Asam asetilsalisilat (Ketika ATH N02BA01)
Ketika ATH:
N02BA01
Ciri.
Putih kristal seperti jarum kecil atau cahaya bubuk kristal, tidak berbau atau dengan bau samar, rasa sedikit asam. Hal ini larut dalam air pada suhu kamar, larut dalam air panas, sedikit larut dalam etanol, solusi dan basa karbon kaustik.
Aksi farmakologi.
Analgesik, yg menurunkan suhu badan, anti-inflamasi, antiagregatine.
Aplikasi.
PJK, adanya beberapa faktor risiko untuk penyakit jantung koroner, iskemia miokard silent, angina tidak stabil, infark miokard (untuk mengurangi risiko reinfarction miokard dan kematian setelah infark miokard), diulang iskemia serebral transien dan stroke iskemik pada pria, katup jantung prostetik (pencegahan dan pengobatan tromboemboli vena), ballonnaя angioplasty koronarnaя dan pemasangan stent (mengurangi risiko restenosis dan pengobatan stratifikasi sekunder arteri koroner), serta neateroskleroticheskih arteri koroner (Penyakit Kawasaki), aortoarteriit (Penyakit Takayasu), penyakit katup jantung mitral dan fibrilasi atrium, mitral valve prolapse (profilaksis tromboemboli), emboli paru berulang, Sindrom Dressler, infark paru, tromboflebitis akut. Demam pada penyakit menular dan inflamasi. Sindrom nyeri lemah dan rata-rata intensitas berbagai asal-usul, termasuk. sindrom radikuler toraks, lyumbago, migrain, sakit kepala, sakit saraf, sakit gigi, mialgia, arthralgia, algomenorrhea. Dalam imunologi klinis dan alergi dengan menggunakan secara bertahap meningkatkan dosis untuk berkepanjangan "aspirin" desensitisasi dan pembentukan toleransi gigih untuk NSAID pada pasien dengan "aspirin" asma dan "aspirin" triad.
Menurut kesaksian rematik, chorea rematik, radang sendi, miokarditis menular-alergi, perikarditis - sekarang digunakan sangat jarang.
Kontraindikasi.
Hipersensitivitas, termasuk. "Aspirinovaâ" triad, «Aspirinovaya» asma; diatyez gyemorragichyeskii (penyakit darah, Penyakit von Willebrand, teleangioэktaziya), rasslaivaющaя aneurisma aortы, gagal jantung, penyakit erosif dan ulseratif akut dan berulang dari saluran pencernaan, perdarahan gastrointestinal, ginjal akut atau gagal hati, gipoprotrombinemii asli, kekurangan vitamin K, trombositopenia, tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura, defisiensi glukosa-6-fosfatdegidrogenazы, kehamilan (Saya dan III trimester), menyusui, anak-anak dan remaja up 15 tahun bila digunakan sebagai antipiretik (risiko sindrom Reye pada anak dengan demam dengan latar belakang penyakit virus).
Pembatasan berlaku.
Hiperurisemia, nefrolitiasis, encok, ulkus lambung dan ulkus duodenum (sejarah), hati yang parah dan ginjal, asma bronkial, COPD, poliposis hidung, hipertensi yang tidak terkontrol.
Kehamilan dan menyusui.
Penggunaan dosis tinggi salisilat dalam saya trimester kehamilan dikaitkan dengan peningkatan kejadian malformasi janin (langit-langit yg terbelah, penyakit jantung). Dalam II salisilat trimester dapat diberikan hanya dengan evaluasi risiko dan manfaat. Pengangkatan salisilat pada trimester III kehamilan merupakan kontraindikasi.
Salisilat dan metabolit daripadanya dalam jumlah kecil ke dalam ASI. Asupan disengaja salisilat selama menyusui tidak disertai dengan perkembangan efek samping pada anak dan tidak memerlukan berhenti menyusui. Namun, penggunaan jangka panjang atau dosis tinggi diberikan menghentikan menyusui.
Efek samping.
Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): trombositopenia, anemia, leukopenia.
Dari saluran pencernaan: NSAID-gastropati (pencernaan yg terganggu, nyeri epigastrium, mulas, mual dan muntah, pendarahan hebat di saluran pencernaan), nafsu makan menurun.
Reaksi alergi: Reaksi hipersensitivitas (bronkospasme, edema laring dan urtikaria), berdasarkan pembentukan mekanisme hapten "aspirin" asma dan "aspirin" triad (rhinitis eosinophilic, poliposis hidung berulang, sinusitis gipyerplastichyeskii).
Lain: disfungsi hati dan / atau ginjal, Sindrom Reye pada anak-anak (ensefalopati dan perlemakan hati akut dengan pesatnya perkembangan gagal hati).
Dengan penggunaan jangka panjang - pusing, sakit kepala, kebisingan di telinga, gangguan pendengaran, penglihatan kabur, nefritis interstitial, Azotemia prerenal, dengan tingkat yang lebih tinggi kreatinin darah dan hiperkalsemia, nekrosis papiler, gagal ginjal akut, sindrom nefrotik, Penyakit darah, aseptik meningitis, peningkatan gejala gagal jantung kongestif, pembengkakan, meningkatkan kadar aminotransferase dalam darah.
Kerja sama.
Hal ini meningkatkan toksisitas metotreksat, mengurangi klirens ginjal yang, efek analgesik narkotika (Oksikodon, propoksyfen, kodein), obat antidiabetik oral, geparina, antikoagulan, trombolisis dan platelet agregasi inhibitor, mengurangi efek dari obat urikosurik (ʙenzʙromaron, sulfinpirazon), antihipertensi, diuretik (spironolactone, furosemid). Phenacetin, antihistamin, parasetamol, Kafein meningkatkan risiko efek samping. Glukokortikoid, obat etanol etanolsoderzhaschie meningkatkan dampak negatif pada pencernaan mukosa dan peningkatan cukai. Meningkatkan konsentrasi digoxin, ʙarʙituratov, garam lithium dalam plasma. Antasida, mengandung magnesium dan / atau aluminium, memperlambat dan mengurangi penyerapan asam asetilsalisilat. Obat myelotoxic meningkatkan ekspresi asam asetilsalisilat gematotoksichnosti.
Overdosis.
Ini mungkin terjadi setelah dosis tunggal atau dosis tinggi penggunaan jangka panjang. Jika dosis tunggal kurang dari 150 mg / kg, Keracunan akut dianggap mudah, 150-300 Mg / kg - moderat, di penggunaan dosis yang lebih tinggi - Berat.
Gejala: Sindrom salitsilizma (mual, muntah, kebisingan di telinga, penglihatan kabur, pusing, Sakit kepala yang kuat, malaise umum, Demam - tanda prognosis buruk bagi orang dewasa). Keracunan lebih parah - mabuk, kejang dan koma, edema paru non-kardiogenik, dehidrasi tajam, Pelanggaran KHS (vnachale - alkalosis respiratornый, kemudian - asidosis metabolik), gagal ginjal dan syok.
Dalam konsentrasi overdosis kronis, ditentukan dalam plasma, Itu tidak berkorelasi dengan keparahan keracunan. Risiko terbesar dari keracunan kronis diamati pada orang tua bila diberikan dalam beberapa hari 100 mg / kg / hari. Anak-anak dan pasien lansia gejala awal tidak selalu salitsilizma terlihat, oleh karena itu disarankan untuk secara berkala menentukan konsentrasi salisilat dalam darah. Tingkat lebih tinggi 70 mg% menunjukkan keracunan sedang atau berat; lebih tinggi 100 mg% - pada sangat serius, prognostically tidak menguntungkan. Pada keracunan cukup parah memerlukan rawat inap untuk setidaknya 24 tidak.
Pengobatan: provokasi muntah, penunjukan arang aktif dan pencahar, pemantauan keseimbangan asam-basa dan keseimbangan elektrolit; tergantung pada keadaan metabolisme - pengenalan natrium hidrogenkarbonat, natrium sitrat atau natrium laktat. Peningkatan alkalinitas cadangan meningkatkan ekskresi asam asetilsalisilat oleh alkalinisasi urin. Alkalisasi tingkat salisilat urin ditampilkan di atas 40 mg%, adalah diberikan dalam / infus natrium bikarbonat - 88 mEq di 1 l 5% larutan glukosa, dengan kecepatan 10-15 ml / kg / jam. Kembalikan BCC dan induksi diuresis (dicapai dengan memperkenalkan hidrogen pada dosis yang sama dan pengenceran, diulang 2-3 kali); itu harus dipahami, bahwa pasien lansia cairan infus intensif dapat menyebabkan edema paru. Kami tidak merekomendasikan penggunaan acetazolamide untuk alkalinization urine (Hal ini dapat menyebabkan asidemia dan meningkatkan efek toksik dari salisilat). Hemodialisis ditampilkan pada tingkat salisilat sebuah 100-130 mg%, dan pada pasien dengan keracunan kronis - 40 mg% atau kurang jika diindikasikan (asidosis refraktori, kerusakan progresif, CNS parah, edema paru dan gagal ginjal). Ketika edema paru - campuran ventilasi mekanis, beroksigen, Modus positif tekanan akhir ekspirasi; untuk pengobatan cerebral edema digunakan hiperventilasi dan diuresis osmotik.
Dosis dan Administrasi.
Dalam, dosis rejimen tergantung pada indikasi untuk digunakan. Dosis dewasa yang biasa bila digunakan sebagai agen antipiretik dan analgesik - 500-1000 mg / hari (untuk 3 g), dibagi dengan 3 penerimaan.
Infark miokard, dan untuk pencegahan sekunder pada pasien, infark miokard - 40-325 mg 1 sekali sehari (lebih 160 mg). Sebagai agregasi platelet inhibitor - dosis 300-325 mg / hari, protractedly. Pada gangguan peredaran darah dinamis pada pria, tromboemboliah otak, termasuk. untuk pencegahan kekambuhan - 325 mg / hari dengan peningkatan bertahap sampai maksimum 1 g / hari. Untuk pencegahan trombosis atau oklusi dari aorta korupsi - untuk 325 mg setiap 7 h melalui hidung lambung tabung set, kemudian - melalui mulut 325 mg 3 sekali sehari (biasanya dalam kombinasi dengan dipyridamole, yang terbalik di 1 Matahari, terus pengobatan jangka panjang dengan asam asetilsalisilat).
Kewaspadaan.
Penggunaan bersamaan tidak diinginkan dengan NSAID dan glukokortikoid lainnya. Selama 5-7 hari sebelum operasi diperlukan untuk membatalkan janji (untuk mengurangi perdarahan selama operasi dan pasca operasi).
Kemungkinan mengembangkan NSAID-gastropati dikurangi dengan janji setelah makan, penggunaan tablet dengan aditif penyangga atau dilapisi dengan lapisan enterik khusus. Risiko komplikasi perdarahan dianggap ketika menerapkan dosis terendah <100 mg / hari.
Ini harus diperhitungkan, yang cenderung pasien aspirin (bahkan dalam dosis kecil) Ini mengurangi ekskresi asam urat dari tubuh dan dapat menyebabkan perkembangan serangan akut gout.
Selama jangka panjang terapi dianjurkan untuk secara teratur memeriksa darah dan feses untuk darah yang tersembunyi. Dalam hal ini, ada kasus ensefalopati gepatogennoy tidak dianjurkan untuk menghilangkan sindrom demam pada anak-anak.
Kerja sama
| Zat aktif | Deskripsi interaksi |
| Akarʙoza | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam asetilsalisilat (dosis kecil) efek meningkat: dapat mengembangkan hipoglikemia. |
| Algeldrat + Magnesium hidroksida | FKV. Penyerapan Memperlambat (interval antara dosis harus setidaknya 2 tidak). |
| Atenolol | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang asam asetilsalisilat dilemahkan efek hipotensif (akibatnya menghambat prostaglandin menurun aliran darah ginjal dan retensi natrium ginjal dan cairan). |
| Aцetazolamid | FKV. FMR. Terhadap latar belakang asam asetilsalisilat meningkatkan konsentrasi serum (konsekuensi dari persaingan untuk sekresi tubular). |
| Betaksolol | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang aspirin mengurangi efek hipotensif (konsekuensi dari penindasan sintesis prostaglandin di ginjal, natrium dan retensi cairan). |
| Bisoprolol | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang aspirin mengurangi efek hipotensif (konsekuensi dari penindasan sintesis prostaglandin di ginjal, natrium dan retensi cairan). |
| Bumetanid | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang pengaruh asam asetilsalisilat berkurang (konsekuensi dari penghambatan prostaglandin ginjal, penurunan aliran darah ginjal, garam delay dan cair). |
| Asam valproik | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang aspirin berkurang mengikat protein plasma (konsentrasi fraksi bebas dalam darah meningkat 4 kali) zamedlyaetsya dan biotransformasi; risiko perdarahan. |
| Vankomisin | FKV. Terhadap latar belakang asam asetilsalisilat meningkatkan risiko gejala ototoxicity. |
| Warfarin | FKV. FMR: sinergisme. Dengan latar belakang meningkatkan efek asam asetilsalisilat, meningkatkan konsentrasi fraksi bebas dalam plasma - dipaksa keluar dari tempat karena protein. |
| Gidroxlorotiazid | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang aspirin mengurangi natriuretik, efek diuretik dan antihipertensi. |
| Ginkgo biloba ekstrak daun | FMR: sinergisme. Hal ini meningkatkan risiko perdarahan. |
| Glimepirid | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam asetilsalisilat (dosis kecil) efek meningkat: dapat mengembangkan hipoglikemia. |
| Glipizide | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam asetilsalisilat (dosis kecil) efek meningkat: dapat mengembangkan hipoglikemia. |
| Dalteparin natrium | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam asetilsalisilat meningkatkan risiko perdarahan; aplikasi bersama membutuhkan perhatian. |
| Deksametason | FMR. Meningkat (gonta-ganti) kemungkinan lesi gastrointestinal (koreng, pendarahan). |
| Digoxin | FKV. Pada latar belakang asam asetilsalisilat meningkatkan konsentrasi dalam darah. |
| Kalium diklofenak | FKV. FMR. Ini mengurangi konsentrasi dalam darah (menggantikan dari asosiasi dengan protein plasma). Penggunaan kombinasi tidak dianjurkan karena. peningkatan kesempatan perdarahan dan / atau disfungsi ginjal. |
| Dipiridamol | FMR: sinergisme. Meningkat (gonta-ganti) risiko komplikasi hemoragik. |
| Ibuprofen | FMR: sinergisme. Penggunaan kombinasi meningkatkan risiko perdarahan dan / atau disfungsi ginjal. |
| Indapamid | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang asam asetilsalisilat dilemahkan efek hipotensif. |
| Indometasin | FMR. Penggunaan kombinasi meningkatkan risiko perdarahan dan / atau disfungsi ginjal. |
| Larut insulin [babi monocomponent] | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang pengaruh asam asetilsalisilat diperkuat (mungkin perlu untuk mengurangi dosisnya). |
| Kaptopril | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang aspirin mengurangi efek hyponatremic dan hipotensi (akibatnya menghambat sintesis prostaglandin dengan aliran darah ginjal dan mengurangi retensi ginjal natrium dan cairan). |
| Ketoprofen | FMR: sinergisme. Penggunaan kombinasi meningkatkan risiko perdarahan dan / atau disfungsi ginjal. |
| Ketorolac | FMR. Penggunaan kombinasi meningkatkan risiko perdarahan dan / atau disfungsi ginjal. |
| Clopidogrel | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek antiplatelet dan risiko perdarahan. |
| Kotrimoksazol [Sulfametoksazol + Trimethoprim] | FMR. Terhadap latar belakang pengaruh asam asetilsalisilat diperkuat. |
| Kodein | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam asetilsalisilat meningkatkan efek. |
| Kafein | FMR. Meningkatkan risiko efek samping. |
| Levothyroxine sodium | FKV. Terhadap latar belakang aspirin berkurang mengikat protein plasma. |
| Lisinopril | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang aspirin mengurangi efek hyponatremic dan hipotensi (akibatnya menghambat sintesis prostaglandin dengan aliran darah ginjal dan mengurangi retensi ginjal natrium dan cairan). |
| Liotironin | FMR. Terhadap latar belakang pengaruh asam asetilsalisilat diperkuat. |
| Magnesium oksida | FKV. Dapat mengurangi tingkat penyerapan. |
| Meloxicam | FMR. Penggunaan kombinasi meningkatkan risiko perdarahan dan / atau disfungsi ginjal. |
| Metoprolol | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang aspirin mengurangi efek hipotensif (konsekuensi dari penindasan sintesis prostaglandin di ginjal, natrium dan retensi cairan). |
| Metotreksat | FMR. Terhadap latar belakang asam asetilsalisilat meningkatkan risiko toksisitas. |
| Metformin | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam asetilsalisilat (dosis kecil) efek meningkat. |
| Moexipril | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang aspirin mengurangi efek hyponatremic dan hipotensi (akibatnya menghambat sintesis prostaglandin dengan aliran darah ginjal dan mengurangi retensi ginjal natrium dan cairan). |
| Nadolol | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang asam asetilsalisilat dilemahkan efek hipotensif (akibatnya menghambat prostaglandin menurun aliran darah ginjal dan retensi natrium ginjal dan cairan). |
| Naproxen | FKV. Terhadap latar belakang aspirin mengurangi C.max plasma; Penggunaan bersamaan tidak dianjurkan. |
| Natriya karbonat | FKV. Sebagai antasida penyerap dapat meningkatkan cukai. |
| Nitrogliserin | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang aspirin ditingkatkan vasodilatasi dan efek hemodinamik. |
| Parasetamol | FMR. Meningkat (gonta-ganti) risiko efek samping. |
| Perindopril | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang aspirin mengurangi efek hyponatremic dan hipotensi (Akibatnya pryamogo tindakan renin-angiotensin-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Jalan). |
| Pindolol | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang aspirin mengurangi efek hipotensif (konsekuensi dari penindasan sintesis prostaglandin di ginjal, natrium dan retensi cairan). |
| Pioglitazone | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam asetilsalisilat (dosis kecil) efek meningkat: dapat mengembangkan hipoglikemia. |
| Piroksikam | FKV. Terhadap latar belakang penurunan aspirin (di 20%) konsentrasi dalam darah; Penggunaan bersamaan meningkatkan risiko perdarahan dan / atau disfungsi ginjal; Penggunaan bersamaan tidak dianjurkan. |
| Propranolol | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang asam asetilsalisilat dilemahkan efek hipotensif (akibatnya menghambat prostaglandin menurun aliran darah ginjal dan retensi natrium ginjal dan cairan). |
| Protirelin | FKV. Terhadap latar belakang asam asetilsalisilat (dengan dosis 2-3 g / hari) Sekresi TSH ditekan dalam menanggapi protirelin. |
| Ramipril | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang aspirin mengurangi efek hyponatremic dan hipotensi (Akibatnya pryamogo tindakan renin-angiotensin-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Jalan). |
| Repaglinide | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam asetilsalisilat (dosis kecil) efek meningkat. |
| Rosiglitazone | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam asetilsalisilat (dosis kecil) efek meningkat: dapat mengembangkan hipoglikemia. |
| Sotalol | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang aspirin mengurangi efek hipotensif (konsekuensi dari penindasan sintesis prostaglandin di ginjal, natrium dan retensi cairan). |
| Spirapril | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang aspirin mengurangi efek hyponatremic dan hipotensi (Akibatnya pryamogo tindakan renin-angiotensin-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Jalan). |
| Spironolactone | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang aspirin mengurangi diuretik, Kegiatan natriuretik dan antihipertensi, meningkatkan risiko hiperkalemia (terutama pada pasien dengan insufisiensi ginjal), Hal ini meningkatkan kemungkinan gangguan ginjal. |
| Tiklopidin | FMR: sinergisme. Meningkat (gonta-ganti) risiko komplikasi hemoragik. |
| Timolol | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang aspirin mengurangi efek hipotensif (konsekuensi dari penindasan sintesis prostaglandin di ginjal, natrium dan retensi cairan). |
| Trandolapril | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang aspirin mengurangi efek hyponatremic dan hipotensi (Akibatnya pryamogo tindakan renin-angiotensin-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Jalan). |
| Fenitoin | FKV. Pada latar belakang asam asetilsalisilat mengurangi konsentrasi keseluruhan dalam darah: fenitoin dipindahkan dari hubungannya dengan protein dan runtuh. |
| Fludrokortizon | FMR: sinergisme. Meningkat (gonta-ganti) kemungkinan lesi gastrointestinal (ulserasi dan perdarahan di saluran pencernaan). |
| Flurbyprofen | FMR: sinergisme. Penggunaan kombinasi meningkatkan risiko perdarahan dan / atau disfungsi ginjal. |
| Fosinopril | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang aspirin mengurangi efek hyponatremic dan hipotensi (akibatnya menghambat sintesis prostaglandin dengan aliran darah ginjal dan mengurangi retensi ginjal natrium dan cairan). |
| Furosemid | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang pengaruh asam asetilsalisilat berkurang (konsekuensi dari penghambatan prostaglandin ginjal, penurunan aliran darah ginjal, garam delay dan cair). |
| Xlortalidon | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang pengaruh asam asetilsalisilat berkurang (konsekuensi dari penghambatan prostaglandin ginjal, penurunan aliran darah ginjal, garam delay dan cair). |
| Celecoxib | FMR. Penggunaan kombinasi meningkatkan risiko perdarahan dan / atau disfungsi ginjal. |
| Цefamandol | FMR: sinergisme. Hal ini menyebabkan hypoprothrombinemia dan meningkatkan risiko perdarahan. |
| Cefoperazone | FMR: sinergisme. Hal ini menyebabkan hypoprothrombinemia dan meningkatkan risiko perdarahan. |
| Enalapril | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang aspirin mengurangi efek hyponatremic dan hipotensi (akibatnya menghambat sintesis prostaglandin dengan aliran darah ginjal dan mengurangi retensi ginjal natrium dan cairan). |
| Enalaprilat | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang aspirin mengurangi efek hyponatremic dan hipotensi (Akibatnya pryamogo tindakan renin-angiotensin-prevrashtayushtiy metabolicheskiy Jalan). |
| Enoxaparin sodium | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam asetilsalisilat meningkatkan risiko perdarahan. |
| Esmolol | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang aspirin mengurangi efek hipotensif (konsekuensi dari penindasan sintesis prostaglandin di ginjal, natrium dan retensi cairan). |
| Asam ethacrynic | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang pengaruh asam asetilsalisilat berkurang (konsekuensi dari penghambatan prostaglandin ginjal, penurunan aliran darah ginjal, garam delay dan cair). |
| Etanol | FMR. Hal ini meningkatkan risiko efek samping dari saluran pencernaan, termasuk. pendarahan. |
