Esmolol

Ketika ATH:
C07AB09

Ciri.

Esmolol hidroklorida - putih atau hampir putih bubuk kristal. Ini adalah senyawa yang relatif hidrofilik, sangat larut dalam air dan mudah larut alkohol. Faktor Distribusi (oktanol / air) при pH 7,0 aku s 0,42. Berat molekul - 331,8. Memiliki satu pusat asimetris dan ada sebagai sepasang enansiomer.

Aksi farmakologi.
Gipotenzivnoe, antiaritmia, antianginalnoe.

Aplikasi.

Hipertensi arteri, sinus takikardia, supraventricular tachycardia dan takiaritmia (termasuk fibrilasi atrium dan flutter, termasuk. selama dan setelah operasi), infark miokard, angina tidak stabil, Krisis thyrotoxic, pheochromocytoma.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas, sinusovaya bradikardia (kurang 45 u. / min), syok kardiogenik, AV блокада II-III степени, gagal jantung parah, sindrom sinus sakit, sinoatrialynaya blokade, hipotensi (Sad bawah 90 mm Hg. Seni., DAD bawah 50 mm Hg. Seni.), pendarahan, gipovolemiя.

Pembatasan berlaku.

Asma bronkial, эmfizema, bronkitis obstruktif kronis, gagal jantung kongestif, diabetes, gangguan fungsi ginjal; hipertensi sekunder, vasokonstriksi karena latar belakang hipotermia, selama atau setelah operasi; kehamilan, laktasi, masa kanak-kanak (keamanan dan efektivitas pada anak-anak belum diidentifikasi), usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui.

Ketika kehamilan mungkin, jika efek terapi melebihi potensi risiko pada janin. Meskipun studi yang memadai dan terkendali dengan baik dari keamanan penggunaan pada wanita hamil tidak dilakukan, menggunakan esmolol pada trimester terakhir kehamilan dan persalinan melaporkan perkembangan bradikardia pada janin, terus setelah akhir infus obat. Tidak direkomendasikan untuk digunakan selama menyusui (Tidak ada data tentang penetrasi ASI).

Efek samping.

Frekuensi efek samping dengan penggunaan esmolol diperkirakan 369 pasien dengan takikardia supraventricular dan lebih dari 600 pasien selama atau setelah operasi, termasuk dalam uji klinis. Kebanyakan efek ditandai yang ringan dan sementara. Efek samping yang paling signifikan adalah hipotensi (cm. Kewaspadaan). Selama pasca-pemasaran studi melaporkan kematian, dihadapi dalam kondisi klinis, ketika esmolol adalah, mungkin, digunakan untuk mengontrol denyut ventrikel (cm. Kewaspadaan).

Dari sistem saraf dan organ indera: pusing (3%), kantuk (3%), sakit kepala (2%), ažitaciâ (2%), kebingungan (2%), merasa lelah (1%); kurang 1% - Dizzy, kelemahan, parestesia, depresi, alarm, kejang, aphronia, rasa, visi dan pidato.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): hipotensi simptomatik (disertai dengan berkeringat banyak, pusing) - 12% (Terapi dihentikan di sekitar 11% pasien, setengah dari yang diamati gejala hipotensi), Hipotensi tanpa gejala - 25%, sirkulasi darah perifer (1%); kurang 1% - Pucat, pembilasan, bradikardia (kurang 50 denyut / menit), sakit dada, denyut jantung, keadaan pingsan, DARI блокада, edema paru. Di 2 pasien tanpa takikardia supraventricular, tetapi dengan penyakit arteri koroner yang parah (infark miokard pasca-atau angina tidak stabil) maju reversibel (di penghentian pengobatan) tyazhelaya bradikardia / sinusovaya jeda / asistol.

Dari saluran pencernaan: mual (7%), muntah (1%); kurang 1% - Xerostomia, pencernaan yg terganggu, anoreksia, sembelit, ketidaknyamanan perut.

Dari sistem pernapasan: kurang 1% - Hidung tersumbat, mengi di dada, kesulitan bernapas, sesak napas, bronkospasme.

Untuk kulit: Reaksi infus, termasuk peradangan dan indurasi di tempat suntikan (di 8% kasus); kurang 1% - Pembengkakan, эritema, perubahan warna kulit, terbakar di injeksi, nekrosis kulit (ketika ekstravasasi).

Lain: kurang 1% - Demam, Berkeringat, panas dingin, retensi urin, nyeri di daerah interskapula, dinginnya tangan dan kaki, penarikan.

Kerja sama.

Mempotensiasi efek relaksan otot nondepolarisasi, kardiodepressivnoe tindakan quinidine, prokaynamyda, Disopiramid dan verapamil. Hal ini meningkatkan risiko bradikardia dan hipotensi di latar belakang reserpin. Simpatomimetik dan xanthine derivatif melemahkan (gonta-ganti) Efek; Obat antihipertensi lain - memperkuat hipotensi. Peningkatan kadar plasma dari digoxin; warfarin, Morfin dan meningkatkan konsentrasi plasma dari suksinilkolin. Kompatibel dalam jarum suntik yang sama dengan obat lain, termasuk. dari 5% larutan natrium bikarbonat.

Overdosis.

Gejala: Penurunan tekanan darah yang berlebihan, bradikardia, PVC, gagal jantung, bronkospasme. Overdosis esmolol dapat menyebabkan serangan jantung.

Pengobatan: memberikan pasien Trendelenburg, terapi oksigen, di / dalam cairan (jika tidak ada edema); Terapi simptomaticheskaya: bradikardia - atropin sulfat, dobutamin atau isoproterenol (kemungkinan penggunaan epinefrin atau perilaku mondar-mandir transvenous); Gagal jantung - I / penunjukan glikosida jantung dan / atau diuretik; dengan hipotensi - vasokonstriktor (epinefrin, norepinefrin, Dopamin, doʙutamin) di bawah kendali tekanan darah; PVC diencerkan dalam / dengan pengenalan lidocaine atau fenitoin, bronkospasme - on / dalam versi beta₂-adrenomimetikov (isoproterenol) atau turunan xantin. Mungkin I / O tugas glukagon untuk memperbaiki bradikardia atau hipotensi.

Dosis dan Administrasi.

B /. Dosis ditetapkan dengan memperkenalkan serangkaian dosis pemuatan dan pemeliharaan.

Ketika aritmia - di / infus 0,5 mg / kg / menit untuk 1 m (pemuatan dosis), kemudian — 0,05 mg / kg / menit untuk 4 m (dosis pemeliharaan). Jika respon cukup, dosis dipertahankan dan disesuaikan secara berkala, jika perlu; tanpa efek sampai akhir 5 min - menghabiskan recheck: di / infus 0,5 mg / kg / menit untuk 1 m (pemuatan dosis), kemudian — 0,1 mg / kg / menit untuk 4 m (dosis pemeliharaan) dan kemudian ulangi urutan infus dengan meningkatnya dosis pada setiap dukungan 0,05 mg / kg / menit sampai efek yang diinginkan. Setelah mencapai efek dosis muatan tidak bisa masuk, dan meningkatkan pemeliharaan dikurangi menjadi 0,025 mg / kg 1 menit atau kurang. Interval antara peningkatan dosis dapat diperpanjang untuk 10 m.

Dalam hipertensi atau aritmia selama atau setelah operasi - di / pada 0,25-0,5 mg / kg / min (dosis awal) dan I / infus - 0,05 mg / kg / menit untuk 4 m (dosis pemeliharaan). Dengan tidak adanya efek re-, untuk 4 waktu, mengamati urutan setiap infus dan meningkatkan dosis pemeliharaan pada berikut 0,05 mg / kg. Dosis pemeliharaan maksimum untuk orang dewasa 0,2 mg / kg / min. Bayi ketika aritmia supraventricular di / infus 0,05 mg / kg / menit diikuti dengan peningkatan yang diperlukan setiap 10 menit ke 0,3 mg / kg / min.

Kewaspadaan.

Bila menggunakan esmolol membutuhkan pengawasan medis hati-hati dan konstan dan pemantauan EKG, DARI, Denyut jantung dan indikator lainnya.

Gipotenziya. Dalam studi klinis, 25-50% pasien, diperlakukan dengan esmolol, hipotensi diamati, Hal ini biasanya didefinisikan sebagai taman di bawah 90 mm Hg. Artikel. dan / atau Dad bawah 50 mm Hg. Artikel. Tentang 12% Pasien hipertensi terutama gejala (berlimpah berkeringat didominasi, pusing). Hipotensi dapat terjadi pada dosis setiap, tetapi tergantung dosis, Oleh karena itu, dosis di atas 200 ug / kg / menit tidak dianjurkan. Kontrol sangat berhati-hati tekanan darah diperlukan pada pasien dengan tekanan darah rendah sebelum pengobatan dasar. Dengan mengurangi dosis atau penghentian infus hipotensi menghilang, biasanya untuk 30 m.

Gagal jantung. Pada tanda-tanda atau gejala gagal jantung pertama, esmolol harus dihapuskan dan, jika perlu, melakukan terapi khusus. Penggunaan esmolol untuk mengendalikan laju ventrikel pada pasien dengan aritmia supraventrikular harus dilakukan dengan hati-hati, jika pasien telah merugikan hemodinamik atau dalam kasus mengambil zat lain, yang mengurangi resistensi perifer, pengisian jantung, kontraktilitas jantung, mendistribusikan pulsa listrik di miokardium, karena, meskipun onset cepat aksi dan pengembangan efek esmolol, beberapa kasus yang dilaporkan dari penggunaan mematikan esmolol, mungkin untuk mengontrol denyut ventrikel.

Takikardia dan / atau hipertensi selama dan setelah operasi. Esmolol tidak dianjurkan pada pasien dengan hipertensi sekunder, terkait dengan vasokonstriksi karena hipotermia.

Penyakit Bronchospastic. Sebagai blocker esmolol kardioselektif, dapat digunakan pada pasien dengan penyakit bronhospasticheskimi, tapi dengan hati-hati, hati-hati mentitrasi dosis untuk mencapai efektif terendah. Dalam kasus bronkospasme infus harus dihentikan segera; jika perlu, Hal ini dapat digunakan beta₂-stimulan, tapi dengan hati-hati sangat besar, Jika pasien telah mengalami tingkat ventrikel yang cepat.

Diabetes mellitus dan hipoglikemia. Perlu diingat kemungkinan tanda-tanda masking hipoglikemia (takikardia, hipertensi) pasien dengan diabetes. Terhadap latar belakang diperparah sejarah alergi mungkin reaksi hipersensitivitas lebih parah dan kurangnya efek terapi dosis konvensional epinefrin. Pada konsentrasi di atas 10 mg / ml dapat menyebabkan iritasi jaringan. Jika infus reaksi lokal, administrasi harus dihentikan dan dilanjutkan di tempat lain.

Perhatian.

Suatu larutan konsentrasi 250 mg / mL harus diencerkan sebelum digunakan. Larutan infus (konsentrasi 10 mg / ml) dibuat dengan menambahkan 5 g (20 ml larutan dengan konsentrasi 250 mg / ml) esmolol dalam botol dengan cairan untuk on / volume yang 500 ml (pra aseptik dihapus darinya 20 ml). Solusi siap disimpan 24 jam pada suhu kamar; itu tidak boleh dibekukan. Hal ini tidak dianjurkan untuk menggunakan jarum-kupu.

Kerja sama