Metformin

Ketika ATH:
A10BA02

Ciri.

Metformin hidroklorida adalah bubuk kristal putih atau tidak berwarna. Ini larut dalam air dan hampir nerastvorim di aseton, eter dan kloroform. Molekuler berat 165,63.

Aksi farmakologi.
Hipoglikemik.

Aplikasi.

Diabetes mellitus tipe 2 (terutama dalam kasus-kasus, disertai dengan obesitas) ketidakefektifan koreksi hiperglikemia terapi Diet, termasuk. dalam kombinasi dengan obat-obatan sulfonylureas.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas, penyakit ginjal atau gagal ginjal (kreatinin tingkat lebih 0,132 mmol/l pada pria dan 0,123 mmol/l pada wanita), menyatakan hati manusia; negara, disertai dengan hipoksia (termasuk. gagal jantung dan pernafasan, fase akut infark miokard, sirkulasi serebral akut insufisiensi, anemia); degidratatsiya, penyakit menular, luas pembedahan dan trauma, Saint Martin jahat, asidosis metabolik akut atau kronis, termasuk diabetes ketoasidosis dengan koma atau tanpa itu, asidosis dalam sejarah, sesuai dengan diet rendah kalori (kurang 1000 kkal / hari), Studi menggunakan isotop radioaktif, kehamilan, laktasi.

Pembatasan berlaku.

Masa kanak-kanak (efikasi dan keamanan anak-anak tidak diidentifikasi), tua (senior 65 tahun) usia (sebagai hasil dari metabolisme lambat sangatlah penting untuk menilai risiko/manfaat rasio). Atau harus menunjuk orang-orang, melakukan kerja fisik yang berat (peningkatan risiko laktatnogo azidoza).

Kehamilan dan menyusui.

Ketika kehamilan mungkin, jika efek terapi melebihi potensi risiko pada janin (Studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada penggunaan selama kehamilan belum).

Kategori tindakan menghasilkan FDA - B. (Studi reproduksi pada hewan menunjukkan tidak ada risiko efek samping pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil tidak melakukan.)

Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui.

Efek samping.

Dari saluran pencernaan: di awal kursus dari pengobatan-anoreksia, diare, mual, muntah, perut kembung, sakit perut (berkurang ketika diberikan selama makan); rasa logam di mulut (3%).

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): dalam beberapa kasus, megaloblastic anemia (hasil dari malabsorpsi vitamin b₁₂ dan asam folat).

Metabolisme: gipoglikemiâ; dalam kasus yang jarang, asidosis laktat (kelemahan, kantuk, gipotenziya, tahan bradiaritmia, gangguan pernafasan, sakit perut, mialgia, gipotermiя).

Untuk kulit: ruam, infeksi kulit.

Kerja sama.

Efek metformin melemahkan tiazidnye dioretiki dan lain-lain, kortikosteroid, fenotiazinы, glukagon, hormon tiroid, Estrogen, termasuk. terdiri dari kontrasepsi oral, fenitoin, asam nikotinat, simpatomimetik, antagonis kalsium, Isoniazid. Dalam dosis tunggal di sehat relawan nifedipin meningkat kepindahan, C_.max dan AUC metformin, T_.max dan T_1/2 Jika ini tidak berubah. Gipoglikemicescoe efek meningkatkan insulin, sulfonilurea, Acarbose, NSAID, MAO inhibitor, oxytetracycline, ACE inhibitor, Derivatif klofibrata, siklofosfamid, beta-blocker. Furosemid meningkatkan (C)_.max di 22%. Persiapan (amilorid, Digoxin, morfin, prokaynamyd, quinidine, kuinon, ranitidin, triamteren dan Vankomisin), disekresi ke dalam tubulus, bersaing untuk sistem transportasi tubular dan dalam terapi jangka panjang dapat meningkatkan C_.max di 60%. Mengurangi C_.max dan T_1/2 furosemid pada 31 dan 42,3% masing-masing. Zimetidin melambat penghapusan metformin, yang meningkatkan risiko mengembangkan asidosis laktat asam. Kompatibel dengan alkohol (peningkatan risiko asidosis susu).

Overdosis.

Gejala: Asidosis laktat.

Pengobatan: hemodialisis, Terapi simptomaticheskaya.

Dosis dan Administrasi.

Dalam, selama atau setelah makan. Dosis yang dipilih secara individual, tetapi tidak lebih 3 g / hari dalam dosis terbagi.

Kewaspadaan.

Itu terus memantau fungsi ginjal, glomeruljarnuju filter, gula darah. Sangat hati-hati pemantauan glukosa darah yang diperlukan dalam penerapan metformin dalam kombinasi dengan obat-obatan sulfonylureas atau insulin (risiko hipoglikemia). Gabungan pengobatan dengan metformin dan insulin dalam rumah sakit harus dilakukan sebelum pembentukan dosis yang memadai dari masing-masing obat. Pada pasien terus-menerus terapi dengan metformin harus 1 Sekali setahun untuk menentukan kandungan vitamin B₁₂ karena pengurangan mungkin hisap yang. Anda harus menentukan tingkat laktat dalam plasma setidaknya 2 sekali setahun, dan ketika mialgia sebuah. Dengan meningkatnya konten laktat obat terbalik. Jangan gunakan sebelum operasi dan selama 2 hari setelah pengeluaran mereka, serta untuk 2 hari-hari sebelum dan setelah pelaksanaan studi diagnostik (di dan di urografia, Angiografi dll.).

Kerja sama

Zat aktif	Deskripsi interaksi
Akarʙoza	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek.
Amlodipine	FMR: antagonizm. Memprovokasi giperglikemia, melemahkan efek; dengan janji bersama memerlukan pemantauan konstan konsentrasi glukosa darah.
Betametazon	FMR: antagonizm. Mengurangi efek; Ketika dikombinasikan konstan pemantauan konsentrasi glukosa dalam darah.
Bumetanid	FMR: antagonizm. Melemah efek (dapat memancing hiperglikemia); Ketika dikombinasikan dengan penunjukan glikemia pemantauan yang terus-menerus.
Vankomisin	FKV. Memperlambat ekskresi (secretiruetsa kanalzami dan bersaing untuk sistem tabung transportasi), dapat meningkatkan dengan.max lebih dari setengah.
Verapamil	FMR: antagonizm. Memprovokasi giperglikemia, melemahkan efek; Ketika dikombinasikan dengan penunjukan glikemia pemantauan yang terus-menerus.
Asam Gadopentetovaya	FMR. Latar belakang metformin mungkin memiliki perubahan mendadak ginjal.
Gidrokortizon	FMR: antagonizm. Melemah efek; Ketika dikombinasikan memerlukan peningkatan dosis.
Gidroxlorotiazid	FMR: antagonizm. Melemah efek; Aplikasi bersama memerlukan pemantauan konstan konsentrasi glukosa dalam darah.
Desogestrel	FMR: antagonizm. Melemah efek (dapat memancing hiperglikemia); Aplikasi bersama memerlukan pengawasan terhadap tingkat glikemia.
Deksametason	FMR: antagonizm. Melemah efek; dengan janji bersama memerlukan pemantauan konstan konsentrasi glukosa darah.
Digoxin	FKV. Memperlambat ekskresi (secretiruetsa kanalzami dan bersaing untuk sistem tabung transportasi) dan dapat meningkatkan C.max lebih dari setengah.
Diltiazem	FMR: antagonizm. Memprovokasi giperglikemia, melemahkan efek; Ketika dikombinasikan dengan penunjukan glikemia pemantauan yang terus-menerus.
Doʙutamin	FMR: antagonizm. Mengurangi efek; dengan janji bersama memerlukan pemantauan konstan konsentrasi glukosa darah.
Dopamin	FMR: antagonizm. Melemah efek; dengan janji bersama memerlukan pemantauan konstan konsentrasi glukosa darah.
Isoniazid	FMR: antagonizm. Melemah efek.
Indapamid	FMR: antagonizm. Melemah efek; Aplikasi bersama memerlukan pemantauan konstan konsentrasi glukosa dalam darah.
Insulin dvuhfaznыy [rekayasa genetika manusia]	FV. FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek.
Larut insulin [babi monocomponent]	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek.
Yoheksol	FMR. Latar belakang metformin mungkin memiliki perubahan mendadak ginjal.
Asam Yoksaglovaya	FMR. Latar belakang metformin mungkin memiliki perubahan mendadak ginjal; pasien, yang akan x-ray studi menggunakan ini berarti parenteral masukan, Metformin harus dibatalkan sementara.
Yopamidol	FMR. Latar belakang metformin mungkin memiliki perubahan mendadak ginjal; pasien, yang akan x-ray studi menggunakan ini berarti parenteral masukan, Metformin harus dibatalkan sementara.
Karvedilol	FMR: sinergisme. Apakah efek; dengan janji bersama memerlukan pemantauan konstan konsentrasi glukosa darah.
Kortizon	FMR: antagonizm. Memprovokasi giperglikemia, melemahkan efek; penunjukan bersama glikemia pemantauan yang terus-menerus.
Levonorgestrel	FMR: antagonizm. Melemah efek; Ketika dikombinasikan konstan pemantauan konsentrasi glukosa dalam darah.
Levothyroxine sodium	FMR: antagonizm. Melemah efek; dengan janji bersama memerlukan pemantauan konstan konsentrasi glukosa darah.
Liotironin	FMR: antagonizm. Melemah efek; Ketika dikombinasikan dengan penunjukan glikemia pemantauan yang terus-menerus.
Methylprednisolone	FMR: antagonizm. Memprovokasi giperglikemia, melemahkan efek; penunjukan bersama glikemia pemantauan yang terus-menerus.
Morfin	FKV. Memperlambat pemilihan (secretiruetsa kanalzami dan bersaing untuk sistem tabung transportasi) dan dapat meningkatkan C.max lebih dari setengah.
Morfin sulfat	FKV. Memperlambat (gonta-ganti) alokasi (bersaing untuk sistem transportasi secara keseluruhan di ginjal tulang).
Sebuah asam nikotinat	FMR: antagonizm. Melemah efek.
Nimodipin	FMR: antagonizm. Memprovokasi giperglikemia, melemahkan efek; dengan janji bersama memerlukan pemantauan konstan konsentrasi glukosa darah.
Nifedipine	FKV. Meskipun hal ini meningkatkan penyerapan, DARI.max dan memperpanjang ekskresi, gipoglikemiceski efek melemahkan.
Norepinefrin	FMR: antagonizm. Melemah efek; gabungan atau konsisten aplikasi memerlukan lebih besar kontrol atas tingkat glikemia.
Oxytetracycline	FMR: sinergisme. Apakah efek.
Octreotide	FMR. Efek perubahan (tersedia sebagai Hypo-, dan hiperglikemia); Ketika dikombinasikan glukosa darah pemantauan terus menerus.
Perfenazyn	FMR: antagonizm. Melemah efek (dapat memancing hiperglikemia); Aplikasi bersama memerlukan pengawasan terhadap tingkat glikemia.
Poliestradiola fosfat	FMR: antagonizm. Melemah efek (dapat memancing hiperglikemia); Ketika dikombinasikan dengan penunjukan glikemia pemantauan yang terus-menerus.
Prednisolon	FMR: antagonizm. Melemah efek; dengan janji bersama memerlukan pemantauan konstan konsentrasi glukosa darah.
Prokaynamyd	FKV. Memperlambat ekskresi (secretiruetsa kanalzami dan bersaing untuk sistem tabung transportasi), dapat meningkatkan C.max lebih dari setengah, meningkatkan efek.
Prometazin	FMR: antagonizm. Melemah efek; dengan janji bersama memerlukan pemantauan konstan konsentrasi glukosa darah.
Ranitidin	FKV. FMR. Memperlambat ekskresi, meningkat (lebih dari setengah) C.max (secretiruetsa kanalzami dan bersaing untuk sistem tabung transportasi), meningkatkan efek.
Salmeterol	FMR: antagonizm. Melemah efek; Ketika dikombinasikan konstan pemantauan konsentrasi glukosa dalam darah.
Spironolactone	FMR: antagonizm. Melemah efek.
Tioridazin	FMR: antagonizm. Melemah efek (dapat memancing hiperglikemia); Ketika dikombinasikan dengan penunjukan glikemia pemantauan yang terus-menerus.
Triamsinolon	FMR: antagonizm. Mengurangi efek; dengan janji bersama memerlukan pemantauan konstan konsentrasi glukosa darah.
Trimethoprim	FKV. Memperlambat (gonta-ganti) dalam menyimpulkan: bersaing untuk sistem transportasi secara keseluruhan di ginjal tulang.
Trifluoperazine	FMR: antagonizm. Melemah efek (dapat memancing hiperglikemia); socetannoe aplikasi memerlukan pengawasan terhadap tingkat glikemia.
Felodipin	FMR: antagonizm. Memprovokasi giperglikemia, melemahkan efek; Ketika dikombinasikan dengan penunjukan glikemia pemantauan yang terus-menerus.
Fenilefrin	FMR: antagonizm. Melemah efek; gabungan atau konsisten aplikasi memerlukan lebih besar kontrol atas tingkat glikemia.
Fenitoin	FMR: antagonizm. Melemah efek.
Fludrokortizon	FMR: antagonizm. Melemah efek; Aplikasi bersama memerlukan pemantauan konstan konsentrasi glukosa dalam darah.
Fluoxetine	FMR: sinergisme. Apakah efek; penunjukan gabungan dari hati-hati (Setelah penghapusan fluoksetina mungkin hiperglikemia, memerlukan peningkatan dosis).
Flufenazin	FMR: antagonizm. Melemah efek (dapat memancing hiperglikemia); socetannoe aplikasi memerlukan pengawasan terhadap tingkat glikemia.
Furosemid	FKV. Meskipun melambat ekskresi dan meningkat dengan.max dan AUC, efek yang melemahkan. Latar belakang metformin mengurangi 1,3 - 1.4 kali C.max dan T1/2.
Quinidine	FKV. Memperlambat ekskresi (secretiruetsa kanalzami dan bersaing untuk sistem tabung transportasi), dapat meningkatkan C.max lebih dari setengah, meningkatkan efek.
Klorpromazin	FMR: antagonizm. Melemah efek (dapat memancing hiperglikemia); socetannoe aplikasi memerlukan pengawasan terhadap tingkat glikemia.
Xlortalidon	FMR: antagonizm. Melemah efek (dapat memancing hiperglikemia); Ketika dikombinasikan dengan penunjukan glikemia pemantauan yang terus-menerus.
Siklofosfamid	FMR: sinergisme. Apakah efek.
Epinefrin	FMR: antagonizm. Melemah efek; gabungan atau konsisten aplikasi memerlukan lebih besar kontrol atas tingkat glikemia.
Estradiol	FMR: antagonizm. Melemah efek; Aplikasi bersama memerlukan pemantauan konstan konsentrasi glukosa dalam darah.
Asam ethacrynic	FMR: antagonizm. Melemah efek.
Etanol	Latar belakang metformin meningkatkan risiko molernkislogo azidoza; selama pengobatan, pengakuan yang mengandung alkohol minuman yang akan dihapus.
Etinilestradiol	FMR: antagonizm. Melemah efek (dapat memancing hiperglikemia); Ketika dikombinasikan dengan penunjukan pemantauan tetap tingkat glikemia.
Ephedrine	FMR: antagonizm. Melemah efek; gabungan atau konsisten aplikasi memerlukan lebih besar kontrol atas tingkat glikemia.