Gidrokortizon (Ketika ATH A01AC03)
Ketika ATH:
A01AC03
Ciri.
Hidrokortison - hormon, disekresikan oleh korteks adrenal, - Glukokortikoid. Dalam praktek medis untuk sistemik dan topikal digunakan alami hidrokortison atau esternya (hidrokortison asetat dan hidrokortison natrium hemisuccinate).
Hidrokortison - bubuk berbau putih atau hampir putih, rasa pahit. Kelarutan (mg / ml) di 25 ° C: air 0,28; etanol 15,0; methanol 6,2; aseton 9,3; khloroform 1,6; propilen glikol 12,7; Hidup - sekitar 0,35. Larut dalam larutan asam sulfat pekat untuk menghasilkan warna hijau neon intens. Berat molekul 362,47.
Hidrokortison asetat - steroid sintetis, Putih atau putih dengan sedikit kekuningan bubuk putih, kristal;. Sedikit higroskopis. Kelarutan dalam air: 1 mg / 100ml, etanol: 0,45 g / 100ml, methanol: 3,9 mg / ml, aseton: 1,1 mg / g, disiarkan: 0,15 mg / ml, khloroform: 1 g / 200ml, sangat larut dalam dimetilformamida, solusi dioksan. Berat molekul 404,50.
Hidrokortison natrium hemisuccinate - steroid sintetis, putih atau putih dengan sedikit semburat kekuningan massa berpori atau bubuk putih amorf higroskopik; kelarutan dalam air sekitar 500 mg / ml. Mudah larut dalam metanol, etanol, itu larut dalam kloroform. Berat molekul 484,51.
Hidrokortison 17-butirat - berat molekul 432,55.
Aksi farmakologi.
Glukokortikoid, protivoshokovoe, anti-inflamasi, antiallergic, imunosupresif, antiexudative, protivozudnoe.
Aplikasi.
Untuk penggunaan sistemik: Reaksi alergi yang parah, serangan parah asma, Kondisi asma, serum sickness, hipersensitivitas reaksi terhadap pemberian obat; kondisi mendesak - hipotensi, termasuk. ortostatik, runtuh pada penyakit Addison, infark miokard, stroke hemoragik, Penyakit Adams ', Coma pada gangguan sirkulasi otak dan penyakit radang otak, gipotireoidnaya dan pechenochnaya koma, Beberapa perdarahan, gagal hati akut dalam kasus keracunan, laring edema pada lesi alergi dan inflamasi, luka bakar dan luka, keracunan vitamin D, asam kuat, senyawa organofosfat, xininom, klorin, komplikasi pasca-transfusi, Sindrom Mendelson dunia, gigitan ular dan kalajengking; anafilaksis, hemoragik, syok kardiogenik dan traumatis; Penyakit endokrin - sindrom Waterhouse-Friderichsen, insufisiensi adrenocortical primer atau sekunder (Disukai kortison alami dan hidrokortison, Analog sintetis untuk diterapkan dalam hubungannya dengan mineralokortikoid), hiperplasia adrenal kongenital dengan hilangnya natrium, tireoidit; hiperkalsemia, terkait dengan kanker; penyakit rematik - psoriatik, arthritis, remaja dan arthritis gout akut, ankiloziruyushtiy spondylitis, bursitis akut dan subakut, bahu beku, lupus eritematosus sistemik, karditis rematik akut, dermatomiositis; sarkoidoz, Sindrom Loffler dunia, berylliosis, fulminan atau tuberkulosis paru disebarluaskan, aspirasi pneumonitis (dalam kombinasi dengan kemoterapi tertentu); thrombocytopenic purpura idiopatik pada orang dewasa, anemia hemolitik autoimun dan hipoplasia kongenital, erythroblastopenia, Terapi paliatif dari leukemia dan limfoma pada orang dewasa, leukemia akut pada anak-anak; sindrom nefrotik tanpa tanda-tanda uremia (untuk mengurangi proteinuria dan menginduksi diuresis), eksaserbasi parah ulcerative colitis dan penyakit Crohn, meningitis TB dengan blok subarachnoid, trichinosis dengan manifestasi neurologis dan miokard, Manifestasi akut multiple sclerosis, kanker paru-paru disebarluaskan (terapi komplementer), diagnosis diferensial dari idiopatik dan obat diinduksi leukopenia.
Intra-artikular dan administrasi periarticular (gidrokortizona asetat): sinovitis reaktif (termasuk. ketika deformasi osteoarthritis), radang sendi, bursitis akut dan subakut, arthritis gout akut, epicondylitis, tenosinovitis spesifik akut, carpal tunnel syndrome, osteoarthritis post-traumatic.
Ketika diterapkan pada kulit: penyakit kulit inflamasi dan alergi etiologi nemikrobnoy, termasuk. eksim, infeksi kulit (alergik, atopik, bulosa herpetiformis, eksfoliatif, seborrheal, kontak); dermatosis gatal, fotodermatosis, anogenital gatal, gigitan serangga, pemfigus, eritroderma, psorias.
Dalam oftalmologi (hidrokortison asetat dalam bentuk salep mata): alergi konjungtivitis, .Aloe, abad dermatitis, keratit, pemulihan transparansi kornea dan penindasan neovaskularisasi setelah keratitis, kimia dan termal luka bakar (setelah epitelisasi lengkap kornea); Irit, iridosiklitis, peradangan segmen anterior, difus uveitis posterior dan choroiditis, ditransfer Ophtalmia, Kondisi setelah operasi.
VC ketika keloid, hipertrofik lokal, infiltratif, lesi inflamasi, lichen datar, plak psoriasis, granuloma annulare, neurodermatitis, diskoid lupus eritematosus, diabetes nekrobiosis lipoid, alopecia areata, cystic tumor fasia dan tendon.
Kontraindikasi.
Hipersensitivitas (untuk penggunaan jangka pendek dari sistem kesehatan adalah satu-satunya kontraindikasi).
Untuk penggunaan sistemik. Infeksi jamur sistemik, penyakit parasit dan infeksi asal virus atau bakteri (Saat tanpa kemoterapi sesuai atau baru saja ditransfer, termasuk kontak terakhir dengan pasien), termasuk. herpes simpleks, herpes zoster (bentuk viremicheskaya), mengaktifkan vetryanaya, kor, ameʙiaz, strongiloidoz (atau dicurigai), TB aktif dan laten; negara immunodeficiency (termasuk. AIDS atau HIV), periode pasca-vaksinasi, psikosis akut, hipertensi berat, diabetes parah dekompensasi; ulkus lambung dan ulkus duodenum dalam tahap akut, diverticulitis; pengenaan baru-baru ini anastomosis usus; pepticheskaya ulkus; osteoporosis, miastenia gravis, basophilia hipofisis, negara trombofilicescie, gagal ginjal, kehamilan, laktasi.
Untuk intra-artikular dan penggunaan periarticular: artroplasti sebelumnya, Status setelah operasi anastomosis usus overlay, kehamilan, menyusui.
Ketika diterapkan pada kulit: Bakteri, penyakit kulit virus dan jamur, manifestasi kulit sifilis, lupus, tumor kulit, pelanggaran integritas kulit (bisul, luka), Rosacea, akne vulgaris, dermatitis perioral, periode pasca-vaksinasi, kehamilan, menyusui.
Untuk salep mata: bernanah, Virus, TBC dan jamur penyakit mata, trakhoma, pervichnaya glaukoma, pelanggaran integritas epitel kornea; selama vaksinasi, kehamilan, menyusui.
Kehamilan dan menyusui.
Penggunaan kortikosteroid selama kehamilan adalah mungkin, jika efek terapi melebihi potensi risiko pada janin (Studi yang memadai dan terkendali dengan baik dari keamanan tidak dilakukan). Wanita usia subur harus memperingatkan tentang potensi risiko pada janin (Kortikosteroid melewati plasenta). Ini harus hati-hati dipantau untuk bayi yang baru lahir, yang ibunya selama kehamilan diobati dengan kortikosteroid (insufisiensi adrenal dapat berkembang pada janin dan bayi baru lahir). Jangan gunakan sering, dosis besar, selama periode waktu yang panjang.
Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)
Wanita menyusui harus berhenti menyusui setiap, atau penggunaan obat-obatan, terutama dalam dosis tinggi (kortikosteroid menembus ke dalam ASI dan dapat menekan pertumbuhan, produksi kortikosteroid endogen dan menyebabkan efek yang tidak diinginkan pada bayi baru lahir). Bila menggunakan bentuk eksternal obat hidrokortison tidak harus diterapkan pada kulit payudara.
Efek samping.
Frekuensi dan tingkat keparahan efek samping tergantung pada jalan, durasi penggunaan, dosis yang digunakan dan kemungkinan kepatuhan ritme sirkadian tujuan PM.
Efek sistemik
Metabolisme: delay Na+ dan cairan tubuh, kaliopenia, alkalosis hipokalemia, keseimbangan nitrogen negatif, giperglikemiâ, glikosuria, berat badan.
Pada bagian dari sistem endokrin: adrenal sekunder dan insufisiensi hipotalamus-hipofisis (khususnya selama masa stres, seperti penyakit, trauma, operasi); Sindrom Cushing; penekanan pertumbuhan pada anak-anak; ketidakteraturan menstruasi; mengurangi toleransi terhadap karbohidrat; manifestasi dari diabetes mellitus laten, meningkatkan kebutuhan insulin atau obat antidiabetes oral pada pasien dengan diabetes.
Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): peningkatan tekanan darah, pengembangan (pada pasien yang memiliki kecenderungan) atau meningkat keparahan gagal jantung kronis, hiperkoagulasi, tromboemboli, Perubahan EKG, khas hipokalemia; pada pasien dengan infark miokard akut dan subakut - penyebaran fokus nekrosis, memperlambat pembentukan jaringan parut dengan pecahnya kemungkinan otot jantung, Penyakit oklusif, Perubahan hematologi.
Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: kelemahan otot, steroidnaya miopati, hilangnya massa otot, osteoporosis, fraktur kompresi tulang belakang, aseptik nekrosis kepala femoral dan tulang bahu, fraktur patologis tulang panjang, tendon pecah, terutama Achilles.
Dari saluran pencernaan: ulkus steroid dengan kemungkinan perforasi dan perdarahan, pankreatitis, perut kembung, esofagitis ulseratif, gangguan pencernaan, mual, muntah, kenaikan / penurunan nafsu makan; diamati setelah pengobatan dengan kortikosteroid meningkat ALT, AST dan ALP dalam serum; Biasanya perubahan ini kecil, tidak terkait dengan sindrom klinis dan reversibel setelah penghentian pengobatan.
Untuk kulit: Band atrofi, jerawat, tertunda penyembuhan luka, penipisan kulit, petechiae dan ecchymosis, эritema, meningkat berkeringat.
Dari sistem saraf dan organ indera: kejang, peningkatan sindrom tekanan intrakranial puting stagnan saraf optik (pseudotumor otak - sering pada anak-anak, biasanya setelah pengurangan dosis yang terlalu cepat, Gejala - sakit kepala, kerusakan ketajaman visual atau penglihatan ganda); rasa pusing, sakit kepala, rasa tidak enak, gangguan mental; posterior pembentukan katarak subkapsular, peningkatan tekanan intraokular, glaukoma; exophthalmos steroid.
Reaksi alergi: Generalized (dermatitis atopik, gatal-gatal, syok anafilaktik) dan lokal.
Lain: masking gejala penyakit menular, penarikan; reaksi di tempat suntikan - pembakaran, mati rasa, sakit, parestesia dan infitsirovanie, Hiper- atau hipopigmentasi, jaringan parut; atrofi kulit dan jaringan subkutan, abses steril.
Jika aplikasi untuk kulit: gangguan, pembakaran, xerosis, Reaksi alergi lokal, termasuk. hiperemia, keadaan bengkak, gatal; penggunaan jangka panjang, terutama di bawah perban ketat atau daerah yang luas kulit - efek samping sistemik; steroid jerawat, purpura, teleangiэktazii; pembangunan sebagai wujud Cushing tindakan resorptive (Dalam kasus ini, obat terbalik); penggunaan jangka panjang juga dapat mengembangkan infeksi sekunder dari lesi kulit, perubahan atrofi, hypertryhoza.
Salep mata: reaksi alergi, pembakaran, sclera injeksi, peningkatan tekanan intraokular, exophthalmos; melanggar integritas epitel kornea mungkin penyembuhan penundaan, dan perforasi kornea; penggunaan jangka panjang - dapat mengembangkan glaukoma steroid; Kursus berulang sering pengobatan dapat menyebabkan pembentukan katarak subkapsular posterior; aksesi infeksi sekunder.
Kerja sama.
Barbiturat, antiepileptics dan antihistamin mengurangi efisiensi. NSAID meningkatkan risiko ulserasi pada saluran pencernaan, parasetamol - gepatotoksichnosty. Hidrokortison mengurangi salisilat darah (meningkatkan cukai) aktivitas dan antidiabetes agen, mengubah efektivitas antikoagulan. Glikosida jantung dan diuretik mempotensiasi hipokalemia nekaliysberegayuschie, Steroid Anabolic - hyperhydropexy. Dalam kombinasi dengan amfoterisin B dapat mengembangkan dilatasi cedera miokard dan gagal jantung.
Dosis dan Administrasi.
B /, / M, dalam, intra-artikular dan periarticular, VC, lokal. Cara pemberian dan regimen dosis yang dipilih secara individual tergantung pada sifat dan beratnya penyakit, kondisi pasien dan respon terhadap terapi.
Ketika keadaan darurat untuk orang dewasa I / pada dosis awal 100 mg (diberikan selama 30 dari); 500 mg (diberikan selama 10 m), kemudian diulang setiap 2-6 jam tergantung pada kondisi pasien. Dalam dosis tinggi diresepkan hanya untuk menstabilkan kondisi pasien, biasanya tidak lebih dari 48-72 jam; jika terapi pengganti glukokortikoid lagi diperlukan cocok untuk obat lain dengan kurang aktivitas mineralokortikoid.
/ M, dengan dosis 125-250 mg / hari.
Dalam, Terapi penggantian - 20-30 mg / hari.
Vnutrisustavno dan peryartykulyarno, orang dewasa - 10-50 mg, tergantung pada ukuran dan beratnya lesi sendi (dalam kondisi akut - up 100 mg), suntikan berulang setiap 1-3 minggu (kadang-kadang 3-5 hari); Anak-anak menunjuk dosis yang lebih kecil (Namun, dosis sangat ditentukan oleh tingkat keparahan efek dan, dari usia dan berat badan).
Lokal. Formulir untuk pemberian topikal Oleskan tipis-tipis pada kulit pada daerah yang terkena 2-3 kali sehari. Lamanya pengobatan adalah rata-rata 6-14 hari (untuk 20 hari-hari). Dalam lihenizirovannyh kronis, manifestasi kulit hipertrofik pada orang dewasa yang digunakan di bawah dressing oklusif, diganti setiap 24-48 jam.
Salep mata diberikan ke dalam kantung konjungtiva 2-3 kali per hari. Kursus pengobatan - tidak lebih 2 Matahari (Tentu saja dapat diperpanjang oleh dokter).
Kewaspadaan.
Selama masa pengobatan tidak dianjurkan vaksinasi (karena efek imunosupresif hidrokortison). Intra harus dilakukan di bawah aseptik ketat dan antiseptik, dan hanya setelah mengesampingkan infeksi pada sendi. / Administrasi M dibuat sedalam mungkin ke dalam otot gluteal untuk mencegah perkembangan atrofi otot. Ketika terapi jangka panjang dianjurkan kontrol kandungan kalium dalam darah (dan pengangkatannya) dan studi EKG biasa. Untuk mencegah perkembangan hypocorticoidism sekunder, disebabkan oleh pembatalan pengobatan, dosis harus dikurangi secara bertahap. Kortikosteroid dapat menutupi beberapa manifestasi infeksi, mungkin aksesi infeksi baru karena menurunkan resistensi. Dalam pengobatan kortikosteroid, atau kombinasinya dengan obat lain, menghambat sel, imunitas humoral atau fungsi neutrofil dapat bermanifestasi berbagai virus, Bakteri, Jamur, infeksi protozoa dan cacing kutu, mengalir sebelumnya laten. Risiko infeksi dan berat meningkat saat ini sebanding dengan meningkatkan dosis.
Penghentian mendadak pengobatan dapat menyebabkan perkembangan insufisiensi adrenal akut; penggunaan jangka panjang tidak bisa tiba-tiba membatalkan obat, dosis harus dikurangi secara bertahap. Dengan pembatalan tiba-tiba setelah penggunaan jangka panjang dapat mengembangkan penarikan, dimanifestasikan dengan demam, mialgia dan artralgia, rasa tidak enak. Gejala-gejala ini dapat muncul bahkan dalam kasus, Bila tidak ditandai insufisiensi adrenal.
Salep mata. Kapan, Jika setelah penerapan salep mata sementara kehilangan kejelasan visi, tidak dianjurkan segera setelah aplikasi untuk mengendarai mobil atau mengoperasikan mekanisme kompleks. Selama pengobatan harus menahan diri dari memakai lensa kontak. Penggunaan yang berlebihan dan sering salep mata untuk sehari atau menerapkannya pada anak-anak adalah kemungkinan efek sistemik hidrokortison (untuk menghapus gejala obat saja yang). Penggunaan obat lain dalam bentuk tetes mata, interval waktu antara aplikasi dan penggunaan salep harus setidaknya 15 m. Dalam menerapkan salep lebih 2 minggu atau riwayat terbuka- atau sudut tertutup glaukoma membutuhkan pemantauan tekanan intraokular. Anak-anak memiliki probabilitas yang lebih tinggi dari efek sistemik hidrokortison, dibandingkan pada orang dewasa. Dalam hubungan ini harus menerapkan salep pada anak-anak, mungkin, kursus singkat (5-7 Hari).
Formulir untuk penggunaan outdoor. Anak-anak sampai 12 tahun, obat yang diresepkan hanya di bawah pengawasan medis yang ketat. Bila menggunakan salep pada anak yang lebih tua 1 tahun harus dibatasi dengan total durasi pengobatan dan kondisi menghilangkan, mengarah ke peningkatan resorpsi obat (Hangat, memperbaiki dan oklusif dressing). Hindari kontak dengan mata salep. Dengan sangat hati-hati harus digunakan obat di kulit karena kemungkinan efek samping (teleangiэktazii, atrophia, perioralis dermatitis), bahkan setelah penggunaan jangka pendek. Untuk pencegahan lesi kulit menular salep hidrokortison direkomendasikan diberikan dalam kombinasi dengan agen antibakteri dan antijamur.
Kerja sama
Zat aktif | Deskripsi interaksi |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek hidrokortison melemah - mungkin memerlukan dosis meningkat; dengan janji bersama memerlukan pemantauan konstan konsentrasi glukosa darah. |
Amfoterisin B | FMR. Terhadap latar belakang hidrokortison meningkatkan kemungkinan hipokalemia, aritmia, dilatasi cedera miokard dan gagal jantung. |
Asam asetilsalisilat | FMR. Terhadap latar belakang hidrokortison meningkatkan kemungkinan lesi gastrointestinal (koreng, pendarahan). |
Bumetanid | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang hidrokortison meningkatkan risiko hipokalemia berat. |
Vekuroniya bromida | Terhadap latar belakang hidrokortison dapat bervariasi efek tak terduga; penunjukan gabungan membutuhkan pemantauan. |
Glimepirid | FMR: antagonizm. Pada latar belakang hidrokortison dan melemahkan efeknya mungkin perlu untuk meningkatkan dosis. |
Glipizide | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek melemah hidrokortison (meningkatkan kebutuhan agen hipoglikemik oral). |
Indometasin | FMR. Meningkatkan konsentrasi fraksi bebas dari darah, menentukan kemungkinan pengurangan dosis. Terhadap latar belakang hidrokortison meningkatkan kemungkinan ulserasi dan perdarahan di saluran pencernaan. |
Insulin aspart | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek melemah hidrokortison: mungkin perlu untuk meningkatkan dosis. |
Insulin glargine | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek melemah hidrokortison: mungkin perlu untuk meningkatkan dosis. |
Insulin dvuhfaznыy [rekayasa genetika manusia] | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek melemah hidrokortison: mungkin perlu untuk meningkatkan dosis. |
Insulin lispro | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek melemah hidrokortison: mungkin perlu untuk meningkatkan dosis. |
Metotreksat | Ini memiliki efek steroidsberegayuschy moderat. Terhadap latar belakang hidrokortison dapat meningkatkan toksisitas dan pengurangan aktivitas anti-tumor; dengan janji hati-hati bersama. |
Metformin | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek melemah hidrokortison (meningkatkan kebutuhan agen hipoglikemik oral). |
Naproxen | FMR. Meningkatkan konsentrasi fraksi bebas dari darah, menentukan kemungkinan pengurangan dosis. Terhadap latar belakang hidrokortison meningkatkan kemungkinan ulserasi dan perdarahan di saluran pencernaan. |
Parasetamol | FMR. Terhadap latar belakang hidrokortison meningkatkan risiko hepatotoksisitas. |
Pioglitazone | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek melemah hidrokortison (meningkatkan kebutuhan agen hipoglikemik oral). |
Protirelin | FKV. Terhadap latar belakang efek hidrokortison - merangsang sekresi hormon thyroid-stimulating - menurun. |
Repaglinide | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek melemah hidrokortison (meningkatkan kebutuhan agen hipoglikemik oral). |
Rifampisin | FKV. FMR. Meningkatkan cukai, mengurangi tingkat darah dan aktivitas. |
Rosiglitazone | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek melemah hidrokortison (meningkatkan kebutuhan agen hipoglikemik oral). |
Somatropin | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek hidrokortison - stimulasi pertumbuhan - berkurang. |
Fenitoin | FKV. Dengan mempercepat biotransformasi yang, meningkatkan cukai, menurunkan aktivitas darah dan fisiologis. |
Fenobarbital | FKV. Dengan mempercepat biotransformasi yang, meningkatkan cukai, menurunkan aktivitas darah dan fisiologis. |
Furosemid | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang hidrokortison meningkatkan risiko hipokalemia berat. |
Asam ethacrynic | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang hidrokortison meningkatkan risiko hipokalemia berat. |
Ephedrine | FKV. FMR. Meningkatkan cukai, mengurangi tingkat darah dan aktivitas. |