek; Tujuan diperbolehkan dikombinasikan. |
Allopurinol | FKV. FMR. Ингибирует CYP3A4, memperlambat biotransformasi yang, Hal ini meningkatkan konsentrasi darah, meningkatkan risiko fenomena beracun. |
Amiodarone | FKV. Dapat meningkatkan kadar serum dan menyebabkan manifestasi dari nefrotoksicnosti; penunjukan bersama harus dikurangi dosis. |
Ampisilin | Ini tidak mempengaruhi (gonta-ganti) pada efek; aplikasi bersama diperbolehkan. |
Amfoterisin B | FMR. Memperkuat (gonta-ganti) kemungkinan disfungsi ginjal. |
Atsenokumarola | Latar belakang siklosporin dapat berfluktuasi efek; dengan janji hati-hati bersama. |
Aцetazolamid | FKV. FMR. Menyebabkan ditandai peningkatan tingkat serum dan dapat memancing manifestasi Nephrotoxicity. |
Asam asetilsalisilat | Ini tidak mempengaruhi (gonta-ganti) pada efek; dibolehkan menggunakan gabungan. |
Acyclovir | Dapat meningkatkan kadar darah, meningkat (gonta-ganti) risiko disfungsi ginjal. |
Acitretin | FKV. Konsentrasi 100 micromole ingibiruet mikrosomami kerusakan hati manusia dan produksi utama metabolit (menunjukkan in vitro). |
Basiliximab | FMR: sinergisme. Meningkat (gonta-ganti) efek. |
Bromocriptine | FKV. Meningkatkan konsentrasi plasma. |
Sodium valproate | FMR. Latar belakang siklosporin diperkuat efek. |
Vankomisin | FMR. Meningkat (gonta-ganti) Risiko mengembangkan GTR- dan nefrotoksisitas; dalam hal aplikasi simultan dan/atau berturut-turut mungkin memerlukan periodik Audiometri dan pemantauan fungsi ginjal. |
Warfarin | Latar belakang siklosporin dapat berfluktuasi efek; dengan janji hati-hati bersama. |
Verapamil | FKV. Ingibiruet CYP4503A, keriput biotransformatia dan meningkatkan konsentrasi dalam jaringan; Ketika dikombinasikan perlu meningkatkan dosis. |
Vynblastyn | Jangan berubah (gonta-ganti) efek; dibolehkan menggunakan gabungan. |
Vitamin E | FKV. Meningkatkan penyerapan. |
Gansiklovir | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) risiko kerusakan ginjal; Ketika dikombinasikan dengan penunjukan pemantauan konstan kreatinin serum. |
Gentamisin | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) disfungsi ginjal. |
Glibenklamid | FKV. Meningkat (gonta-ganti) tingkat fraksi gratis dalam darah (membuat tergusur — kompetisi — dari bidang protein). |
Glipizide | FKV. FMR. Meningkat (gonta-ganti) tingkat fraksi gratis dalam darah (bersaing untuk mengikat protein); Aplikasi bersama dapat menyebabkan hipoglikemia (diperlukan pemantauan glukosa dalam plasma). |
Daklizumaʙ | Mungkin memperburuk (gonta-ganti) Efek, termasuk. sisi. |
Danazol | FKV. FMR. Ingibiruet CYP4503A, memperlambat biotransformasi yang, meningkatkan konsentrasi jaringan, meningkatkan risiko hati- dan nefrotoksisitas; dengan janji bersama diperlukan untuk mengurangi dosis. |
Digoxin | FKV. FMR. Latar belakang siklosporin mengurangi clearance, mengurangi volume jelas distribusi, peningkatan risiko glikosida keracunan. |
Kalium diklofenak | FKV. FMR. Meningkat (gonta-ganti) Risiko mengembangkan nefrotoksisitas. Latar belakang siklosporin dapat meningkatkan (di 2 kali) tingkat dalam darah. |
Diltiazem | FKV. FMR. Ingibiruet CYP4503A, memperlambat biotransformasi yang, dapat meningkatkan konsentrasi plasma; Aplikasi bersama memerlukan peningkatan dosis. |
Doxycycline | FKV. Peningkatan konsentrasi plasma. |
Doxorubicin | FKV. Latar belakang siklosporin (menindas klirens biotransformatia dan menurunkan) peningkatan AUC, meningkatkan keparahan dan durasi manifestasi dari toksisitas hematological, Hal ini juga memungkinkan untuk kejang-kejang dan koma. |
Hypericum perforatum herbal ekstrak | FKV. FMR. Berkepanjangan (dalam beberapa minggu) penggunaan mengurangi (banyak) tingkat serum (mungkin mulai penolakan graft). |
Ibuprofen | FMR. Meningkat (gonta-ganti) risiko kerusakan ginjal; Ketika dikombinasikan memerlukan pemantauan kreatinin dalam serum. |
Isoniazid | FKV. FMR. Mempercepat eliminasi, mengurangi konsentrasi jaringan dan melemahkan efek. |
Isotretinoin | FKV. Konsentrasi 100 micromole ingibiruet mikrosomami kerusakan hati manusia dan produksi utama metabolit (menunjukkan in vitro). |
Indinavir sulfat | FKV. Menghambat aktivitas CYP3A, memperlambat biotransformasi yang, meningkatkan konsentrasi dalam jaringan; dengan janji hati-hati bersama. |
Indometasin | FMR. Meningkat (gonta-ganti) kemungkinan manifestasi dari nefrotoksicnosti; Aplikasi bersama memerlukan pemantauan konstan kreatinin dalam serum. |
Kaptopril | FMR. Memperkuat (gonta-ganti) probabilitas hiperkalemia; Aplikasi bersama memerlukan perhatian dan memantau tingkat kalium dalam darah. |
Carbamazepine | FKV. Menginduksi CYP4503A, mempercepat biotransformasi, mengurangi kadar plasma; Ketika dikombinasikan perlu meningkatkan dosis. |
Ketokonazol | FKV. FMR. Menghambat CYP3A, keriput biotransformatia dan dapat meningkatkan konsentrasi dalam plasma. |
Ketoprofen | FMR. Meningkat (gonta-ganti) risiko kerusakan ginjal; Ketika berbagi memerlukan pemantauan kreatinin serum. |
Ketorolac | FMR. Meningkat (gonta-ganti) risiko kerusakan ginjal; penerapan gabungan membutuhkan pemantauan konsentrasi kreatinin serum. |
Klindamiцin | FKV. Dapat secara signifikan mengurangi tingkat jaringan; penunjukan bersama, itu diperlukan untuk memantau konten siklosporin dalam darah. |
Asam clodronic | Tidak mempengaruhi efektivitas; temu bersama dapat diterima. |
Klonidin | FKV. Secara signifikan dapat meningkatkan tingkat dalam serum; Ketika dikombinasikan, itu diperlukan untuk memantau konten siklosporin dalam darah. |
Kotrimoksazol [Sulfametoksazol + Trimethoprim] | FMR. Meningkat (gonta-ganti) risiko disfungsi ginjal. |
Lovastatin | FKV. FMR. Meningkat (gonta-ganti) risiko miopati. Latar belakang siklosporin meningkatkan kandungan aktif metabolit dalam plasma. |
Melfalane | FMR: sinergisme. Meningkat (gonta-ganti) kemungkinan manifestasi dari nefrotoksicnosti; dengan janji bersama diperlukan untuk memantau fungsi ginjal. |
Metamizol | FKV. FMR. Mempercepat eliminasi, melemahkan efek. |
Methylprednisolone | FKV. FMR. Ingibiruet CYP4503A, memperlambat (gonta-ganti) biotransformatsiyu, Hal ini meningkatkan konsentrasi darah. |
Metoclopramide | FKV. Meningkatkan penyerapan dan peningkatan tingkat dalam darah. |
Metotreksat | FKV. FMR. Memperkuat (gonta-ganti) efek, termasuk. risiko buruk. Latar belakang siklosporin cukup meningkat dalam serum. |
Mycophenolic mofetil | FKV. FMR. Mungkin memperburuk (gonta-ganti) imunosupresi dan risiko efek samping. Latar belakang siklosporin tingkat darah menurun. |
Minoksidil | FMR. Latar belakang siklosporin meningkatkan kemungkinan hipertrikosis sebab. |
Morfin | FMR. Latar belakang siklosporin dapat mengembangkan insomnia, kegelisahan, amnesia, Afasia dan dinyatakan kebingungan (dijelaskan satu kasus). |
Naproxen | FMR. Memperkuat (gonta-ganti) Risiko mengembangkan nefrotoksisitas; penunjukan gabungan membutuhkan pemantauan kreatinin serum. |
Nelfinavir | FKV. Menghambat aktivitas CYP3A, memperlambat biotransformasi yang, meningkatkan konsentrasi dalam jaringan; dengan janji hati-hati bersama. |
Nifedipine | FMR. Latar belakang siklosporin meningkatkan terjadinya gusi hiperplasia. |
Octreotide | FKV. FMR. Menginduksi CYP4503A, mempercepat biotransformasi, menurunkan konsentrasi jaringan, mengurangi efek (yaitu. mungkin mulai penolakan graft). |
Omeprazole | FKV. Dapat meningkatkan kadar serum (dijelaskan 2- dan meningkatkan 1.5 x). |
Orlistat | FKV. FMR. Mengurangi konsentrasi penyerapan dan jaringan; Ketika berbagi dapat mengurangi efek dari perkembangan reaksi penolakan akut korupsi. |
Paclitaxel | FKV. Latar belakang siklosporin meningkatkan kadar plasma. |
Pantoprazole | Tidak mempengaruhi efektivitas; dibolehkan menggunakan gabungan. |
Parasetamol | FKV. Meningkatkan kemungkinan pelanggaran terhadap fungsi ginjal (beberapa menurunkan klirens kreatinin). |
Perindopril | FMR: sinergisme. Meningkat (gonta-ganti) risiko hiperkalemia; Aplikasi bersama memerlukan perhatian dan memantau tingkat kalium dalam darah. |
Pirazinamid | FMR. Dapat meningkatkan kemungkinan efek samping (melaporkan terjadinya miopati beracun). |
Piroksikam | FMR. Meningkat (gonta-ganti) Risiko mengembangkan nefrotoksisitas; Ketika berbagi diperlukan untuk memantau tingkat kreatinin serum. |
Prazosin | Latar belakang siklosporin menurun (dgn remeh-temeh) kecepatan clubockova penyaringan dalam transplantirovannoj ginjal. |
Prednisolon | FKV. Dalam dosis tinggi dapat meningkatkan konsentrasi dalam darah. Latar belakang siklosporin mengurangi clearance. |
Probucol | FKV. Mengurangi tingkat darah; penunjukan gabungan mungkin perlu untuk meningkatkan dosis. |
Progesteron | FKV. FMR. Mempercepat penghapusan dan melemahkan efek. |
Propafenone | FKV. FMR. Meningkatkan konsentrasi dalam plasma dan meningkatkan risiko fungsi ginjal. |
Ranitidin | FMR: sinergisme. Meningkatkan risiko disfungsi ginjal, hati, memperdalam trombozitopeniu. |
Ritonavir | FKV. Menghambat aktivitas CYP3A, memperlambat biotransformasi yang, meningkatkan konsentrasi dalam jaringan; dengan janji hati-hati bersama. |
Rifabutin | FKV. Menginduksi CYP4503A, peningkatan dapat mengurangi konten dan biotransformasi dalam jaringan; Aplikasi bersama membutuhkan pemantauan konsentrasi siklosporin dalam darah. |
Rifampisin | FKV. Menginduksi CYP4503A, mempercepat biotransformatia dan mengurangi konsentrasi dalam jaringan; penunjukan bersama hal ini diperlukan untuk meningkatkan dosis. |
Saquinavir | FKV. Menghambat aktivitas CYP3A, memperlambat biotransformasi yang, meningkatkan konsentrasi dalam jaringan; dengan janji hati-hati bersama. |
Siʙutramin | Jangan berubah (gonta-ganti) efek; Dibolehkan untuk berbagi. |
Sirolimus | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek (imunosupresi), termasuk. sisi (manifestasi dari nefrotoksicnosti, mengurangi toleransi terhadap infeksi, dll.). Latar belakang siklosporin kenaikan serum. Diperpanjang penggunaan bersama tidak dianjurkan. |
Sulfadiazin | FKV. Secara signifikan mengurangi tingkat dalam serum. |
Sulfametoksazol | FMR: sinergisme. Meningkat (gonta-ganti) disfungsi ginjal. |
Sulfasalazine | Salah satu kasus yang dilaporkan peningkatan tingkat siklosporin pada pasien transplantasi ginjal setelah penghentian sulfasalazina. |
Tacrolimus | FMR. Meningkat (gonta-ganti) risiko kerusakan ginjal. |
Theophylline | FMR. Latar belakang siklosporin diperkuat efek. |
Tiklopidin | FKV. Menginduksi CYP4503A, mempercepat biotransformasi, dapat mengurangi konsentrasi dalam jaringan. |
Tobramisin | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Risiko nefrotoksisitas. |
Trimetazidine | FMR. Tidak mempengaruhi efek imunosupresif, dapat mengurangi risiko manifestasi dari cytotoxicity . |
Trimethoprim | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) disfungsi ginjal. |
Famotidin | FMR: sinergisme. Meningkatkan risiko disfungsi ginjal. |
Fenilbutazon | FMR. Meningkat (gonta-ganti) risiko kerusakan ginjal; Aplikasi bersama memerlukan pemantauan kreatinin dalam serum. |
Fenitoin | FKV. Menginduksi CYP4503A, mempercepat biotransformasi, mengurangi konsentrasi dalam jaringan; Aplikasi bersama memerlukan peningkatan dosis. |
Fenobarbital | FKV. Menginduksi CYP4503A, mempercepat biotransformasi, mengurangi konsentrasi dalam jaringan; pengangkatan dikombinasikan diperlukan untuk meningkatkan dosis. |
Flukonazol | FMR. Menghambat CYP3A, keriput biotransformatia dan dapat meningkatkan kadar plasma. |
Flurbyprofen | FMR. Meningkat (gonta-ganti) kemungkinan manifestasi dari nefrotoksicnosti; dengan pemantauan yang diperlukan janji bersama kreatinin serum. |
Quinidine | FMR. Latar belakang siklosporin diperkuat efek. |
Kloramfenikol | FKV. Dapat meningkatkan tingkat serum. |
Klorokuin | FKV. FMR. Dapat meningkatkan kadar serum dan meningkatkan risiko Nephrotoxicity. |
Celecoxib | FMR. Meningkat (gonta-ganti) risiko kerusakan ginjal; Aplikasi bersama memerlukan pemantauan konstan kreatinin dalam serum. |
Ceftazidime | FKV. FMR. Dapat meningkatkan tingkat serum dan meningkatkan risiko Nephrotoxicity. |
Ceftriaxone | FKV. FMR. Dapat meningkatkan tingkat serum dan meningkatkan risiko Nephrotoxicity (gonta-ganti). |
Ciprofloxacin | FMR. Meningkat (gonta-ganti) Risiko mengembangkan nefrotoksisitas. |
Enalapril | FMR. Meningkat (gonta-ganti) risiko hiperkalemia; Aplikasi bersama memerlukan perhatian dan pemantauan plasma kalium. |
Eritromisin | FKV. FMR. Memperlambat biotransformasi, meningkatkan konsentrasi plasma, meningkatkan risiko hati- dan nefrotoksisitas; aplikasi bersama membutuhkan perhatian. |
Etanol | Terkenal kasus nyata tingkat siklosporin dalam serum darah pasien setelah minum alkohol. |