Sulfasalazine

Ketika ATH:
A07EC01

Aksi farmakologi

Sulfasalazine secara selektif terakumulasi dalam jaringan ikat dari usus untuk melepaskan asam 5-aminosalisilat, Memiliki anti-inflamasi aktivitas, dan sulfapyridine, memiliki tindakan antimikroba.

Jaringan ikat dari dinding usus memisahkan 5-aminosalisilat asam, Menentukan sifat anti-inflamasi dari sulfasalazine, dan sulfapyridine - antagonis kompetitif paraben, menghentikan sintesis folat dalam sel mikroba dan menyebabkan aktivitas antibakteri. Efektif terhadap diplokokkov, streptococci, gonokokkov, E. coli.

Farmakokinetik

Penyerapan

Sulfasalazine buruk diserap dalam usus (tidak lagi 10 %). Mengalami pembelahan untuk membentuk mikroflora usus 60-80 % dan sulfapyridine 25 % 5-Asam aminosalisilat (5-ASK).

Distribusi

Protein plasma mengikat adalah: untuk sulfasalazine - 99 %, untuk sulfapyridine - 50 %, untuk 5-ASA - 43 %.

Metabolisme

Dalam hati, sulfapyridine biotransformed terutama melalui asetilasi, 5-ASK - oleh asetilasi.

Deduksi

T1 / 2 dari sulfasalazine 5-10 tidak, sulfapyrydyna - 6-14 tidak, 5-ASK - 0.6-1.4 tidak. Sejak kotoran berasal 5 % dan sulfapyridine 67 % 5-ASK; 75-91 % sulfasalazine diekskresikan oleh ginjal dalam 3 hari-hari.

Kesaksian

Nespetsificheskiy yazvennыy kolitis (eksaserbasi pengobatan dan terapi pemeliharaan dalam pengampunan).

Penyakit Crohn (eksaserbasi ringan dan sedang).

Radang sendi.

Rheumatoid arthritis.

Dosis dan Administrasi

Dalam, setelah makan.

Nespetsificheskiy yazvennыy kolitis, Penyakit Crohn:

Dewasa. Pada hari pertama 500 mg 4 sekali sehari; hari ke-2 1 g 4 sekali sehari; pada hari-hari ketiga dan berikutnya 1,5-2 g 4 sekali sehari. Setelah menenangkan diri dari gejala klinis akut kolitis ulserativa meresepkan dosis pemeliharaan 500 mg 3-4 kali sehari selama beberapa bulan.

Anak-anak. Pada usia 5-7 tahun 250-500 mg 3-6 sekali sehari; senior 7 tahun 500 mg 3-6 sekali sehari.

Radang sendi:

Dewasa. Selama minggu pertama menunjuk 500 mg sekali sehari, untuk kedua – oleh 500 mg 2 sekali sehari, selama ketiga – oleh 500 mg 3 kali sehari, dll. Dosis terapi mungkin dari 1,5 g untuk 3 g per hari. Sebuah pengobatan – 6 bulan atau lebih.

Anak-anak. Pada usia 6 tahun dengan dosis 30-50 mg / kg berat badan per hari, razdelennoy dari 2-4 penerimaan. Untuk anak di atas 16 tahun, dosis harian maksimum 2 g.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sakit kepala, pusing, kebisingan di telinga, ataxia, kejang, gangguan tidur, halusinasi, perifericheskaya neuropati. Dari sistem kemih: disfungsi ginjal, nefritis interstitial. Dari sistem pencernaan: mual, muntah, diare, sakit perut, anoreksia, hepatitis, pankreatitis. Sistem pernapasan: pneumonitis interstitial dan lesi lain dari jaringan paru-paru. Dari sistem hematopoietik: anemia, leukopenia, trombositopenia, agranulositosis. Sistem reproduksi: oligospermia transient, infertilitas. Reaksi alergi: ruam kulit, demam, syok anafilaktik. Lain: mungkin pewarnaan dalam warna kuning, urin, lensa kontak lunak.

Kontraindikasi

• Penyakit darah;
• porfiria;
• menyatakan hati manusia;
• diungkapkan oleh ginjal manusia;
• Defisit fermentasi glukosa-6-fosfatdegidrogenazы;
• Anak-anak sampai usia 5 tahun;
• hipersensitivitas terhadap sulfonamid dan turunan asam salisilat.

Kehamilan dan menyusui

Penggunaan sulfasalazine selama kehamilan hanya mungkin di bawah indikasi yang ketat dalam dosis efektif minimum. Jika Anda membiarkan penyakit, Ini dianjurkan untuk menghapus obat pada trimester III kehamilan. Jika perlu, gunakan selama menyusui harus memutuskan isu penghentian menyusui.

Perhatian

Kewaspadaan harus diresepkan untuk pasien dengan gangguan fungsi hati dan / atau ginjal, pasien dengan asma bronkial, reaksi alergi. Selama periode obat dianjurkan untuk menggunakan peningkatan jumlah cairan.

Overdosis

Gejala: mual, muntah, sakit perut, pusing. Pengobatan: lavage lambung, diurez; Terapi simptomaticheskaya.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dari sulfasalazine mengurangi penyerapan asam folat, dan digoxin. Dengan penggunaan simultan dari sulfasalazine meningkatkan efek antikoagulan dan turunannya sulfonilurea. Dengan penggunaan simultan dari sulfasalazine dan antibiotik dapat mengurangi efektivitas sulfasalazine, karena antibiotik memiliki efek menyedihkan pada flora usus.