Rifampisin

Ketika ATH:
J04AB02

Rifampisin – Ciri

Derivatif semi-sintetis dari rifamycin alami. Kristal bubuk batu bata atau warna bata merah, tanpa bau. Praktis tidak larut dalam air, itu larut dalam formamida, sedikit larut dalam etanol, larut dalam etil asetat dan metanol, bebas larut dalam kloroform. Hal ini sensitif terhadap oksigen, kelembaban cahaya dan udara.

Aksi farmakologi.
Spektrum luas antibakteri, bakterisida, TB, protivoleproznoe.

Aplikasi.

Tuberkulosis (semua bentuk) - Dalam terapi kombinasi. Kusta (dalam kombinasi dengan dapson - jenis penyakit Multibacillary). Penyakit menular, yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan (dalam kasus resistensi terhadap antibiotik lain, dan dalam terapi antimikroba kombinasi). Brucellosis - dalam terapi kombinasi dengan antibiotik tetrasiklin (doxycycline). Meningitis meningokokus (pencegahan pada manusia, Itu di kontak dekat dengan meningitis meningokokus sakit; di batsyllonosyteley Neisseria meningitidis).

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas, termasuk. untuk obat lain dari rifamycin, hati dan ginjal, ditransfer kurang 1 tahun lalu, hepatitis menular, penyakit kuning, termasuk. mekanis.

Dalam / dalam pendahuluan: cardio-paru insufisiensi tingkat II-III, radang urat darah, masa kanak-kanak.

Pembatasan berlaku.

Umur ke 1 tahun, alkoholisme (risiko hepatotoksisitas).

Kehamilan dan menyusui.

Ini kontraindikasi pada trimester I kehamilan. Dalam II dan III trimester hanya mungkin di bawah indikasi yang ketat, Setelah membandingkan manfaat yang diharapkan kepada ibu dan potensi risiko pada janin.

Rifampisin melewati sawar darah-plasenta (konsentrasi dalam serum adalah kelahiran janin 33% konsentrasi dalam serum ibu). Dalam penelitian hewan, teratogenik diinstal. Kelinci, tertutup, untuk 20 kali biasa dosis manusia sehari-hari, osteopenia dan ditandai efek toksik pada embrio. Dalam percobaan pada hewan pengerat, rifampisin dengan dosis 150-250 mg / kg / hari diinduksi cacat bawaan, bibir sumbing terutama, Spina Bifida. Ketika digunakan dalam minggu-minggu terakhir kehamilan dapat menyebabkan perdarahan setelah melahirkan pada ibu dan bayi baru lahir perdarahan.

Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)

Dilengkapi dengan ASI, sementara anak menerima kurang 1% diadopsi dosis ibu. Meskipun reaksi yang merugikan pada manusia belum terdaftar, pada saat pengobatan harus meninggalkan menyusui.

Wanita usia subur selama perawatan membutuhkan kontrasepsi yang dapat diandalkan (termasuk. non-hormonal).

Efek samping.

Dari sistem saraf dan organ indera: sakit kepala, penglihatan kabur, ataxia, disorientasi.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): tekanan darah rendah (Dengan cepat pada / dalam), radang urat darah (di panjang di / dalam), trombotsitopenicheskaya purpura, trombo- dan leukopenia, pendarahan, anemia hemolitik akut.

Dari saluran pencernaan: kandidiasis oral, nafsu makan menurun, mual, muntah, gastritis erosif, gangguan pencernaan, sakit perut, diare, kolitis psevdomembranoznыy, peningkatan transaminase hati dan bilirubin dalam darah, penyakit kuning (1-3%), hepatitis, kekalahan pankreas.

Dengan sistem genitourinari: nekrosis tubular, nefritis interstitial, gagal ginjal akut, ketidakteraturan menstruasi.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, gatal-gatal, demam, angioedema, bronkospasme, lakrimasi, eozinofilija.

Lain: arthralgia, kelemahan otot, sinanga, induksi porfiria, gejala seperti flu (ketika intermiten atau terapi yang tidak teratur).

Kerja sama.

Sebagai inducer kuat sitokrom P450, Hal ini dapat menyebabkan interaksi berpotensi berbahaya.

Mengurangi aktivitas antikoagulan, kortikosteroid, agen hipoglikemik oral, Persiapan Digitalis, antiaritmia (termasuk. Disopiramid, quinidine, mexiletine), antiepileptics, dapson, metadona, gidantoinov (fenitoin), geksoʙarʙitala, nortriptyline, haloperidol, benzodiazepin, obat hormon, termasuk. kontrasepsi oral, tiroksina, teofillina, kloramfenikol, doxycycline, ketoconazole, itrakonazol, Terbinafine, Siklosporin A, azathioprine, beta-blocker, BCC, fluvastatin, enalapril, cimetidine (karena induksi enzim mikrosomal hati dan mempercepat metabolisme obat ini). Ini tidak harus diambil dengan sulfat indinavir, nelfinavir dan, tk. konsentrasi plasma mereka karena percepatan metabolisme yang sangat berkurang. Persiapan Pasco, bentonit soderzhashtie (aluminium hydrous), dan antasida saat mengambil melanggar penyerapan rifampisin. Bersama-sama dengan pengakuan opiat, antikolinergik dan ketoconazole mengurangi bioavailabilitas rifampisin; probenesid dan kotrimoksazol meningkatkan konsentrasi dalam darah. Pengobatan secara bersamaan dengan isoniazid dan pirazinamid meningkatkan frekuensi dan keparahan disfungsi hati (di tengah penyakit hati) dan kemungkinan mengembangkan neutropenia.

Overdosis.

Gejala: mual, muntah, sakit perut, pembesaran hati, penyakit kuning, edema periorbital, atau pembengkakan wajah, edema paru, mengaburkan kesadaran, kejang, gangguan mental, kelesuan, "Red sindrom manusia" (Warna merah-oranye kulit, selaput lendir dan sclera).

Pengobatan: lavage lambung, pemberian arang aktif, diurez, Terapi simptomaticheskaya.

Dosis dan Administrasi.

Dalam, / Drip. Dalam, puasa (30-60 menit sebelum makan atau 2 jam setelah makan), dengan segelas penuh air. B / drip (Tingkat pengenalan 60-80 tetes per menit). Ketika tolerabilitas miskin dosis harian dapat dibagi menjadi 2 penerimaan / administrasi.

Tuberkulosis: PO / di (dengan transisi berikutnya ke mulut), orang dewasa dengan berat kurang dari 50 kg-on 450 mg, 50 kg atau lebih - untuk 600 mg 1 sekali sehari, setiap hari atau 3 kali seminggu. Dosis harian maksimum - 600 mg. Anak-anak lebih 3 tahun dan bayi yang baru lahir - 10-20 mg / kg / hari, tidak lagi 450 mg / hari. Durasi kursus adalah 6-9-12 bulan atau lebih.

Kusta: dalam, orang dewasa - 600 mg, Anak-anak - 10 mg / kg 1 sekali sebulan, dalam kombinasi dengan dapson dan clofazimine, selama 2 tahun atau lebih.

Infeksi etiologi nontuberculous: dalam, orang dewasa - 450-900 mg / hari, anak - 8-10 mg / kg / hari selama 2-3 jam. B /, 300-900 Mg / hari selama 7-10 hari.

Brucellosis: dalam, orang dewasa - 900 mg / hari untuk 45 hari-hari (dalam kombinasi dengan doxycycline).

Pencegahan meningitis meningokokus: dalam, setiap 12 tidak, orang dewasa - 600 mg, anak - dalam dosis tunggal 10 mg / kg, baru lahir - 5 mg / kg untuk 2 hari-hari.

Kewaspadaan.

Ketika penyakit non-TB ditentukan hanya setelah kegagalan antibiotik lainnya (pesatnya perkembangan resistensi). Pasien dengan gangguan ginjal penyesuaian fungsi dosis diperlukan, jika melebihi 600 mg / hari. Untuk berhati-hati pada bayi baru lahir, anak prematur (karena usia ketidakmatangan sistem enzim hati) dan pasien malnutrisi. Bayi yang baru lahir harus diberikan bersamaan dengan vitamin K (pencegahan perdarahan). Untuk menggunakan hati-hati pada pasien yang terinfeksi HIV, menerima HIV PI. Pada / dalam pengenalan penderita diabetes rifampisin harus memasukkan 2 Insulin IU per 4-5 g glukosa (Pelarut). Jika Anda memiliki sindrom seperti flu dalam rejimen intermiten harus mungkin untuk pindah ke asupan harian; pada saat yang sama meningkatkan dosis secara bertahap. Bila mungkin, bergerak dari / dalam pendahuluan pemberian oral (risiko flebitis). Selama perawatan harus memantau jumlah darah, fungsi ginjal dan hati - pertama 1 kali dalam 2 Matahari, kemudian bulanan; mungkin suplementasi atau dosis meningkat glukokortikoid. Dalam kasus penggunaan profilaksis di pembawa basil Neisseria meningitidis harus pengawasan medis yang ketat dari pasien untuk deteksi dini gejala penyakit (pengembangan patogen resisten). Persiapan Pasco, bentonit soderzhashtie (aluminium hydrous), harus diambil tidak lebih awal, dari 4 jam setelah pemberian rifampisin. Selama perawatan harus menghindari alkohol (Hal ini meningkatkan risiko hepatotoksisitas).

Perhatian.

Penerimaan konstan rifampisin lebih baik ditoleransi, dari intermiten (2-3 Kali seminggu). Untuk mempersiapkan solusi untuk i / v infus setiap 0,15 g dilarutkan dalam 2,5 ml air untuk injeksi, penuh semangat terguncang sampai pembubaran lengkap dan kemudian dicampur dengan 125 ml 5% larutan glukosa.

Ketika diterapkan pada pasien, tidak mampu menelan seluruh kapsul, dan anak-anak adalah isi kapsul diterima dicampur dengan saus apel atau jelly.

Urin noda, lumpur, dahak, cairan lakrimal, keringat, kulit sekresi hidung dan oranye-merah. Berani dapat dicat lensa kontak lunak. Selama perawatan tidak boleh digunakan metode mikrobiologi untuk menentukan konsentrasi asam folat dan vitamin B₁₂ serum.

Kerja sama