Naproxen

Ketika ATH: M01AE02

Naproxen – Ciri

NSAID. Naproxen - putih atau hampir putih, bubuk kristal;. Larut dalam lipid, praktis tidak larut dalam air pada pH rendah, bebas larut dalam air pada pH tinggi. Oktanol / air pada pH 7,4 Ini adalah 1,6-1,8. Berat molekul 230,26.

Naproxen sodium - kristal warna solid atau putih krim putih, bebas larut dalam air pada pH netral. Berat molekul 252,24.

Aksi farmakologi

Anti-inflamasi, analgesik, yg menurunkan suhu badan, antiagregatine.

Aplikasi

Penyakit inflamasi dan degeneratif dari sistem muskuloskeletal, termasuk. radang sendi, osteoarthritis, ankiloziruyushtiy spondylitis, sindrom artikular di eksaserbasi gout, rheumatoid arthritis juvenile; sindrom nyeri: sakit saraf, mialgia, ossalgia, radiculitis, sakit kepala dan sakit gigi, Tendinitis, sakit di onkologi, nyeri pasca operasi, disertai peradangan, cedera dari sistem muskuloskeletal dan jaringan lunak, adnexitis, dismenore primer; rasa sakit dan demam pada penyakit menular dan inflamasi pada saluran pernapasan bagian atas (dalam terapi kompleks).

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, «Aspirinovaya» asma, "Aspirinovaâ" triad (kombinasi asma, poliposis hidung berulang, dan paranasal sinus dan intoleransi aspirin dan obat-obatan pirazolonovogo seri), lesi erosif dan ulseratif pada saluran pencernaan pada fase akut, hemodyscrasia, gagal hati dan / atau ginjal, Anak-anak sampai usia 1 tahun.

Pembatasan berlaku

Gagal jantung parah, masa remaja (untuk 16 tahun).

Kehamilan dan menyusui

Efek teratogenik. Dalam studi reproduksi pada hewan bila diberikan ke tikus pada dosis naproxen 20 mg / kg / hari (125 mg / m²/d), yang kira-kira setara 0,23 MRDC, Krolik - 20 mg / kg / hari (220 mg / m²/d), atau 0,27 MRDC, tikus - 170 mg / kg / hari (510 mg / m²/d), atau 0,28 MRDC, tidak ada bukti kesuburan gangguan atau membahayakan janin.

Namun, penelitian reproduksi pada hewan tidak selalu memprediksi efek pada manusia. Tidak ada studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan. Aplikasi selama kehamilan adalah mungkin, jika efek terapi melebihi potensi risiko pada janin.

Efek Nonteratogenic. Karena diketahui, yang berarti, sintesis ingibiruyushtie NG, digunakan untuk menunda kelahiran prematur, itu meningkatkan risiko komplikasi neonatal, seperti necrotizing enterocolitis, patent ductus arteriosus, perdarahan intrakranial. Penggunaan naproxen pada akhir kehamilan dapat menyebabkan menunda melahirkan, hipertensi pulmonal persisten, disfungsi ginjal, Tingkat abnormal prostaglandin E pada bayi prematur. Karena efek yang dikenal kelas ini zat pada sistem kardiovaskular janin (menutup saluran arteri), Gunakan di trimester III dikecualikan.

Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)

Naproxen ditentukan dalam ASI dari wanita (Konsentrasi adalah tentang 1% serum). Karena efek samping yang mungkin zat, ingibiruyushtih sintesis NG, pada bayi baru lahir, ibu menyusui sebaiknya tidak digunakan naproxen.

Efek samping

Efek samping, paling sering ditemui dalam uji klinis (mungkin melibatkan penggunaan naproxen):

Dari saluran pencernaan: 3-9% - Mulas, sakit perut, mual, sembelit; >1% - Diare, pencernaan yg terganggu, stomatitis; <1% - Perut kembung, perdarahan / perforasi, Ulkus GI (gastro-duodenal'nye), muntah, peningkatan transaminase hati.

Dari sistem saraf dan organ indera: 3-9% - Sakit kepala, kantuk, pusing, tynnyt, penglihatan kabur, gangguan pendengaran; >1% - Vertigo.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): >1% - Palpitasi; <1% - Anemia, peningkatan waktu perdarahan.

Dari sistem pernapasan: 3-9% - Sesak.

Untuk kulit: 3-9% - Ekximoz.

Dengan sistem genitourinari: <1% - Disfungsi ginjal.

Reaksi alergi: 3-9% - Gatal, ruam kulit, Reaksi anafilaktoid.

Lain: 3-9% - Edema; >1% - Keringat berlebihan, purpura, haus.

Efek samping, terjadi dengan frekuensi <1% dalam uji klinis dan studi pasca-pemasaran (mungkin melibatkan penggunaan naproxen):

Dari saluran pencernaan: radang usus besar, gematemezis, penyakit kuning, pankreatitis, tanah.

Dengan sistem genitourinari: nefritis glomerulus, hematuria, hiperkalemia, nefritis interstitial, sindrom nefrotik, gagal ginjal, ginjal nekrosis papiler.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): agranulositosis, eozinofilija, granulocytopenia, leukopenia, trombositopenia.

Dari sistem saraf dan organ indera: depresi, mimpi yang tidak biasa, ketidakmampuan untuk fokus, insomnia, rasa tidak enak, mialgia, kelemahan otot.

Efek samping, terjadi dengan frekuensi <1% (hubungan kausal dengan penggunaan naproxen tidak diinstal):

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): anemia aplasticheskaya, anemia gemoliticheskaya.

Dari sistem saraf dan organ indera: aseptik meningitis, disfungsi kognitif.

Dari saluran pencernaan: ulserasi gastrointestinal nepepticheskoe, stomatitis ulseratif.

Reaksi alergi: nekrolisis epidermal, eritema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, gatal-gatal; Reaksi photosensitivity, epidermolisis bulosa seperti porfiricheskomu.

Lain: vaskulitis, hiper / hipoglikemia, alopecia, fotodermatitis.

Kerja sama

Meningkatkan toksisitas hydantoin, antikoagulan, sulfonamid, methotrexate (blok sekresi tubular). Mengurangi efek natriuretik dan diuretik furosemide, gipotenziю, disebabkan oleh beta-blocker. Mengurangi ekskresi garam lithium dan meningkatkan konsentrasi dalam plasma. Antasida, mengandung magnesium dan aluminium, dan sukralfat dapat mengurangi penyerapan naproxen.

Overdosis

Gejala: kantuk, kelambanan, pusing, nyeri epigastrium, ketidaknyamanan perut, mulas, pencernaan yg terganggu, mual, disfungsi hati transient, gipoprotrombinemii, disfungsi ginjal, asidosis metabolik, apnea, disorientasi, muntah; mungkin pendarahan dari saluran pencernaan; jarang, hipertensi, gagal ginjal akut, depresi pernapasan, koma.

Pengobatan: lavage lambung, induksi muntah dan / atau pemberian arang aktif (60-100 g-orang dewasa, 1-2 g/kg untuk anak-anak) dan / atau penunjukan obat pencahar osmotik, Terapi simtomatik dan suportif. Penangkal tertentu tidak ditemukan. Paksa diuresis, alkalisasi kemih atau hemodialisis tidak efektif karena protein tinggi mengikat.

Dosis dan Administrasi

Dalam, dosis rata-rata untuk orang dewasa - 250-500 mg 2 sekali sehari, Maksimum dosis tunggal - 500 mg, maksimum harian - 1750 mg 2 penerimaan (di pagi hari dan pada malam hari).

Asupan harian rata-rata untuk anak-anak 1 Tahun ke 5 s - 2,5-10 mg / kg berat badan pada 1-3 penerimaan, anak-anak 5 tahun - 10 mg / kg per hari 2 penerimaan, Durasi biasa pengobatan - 2 Matahari (bentuk sediaan disukai adalah suspensi untuk anak-anak); di arthritis juvenile pada anak yang lebih 5 s dosis harian 10 mg / kg.

Kewaspadaan

Dengan penggunaan jangka panjang diperlukan untuk mengontrol fungsi hati dan ginjal, darah perifer.

Jika Anda ingin menentukan 17-ketosteroids atau 5 pengobatan asam oxyindoleacetic harus ditunda untuk 48 jam sebelum tes.

Kerja sama