Karvedilol

Ketika ATH:
C07AG02

Ciri.

Nonselektif beta-blocker dengan alpha₁-Kegiatan pemblokiran. Ini adalah campuran rasemat dari dua enantiomer, dimana beta₁– dan beta₂-pemblokiran Kegiatan yang melekat S(-)-эnantyomeru, dan alpha₁-блокирующая - R(+) и S(-)-enantiomer sama.

Putih atau hampir putih bubuk kristal. Mudah larut dalam DMSO, larut dalam metanol dan metilen klorida, itu larut dalam 95% etanol dan isopropanol, sedikit larut dalam etil eter, praktis tidak larut dalam air. Berat molekul 406,5.

Aksi farmakologi.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Aplikasi.

Hipertensi arteri, PJK (angina stabil), gagal jantung kongestif (dalam terapi kombinasi).

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas, hipotensi (Sad kurang dari 85 mm Hg. Seni.), gagal jantung dekompensasi (IV NYHA kelas fungsional), memerlukan pengangkatan inotropik, vasodilator, diuretik); vыrazhennaya bradikardia, AV блокада II-III степени, sinoatrialynaya blokade, sindrom sinus sakit, syok kardiogenik, penyakit paru obstruktif kronik dengan komponen bronchospastic, asma bronkial (Ini melaporkan dua kematian sebagai akibat dari perkembangan status asma setelah dosis tunggal carvedilol), kerusakan hati yang parah.

Pembatasan berlaku.

Prinzmetal angina, baru-baru ini memburuknya gagal jantung, Peripheral Vascular Disease (Sindrom Raynaud, klaudikasio intermiten), diabetes, gipoglikemiâ, pheochromocytoma, hipertiroidisme, anestesi umum, psorias, gangguan fungsi ginjal, usia lanjut, Anak-anak dan usia Remaja (untuk 18 tahun).

Kehamilan dan menyusui.

Ketika kehamilan mungkin, jika efek terapi melebihi potensi risiko pada janin (Studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada manusia belum diadakan).

Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)

Pada saat pengobatan harus meninggalkan ASI (diketahui, Apakah carvedilol masuk ke ASI pada manusia).

Efek samping.

Dari sistem saraf dan organ indera: pusing, sakit kepala, kelemahan, keadaan pingsan (langka dan, biasanya, Hanya pada awal pengobatan), kelemahan otot (lebih sering pada awal pengobatan), gangguan tidur, depresi, parestesia, xerophthalmia, menurunkan slezovydeleniya.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): bradikardia, Gangguan konduksi AV, hipotensi postural, sakit dada, angina, kerusakan sirkulasi perifer, perkembangan gagal jantung, eksaserbasi gejala sindrom Raynaud, Sindrom edema, trombositopenia, leukopenia, peningkatan perdarahan dan memar.

Dari saluran pencernaan: mulut kering, mual, muntah, sakit perut, diare, sembelit, tingkat transaminase tinggi dalam darah.

Dari sistem pernapasan: hidung tersumbat, chikhaniye, sesak napas (pada pasien yang memiliki kecenderungan), Reaksi bronhospasticskie.

Dengan sistem genitourinari: pelanggaran buang air kecil, hematuria, gagal ginjal akut.

Reaksi alergi: ruam kulit, termasuk. ruam alergi, gatal-gatal, gatal.

Lain: pembengkakan dan nyeri pada ekstremitas, berat badan, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, hiperkolesterolemia, gejala seperti flu, eksaserbasi gejala psoriasis.

Kerja sama.

Mempotensiasi efek obat antihipertensi lain atau obat-obatan, memiliki efek hipotensi sebagai efek samping. Obat-obatan dengan sifat beta-blocking mungkin dapat meningkatkan efek hipoglikemik insulin dan obat hipoglikemik oral, sedangkan gejala hipoglikemia (terutama takikardia) dapat bertopeng (pemantauan rutin direkomendasikan glukosa darah). Ketika digunakan bersama dengan glikosida jantung, diuretik dan / atau inhibitor ACE dapat memperlambat konduksi AV. Kenaikan digoxin dalam serum darah. Anestesi umum (Siklopropana, dietil eter, trichloroethylene) memperkuat inotropik negatif dan efek hipotensi dari carvedilol. Fenobarbital, rifampisin dan sarana lainnya, menghambat enzim mikrosomal, metabolisme dipercepat dan mengurangi konsentrasi plasma. Diuretik dan ACE inhibitor mempotensiasi hipotensi. Perhatian harus digunakan dengan obat anti-arrhythmic dan BPC, terutama distiazemom dan verapamil (tidak sesuai dengan / dalam pengenalan antagonis kalsium).

Overdosis.

Gejala: hipotensi berat (sedih 80 mm Hg. Artikel. dan lebih rendah), bradikardia (kurang 50 u. / min), gagal jantung, syok kardiogenik, gagal jantung, pelanggaran fungsi pernapasan, bronkospasme, muntah, kebingungan, kejang umum.

Pengobatan: saat pasien sadar, Anda harus memberikan posisi horizontal dengan kaki terangkat (pasien tidak sadar harus diletakkan pada sisinya), dalam beberapa jam - untuk mengambil langkah-langkah untuk menghapus obat dari saluran pencernaan (menerima muntah / bilas lambung). Overdosis memerlukan perawatan intensif. Antagonis aksi beta-adrenoseptor blocking adalah orciprenaline atau isoprenalin 0,5-1 mg / dan / atau glukagon dalam dosis 1-5 mg (dosis maksimum - 10 mg). Dengan perkembangan bradikardi dan komplikasi pembuluh darah lainnya harus atropin (di 0,5-2 mg / di), resisten terhadap pengobatan dengan bradikardia menunjukkan alat pacu jantung aplikasi; untuk mempertahankan aktivitas kardiovaskular - dobutamin, epinefrin, glukagon (1-10 mg / jet, diikuti oleh 2-5 mg / jam dengan infus); dengan bronkospasme - beta-simpatomimetik aerosol (setelah kegagalan - di /) atau aminofilin (I /); dalam kasus kejang - diazepam, clonazepam. Kontrol dan koreksi tanda-tanda vital dianjurkan dalam perawatan intensif.

Dosis dan Administrasi.

Dalam. Ketika hipertensi - 25-50 mg 1 sekali sehari (mulai dosis dalam pertama 2 hari mungkin 12,5 mg), angina - 25-50 mg 2 sekali sehari, pada gagal jantung kronis - oleh 12,5-25 mg 2 sekali sehari (maksimum - up 100 mg / hari).

Kewaspadaan.

Selama perawatan membutuhkan pemantauan hati dan ginjal, hemodinamik, pemantauan konsentrasi glukosa dalam darah, berat badan. Dengan perkembangan bradikardia up 55 Obat BPM harus dihentikan. Pada pasien dengan kegagalan sirkulasi, gipotenzieй (Sad kurang dari 100 mm Hg. Seni.), difus perubahan vaskular dan / atau insufisiensi ginjal, fungsi ginjal harus dipantau dan kerusakan - untuk mengurangi dosis atau menghentikan obat.

Perhatian harus digunakan pada orang tua (menunjuk setengah dosis), di penurunan baru-baru ini di gagal jantung saat. Dalam semua kasus, pengobatan dimulai dengan dosis rendah diikuti dengan peningkatan lambat untuk efektif mereka. Dengan perkembangan gagal jantung selama pengobatan dianjurkan untuk meningkatkan dosis diuretik, dan di ginjal dosis kegagalan disesuaikan tergantung pada fungsi ginjal. Untuk mencegah perkembangan gejala penarikan dosis harus dikurangi secara bertahap. Orang-orang, menderita alergi parah atau desensitisasi menjalani, dapat meningkatkan keparahan reaksi hipersensitivitas. Pada pasien dengan diabetes mellitus dan hipertiroidisme dapat menutupi atau melemahkan gejala, diinduksi hipoglikemia (jika perlu, menyesuaikan dosis agen hipoglikemik) atau tirotoksikosis. Ketika pheochromocytoma harus digunakan secara bersamaan adrenolytics alpha. Orang-orang, menggunakan lensa kontak, harus memperhitungkan kemungkinan mengurangi robeknya.

Jika Anda membatalkan terapi kombinasi dengan clonidine harus secara bertahap carvedilol beberapa hari sebelum dimulainya pengurangan bertahap dosis clonidine. Dalam terapi kombinasi dari gagal jantung dalam kasus diucapkan menurunkan tekanan darah dianjurkan untuk awalnya mengurangi dosis diuretik atau inhibitor ACE. Selama perawatan tidak termasuk alkohol. Akan waspada menunjuk pasien, kerja yang terhubung dengan perlunya peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi.

Kerja sama