Indometasin (Ketika ATH M01AB01)
Ketika ATH:
M01AB01
Ciri.
NSAID, indole turunan asam asetat.
Putih atau bubuk sedikit kekuningan, tidak berbau atau hampir tidak berbau. Praktis tidak larut dalam air. Cukup larut etanol, xloroforme, eter. Larut dalam larutan alkali.
Aksi farmakologi.
Anti-inflamasi, yg menurunkan suhu badan, analgesik.
Aplikasi.
Untuk penggunaan sistemik (dalam, / M, rektal)
Penyakit inflamasi dan degeneratif dari sistem muskuloskeletal: arthritis, psoriasis, arthritis kronis remaja, arthritis, penyakit Paget dan Reiter, amyotrophy neuralgic (bolyezni Pyersonyeidja Ternera), ankylosing spondylitis (ankylosing spondylitis), arthritis podagricheskiy, reumatik. Sindrom nyeri: sakit kepala (termasuk. sindrom menstruasi) dan sakit gigi, lyumbago, linu panggul, sakit saraf, mialgia, setelah cedera dan operasi, disertai peradangan, bursitis dan tendinitis (Hal ini paling efektif di lokalisasi bahu dan lengan). Algomenorrhea, untuk mempertahankan kehamilan, Sindrom Bartter (hiperaldosteronisme sekunder), perikardit (pengobatan simtomatik), pengiriman (sebagai analgesik dan tokoliticheskogo persalinan prematur), proses peradangan di panggul, termasuk. adnexitis, saluran arteri sumbing. Penyakit menular-inflamasi organ THT dengan ditandai sindrom nyeri (dalam terapi kompleks): radang tekak, radang amandel, otitis. Sindrom demam (termasuk. dengan klamidia, limfoma lain, dan metastasis tumor hati sólidnyh) - Dalam kasus kegagalan asam asetilsalisilat dan parasetamol.
Untuk aplikasi topikal, (bila diterapkan pada kulit)
Karena peradangan traumatis tendon, ligamen, otot dan sendi (oleh peregangan, dislokasi, setelah latihan dan cedera). Bentuk Localized peradangan jaringan lunak, termasuk. tendinitis, Tendinitis, Sindrom "bahu-tangan", ʙursit, mialgia; radiculitis (linu panggul, lyumbago). Penyakit inflamasi dan degeneratif dari sistem muskuloskeletal (deformasi osteoarthritis, arthritis revmaticheskiy, arthritis psoriaticheskiy, radang sendi, bahu beku, ankylosing spondylitis, osteochondrosis dengan sindrom radikuler) kecuali penyakit degeneratif sendi pinggul.
Dalam oftalmologi (obat tetes mata): penghambatan miosis selama operasi katarak; proses inflamasi, disebabkan oleh operasi; pencegahan dan pengobatan edema makula cystoid setelah operasi katarak; pengobatan dan pencegahan proses inflamasi dari bola mata; konjungtivitis non-menular.
Dalam kedokteran gigi (aplikasi sistemik dan kulit): arthritis dan arthrosis sendi temporomandibular, penyakit radang jaringan mulut, mialgia, sakit saraf, periode pasca operasi.
Kontraindikasi.
Hipersensitivitas.
Untuk penggunaan sistemik: "Aspirinovaâ" triad (kombinasi asma, poliposis hidung berulang, dan sinus paranasal, dan intoleransi aspirin dan obat-obatan pirazolonovogo seri), ulkus lambung dan ulkus duodenum, yazvennыy kolitis, pendarahan (termasuk. intrakranial atau gastrointestinal), penyakit jantung bawaan, dimana duktus arteriosus diperlukan untuk pemeliharaan aliran darah paru atau sistemik, termasuk. coarctation parah aorta, atresia paru, tetrada Fallo; gangguan penglihatan warna, penyakit saraf optik, asma bronkial, sirosis hati dengan hipertensi portal, gagal jantung kongestif, pembengkakan, hipertensi arteri, kegagalan koagulasi (termasuk. penyakit darah, pendarahan berkepanjangan, Kecenderungan perdarahan), gagal hati, gagal ginjal kronik, gangguan pendengaran, patologi aparat vestibular, defisiensi glukosa-6-fosfatdegidrogenazы; pelanggaran hematopoiesis (leukopenia dan anemia), kehamilan, laktasi, masa kanak-kanak (untuk 14 tahun); Melalui dubur (tambahan): pendarahan dubur, proctitis, wasir; untuk aplikasi kulit: kehamilan (III trimester - untuk aplikasi pada permukaan besar), pelanggaran integritas kulit, Anak-anak sampai usia 1 tahun.
Pembatasan berlaku.
Untuk penggunaan kulit: kehamilan (Saya и II триместры), laktasi, Anak-anak sampai usia 6 tahun.
Dalam oftalmologi (obat tetes mata): epitel keratitis herpes (termasuk. sejarah), kehamilan, laktasi, masa kanak-kanak.
Kehamilan dan menyusui.
Efek teratogenik. Penelitian teratogenicity, dilakukan pada tikus dan tikus pada dosis 0,5; 1,0; 2,0 dan 4,0 mg / kg / hari, ditampilkan, pada dosis yang 4 mg / kg / hari tidak ada peningkatan frekuensi malformasi dibandingkan dengan kelompok kontrol, kecuali untuk pengerasan tertunda pada janin (Hal ini dipandang sebagai sekunder untuk mengurangi berat rata-rata buah). Dalam penelitian lain pada tikus dengan dosis yang lebih tinggi (5-15 Mg / kg / hari) Ia ditemukan toksisitas dan mortalitas untuk perempuan, peningkatan resorpsi dan janin malformasi. Studi banding pada hewan pengerat menggunakan dosis tinggi aspirin menunjukkan efek yang sama pada wanita dan janin mereka. Namun, penelitian reproduksi pada hewan tidak selalu memprediksi efek pada manusia. Tidak ada studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan.
Efek Nonteratogenic. Seperti diketahui efek samping dari NSAID pada sistem kardiovaskular janin (penutupan prematur duktus arteriosus), harus dihindari pada kehamilan (terutama pada tahap selanjutnya).
Efek dari indometasin dan obat lain dari kelas ini pada janin manusia pada trimester III kehamilan termasuk: penutupan intrauterin dari duktus arteriosus, katup trikuspid dan hipertensi pulmonal; tertutup ductus arteriosus pada periode postnatal, Resistensi terhadap koreksi medis; perubahan degeneratif di miokardium, gangguan trombosit, menyebabkan perdarahan, perdarahan intrakranial, disfungsi ginjal atau gagal, Kegagalan / malformasi ginjal, yang dapat menyebabkan gagal ginjal, oligogidramnion, perdarahan gastrointestinal atau perforasi, peningkatan risiko enterocolitis necrotising.
Dalam penelitian pada tikus dan mencit, diobati dengan indometasin pada dosis 4 mg / kg / hari dalam terakhir 3 hari kehamilan, ada penurunan berat badan perempuan dan sejumlah kecil kematian dan janin perempuan. Diamati peningkatan kejadian nekrosis neuronal di diencephalon pada janin lahir hidup. Pada dosis 2,0 mg / kg / hari untuk meningkatkan frekuensi nekrosis neuronal dibandingkan dengan kelompok kontrol tidak. Pengantar 0,5 atau 4,0 mg / kg / hari dalam pertama 3 hari hidup tidak menyebabkan peningkatan frekuensi nekrosis neuronal.
Persalinan dan melahirkan. Dalam penelitian pada tikus menunjukkan, NSAID, serta sarana lainnya, sintesis ingibiruyushtie NG, meningkatkan jumlah kasus tenaga kerja terhambat, menyebabkan keterlambatan timbulnya persalinan, penurunan jumlah anaknya yang masih hidup.
Kategori tindakan menghasilkan FDA - Dengan. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)
Indometasin masuk ke dalam ASI, sehingga Anda harus berhenti menyusui selama pengobatan atau menghindari penggunaan indometasin selama menyusui.
Efek samping.
Efek samping sistemik
Dari sistem saraf dan organ indera: sakit kepala, pusing, rasa pusing, perangsangan, sifat lekas marah, kelelahan yang berlebihan, kantuk, depresi, perifericheskaya neuropati, gangguan rasa, gangguan pendengaran, kebisingan di telinga, diplopia, penglihatan kabur, aglia, konjungtivitis.
Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): pengembangan (kejengkelan) gagal jantung kronis, integumen, Sindrom edema, peningkatan tekanan darah, pendarahan (dari saluran pencernaan, gingiva, Kerajaan, hemoroid), anemia (termasuk. hemolitik autoimun dan aplastik), leukopenia, trombositopenia, eozinofilija, agranulositosis, trombotsitopenicheskaya purpura.
Dari saluran pencernaan: NSAID-gastropati, mual, muntah, sakit perut, mulas, nafsu makan menurun, diare, fungsi hati yang abnormal (peningkatan transaminase hati, giperʙiliruʙinemija); dengan penggunaan jangka panjang pada dosis tinggi-erosivno-azwenne shock syndrome.
Dengan sistem genitourinari: gangguan fungsi ginjal, proteinuria, hematuria, nefritis interstitial, sindrom nefrotik, nekrosis papiler.
Reaksi alergi: gatal, ruam, gatal-gatal, dermatitis eksfoliatif, uzlovataya эritema, syok anafilaktik, bronkospasme, angioedema, TEN (Sindrom Lyell).
Lain: giperglikemiâ, glikosuria, hiperkalemia, fotosensitifitas; aseptik meningitis (lebih sering pada pasien dengan penyakit autoimun), meningkat berkeringat; Reaksi lokal di dubur yang: pembakaran, kulit gatal, berat di daerah anorektal, kejengkelan wasir.
Ketika diterapkan pada kulit: reaksi alergi; gatal dan kemerahan pada kulit, ruam di lokasi aplikasi, xerosis, pembakaran; dalam kasus yang jarang - eksaserbasi psoriasis; penggunaan jangka panjang - manifestasi sistemik.
Ketika ditanamkan di mata: reaksi alergi; penggunaan jangka panjang - opacity kornea, konjungtivitis, Efek samping sistemik.
Kerja sama.
Mengurangi efek diuretik kalium-sparing, thiazide dan diuretik loop. Meningkat (gonta-ganti) risiko efek samping (lesi terutama gastrointestinal) NSAID lainnya. Peningkatan konsentrasi plasma digoksin, methotrexate dan obat Li+, yang dapat menyebabkan peningkatan toksisitas. Berbagi dengan parasetamol meningkatkan risiko manifestasi nefrotoksisitas. Etanol, Colchicine, corticotropin dan glukokortikoid meningkatkan risiko perdarahan di saluran pencernaan. Meningkatkan efek hipoglikemik insulin dan obat hipoglikemik oral; Hal ini meningkatkan efek antikoagulan tidak langsung, antiagregantov, fibrinolitikov (alteplaza, streptokinase dan urokinase) dan meningkatkan risiko perdarahan. Terhadap latar belakang penggunaan diuretik hemat kalium meningkatkan risiko hiperkalemia; mengurangi efektivitas obat antihipertensi dan urikozuricheskih (termasuk. beta-blocker); Ini mengintensifkan efek samping dari mineralogi- dan glukokortikoid, estrogen. Siklosporin dan obat-obatan meningkatkan nefrotoksisitas emas (karena penindasan PG sintesis pada ginjal). Цefamandol, cefoperazone, cefotetan, asam valproik - meningkatkan frekuensi gipoprotrombinemii dan risiko perdarahan. Antasida dan cholestyramine mengurangi penyerapan indometasin. Meningkatkan toksisitas AZT (dengan menghambat metabolisme), pada bayi meningkatkan risiko efek racun dari aminoglikosida (tk. mengurangi klirens ginjal dan meningkatkan konsentrasi dalam darah). Obat myelotoxic meningkatkan ekspresi gematotoksichnosti.
Overdosis.
Gejala: mual, muntah, Sakit kepala yang kuat, pusing, gangguan memori, disorientasi; pada kasus yang berat - paresthesia, mati rasa dan kram.
Pengobatan: Terapi simptomaticheskaya. Hemodialisis nyeeffyektivyen.
Dosis dan Administrasi.
Dalam, / M, rektal, sarung tangan bulu, konъyunktyvalno. Mode ditetapkan secara individual tergantung pada bukti, keparahan penyakit dan faktor-faktor lain.
Dalam: orang dewasa diberikan dalam dosis awal 25 mg 2-3 kali sehari, Dalam hal besarnya mencukupi efek - untuk 50 mg 3 sekali sehari, tablet retard (75 mg) - 1-2 kali per hari, Dosis harian maksimum - 200 mg. Dengan penggunaan jangka panjang dari dosis harian maksimum tidak melebihi 75 mg. Setelah mencapai efek pengobatan dilanjutkan untuk 4 minggu yang sama atau dosis dikurangi.
Untuk pengobatan kondisi akut atau edema eksaserbasi proses kronis dimasukkan ke / m 60 mg 1-2 kali sehari selama 7-14 hari, dan kemudian ditransfer ke konsumsi atau administrasi dubur. Melalui dubur: setelah pembebasan usus, oleh 50 mg 1-3 kali sehari, atau 100 mg pada waktu tidur; Dosis harian maksimum - 200 mg. Anak-anak lebih 14 tahun - 1,5-2,5 mg / kg / hari.
Sarung tangan bulu: menggosok lapisan tipis kulit di atas bagian yang menyakitkan tubuh (Hanya berlaku untuk daerah rusak) 3-4 Kali sehari.
Konъyunktyvalno: untuk menghambat intraoperatif miosis menanamkan 1 penurunan dalam kantung konjungtiva untuk 2 interval h 30 m (4 kali) sebelum operasi. Jika indikasi lain - untuk 1 menjatuhkan 3-4 kali per hari.
Dalam kedokteran gigi: dalam, orang dewasa - 25-50 mg 3-4 kali sehari; lokal - 10% salep dioleskan ke kulit (Hanya berlaku untuk daerah rusak) 3-4 Kali sehari.
Kewaspadaan.
Pengawasan medis sangat dekat diperlukan ketika menentukan sejarah reaksi alergi terhadap obat "aspirin" seri, "Aspirin" triad, ulkus lambung dan ulkus duodenum, serta gangguan pembekuan darah, giperʙiliruʙinemii, trombositopenia, epilepsi, parkinsonizme, depresi, di masa kanak-kanak dan usia tua.
Risiko kejadian kardiovaskular. NSAID, termasuk. indometasin, dapat menyebabkan peningkatan risiko komplikasi kardiovaskular serius, termasuk. infark miokard dan stroke, yang dapat menyebabkan kematian, terutama dengan penggunaan jangka panjang. Pasien dengan penyakit atau faktor risiko kardiovaskular untuk risiko penyakit kardiovaskular sangat tinggi.
Risiko komplikasi gastrointestinal. NSAID, termasuk. indometasin, menyebabkan peningkatan risiko efek samping yang serius dari saluran pencernaan, termasuk pendarahan, ulserasi dan perforasi lambung atau usus, yang bisa berakibat fatal, terutama dengan penggunaan jangka panjang. Komplikasi ini dapat terjadi kapan saja tanpa menggunakan gejala gemborkan. Lansia pasien berada pada risiko yang lebih besar dari komplikasi serius dari saluran pencernaan.
Ketika mengacu pada sejarah reaksi alergi terhadap NSAID digunakan hanya dalam kasus-kasus darurat.
Selama perawatan membutuhkan pemantauan darah perifer dan negara fungsional dari hati dan ginjal. Jika Anda ingin menentukan obat 17-ketosteroids harus dihentikan untuk 48 jam sebelum tes.
Eyedrop: setelah penghapusan lensa kontak yang diproduksi oleh TPA 5 m. Dengan adanya infeksi atau ancaman pembangunan sekaligus menunjuk pengobatan antibakteri lokal.
Hindari kontak dengan mata, pada membran mukosa dan luka terbuka membentuk untuk aplikasi dermal.
Selama periode pengobatan harus berhati-hati saat berkendara dan pendudukan kegiatan yang berpotensi berbahaya lainnya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.
Perhatian.
Selama serangan akut gout disukai bentuk sediaan cepat.
Kerja sama
Zat aktif | Deskripsi interaksi |
Algeldrat + Magnesium hidroksida | FKV. Penyerapan Memperlambat (interval antara dosis harus setidaknya 2 tidak). |
Gidroxlorotiazid + Lisinopril | FMR. Terhadap latar belakang indometasin mengurangi efek antihipertensi dan peningkatan risiko disfungsi ginjal. |
Glipizide | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang efek ditingkatkan indometasin. |
Dalteparin natrium | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang efek ditingkatkan indometasin; peningkatan risiko perdarahan. |
Digoxin | FKV. FMR: sinergisme. Pada latar belakang indometasin menurun clearance dan / atau volume distribusi dan peningkatan konsentrasi plasma, peningkatan risiko toksisitas; pengangkatan dikombinasikan dianjurkan untuk mengurangi dosis digoxin pada 50%. |
Metotreksat | FKV. Terhadap latar belakang idometatsina, mengurangi sekresi tubular, meningkatkan konsentrasi dalam darah, ditingkatkan risiko efek toksik. |
Perindopril | FMR: sinergisme. Peningkatan kadar serum kalium, meningkat (gonta-ganti) risiko hiperkalemia. |
Ramipril | FMR. Meningkatkan retensi kalium, meningkat (gonta-ganti) risiko hiperkalemia. Terhadap latar belakang efek antihipertensi indometasin dilemahkan. |
Tiklopidin | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang efek ditingkatkan indometasin. |
Furosemid | FMR: antagonizm. Dengan latar belakang efek melemahnya indometasin. |
Enalaprilat | FMR. Terhadap latar belakang indometasin dilemahkan efek hipotensi dan meningkatkan kemungkinan mengembangkan disfungsi ginjal. |