Desogestrel
Ketika ATH:
G03AA09
Aksi farmakologi
Progestin Sinteticheskiй, struktur kimia mirip dengan levonorgestrel. Ini memiliki aktivitas progestogenic. Hal ini menyebabkan transisi dari epitel endometrium fase sekretori proliferatif. Ini mengurangi viskositas lendir serviks. Ini menghambat sekresi LH oleh kelenjar hipofisis dan, demikian, Hal ini menyebabkan penghambatan ovulasi. Ini memiliki aktivitas androgenik lemah, yang tidak dapat ditampilkan.
Farmakokinetik
Desogestrel adalah cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan dan segera dimetabolisme di hati dan di dinding usus dalam 3-keto-desogestrel, yang merupakan metabolit aktif biologis dari desogestrel. C.max dicapai melalui 1.5 h dan 2 ng / ml. Bioavailabilitas – 62-81%. 3-keto-desogestrel terikat pada protein plasma, terutama untuk albumin dan globulin, hormon seks yang mengikat. VD aku s 5 l / kg. Css Sudah diatur untuk paruh kedua siklus menstruasi, ketika tingkat 3-keto-desogestrel meningkat 2-3 kali. Produk metabolisme lanjut ketodesogestrel farmakologi tidak aktif, beberapa dari mereka diubah oleh konjugasi untuk metabolit polar, terutama sulfat dan glucuronides. T1/2 aku s 38 tidak. Metabolit diekskresi dengan urin dan feses (berhubungan dengan 6:4).
Kesaksian
Kontrasepsi Oral (dalam persiapan dikombinasikan).
Dosis rejimen
Rata-rata dosis harian 150 g.
Efek samping
Mungkin: perubahan libido, sakit kepala, mual, muntah, nyeri payudara, berat badan, meningkat kecenderungan untuk trombosis dan peningkatan risiko tromboemboli.
Kontraindikasi
Pendarahan vagina etiologi tidak diketahui, penyakit hati yang parah, pembekuan darah, tromboemboli, penyakit arteri, Hipersensitivitas terhadap desogestrel.
Kehamilan dan menyusui
Progestin, memiliki aktivitas androgenik yang kontraindikasi selama kehamilan.
Perhatian
Desogestrel dapat digunakan dalam kombinasi dengan etinil estradiol.
Interaksi obat
Data tidak tersedia.
