Verapamil
Ketika ATH:
C08DA01
Ciri.
Proizvodnoe phenylalkylamino. Verapamil hidroklorida - bubuk kristal putih. Larut dalam air, xloroforme, methanol.
Aksi farmakologi.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antiaritmia.
Aplikasi.
Paroxizmalnaya najeludochkovaya takikardia (kecuali WPW-syndrome), sinus takikardia, Denyut prematur atrium, fibrilloflutter, angina (termasuk. Princmetala, tegangan, postinfarction), hipertensi arteri, Krisis hipertensi, idiopathic hypertrophic stenosis subaortalnыy, gipertroficheskaya cardiomyopathy.
Kontraindikasi.
Hipersensitivitas, hipotensi parah, syok kardiogenik, AV блокада II и III степени, infark miokard (akut atau baru saja pindah dan oslojnenny fenomena bradikardii, gipotenzii, Kegagalan ventrikel kiri), Tahap III gagal jantung kronis, WPW-sindrom dan kelemahan sindrom sinusnogo unit (Jika tidak ditanamkan alat pacu jantung), sinoatrialynaya blokade, Sindrom morgagni-Adams-Stokes, digitalisnaya keracunan, stenosis aorta berat, kehamilan, laktasi.
Pembatasan berlaku.
AV блокада Saya степени, insufisiensi jantung kronis saya dan tahap II, vыrazhennaya bradikardia (kurang 50 u. / min), gipotenzia ringan atau sedang, mengungkapkan miopatia (Sindrom Duchenne), fungsi hati yang abnormal atau ginjal, takikardia ventrikel dengan lebar QRS kompleks (untuk di / referensi).
Kehamilan dan menyusui.
Kontraindikasi pada kehamilan.
Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)
Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui.
Efek samping.
Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): gipotenziya, bradikardia (Sinus), AV blokade, gagal jantung.
Dari sistem saraf dan organ indera: sakit kepala, pusing, kegugupan, kelesuan, kantuk, kelemahan, fatiguability, paresthesia.
Dari saluran pencernaan: mual, pencernaan yg terganggu, sembelit; jarang giperplazia gusi, peningkatan transaminase hati, Alkaline fosfatase.
Reaksi alergi: ruam kulit, gatal-gatal, gatal; jarang, angioneurotic edema, Sindrom Stevens - Johnson.
Lain: kemerahan pada wajah, bronkospasme (di / dalam pendahuluan), edema perifer, sangat jarang - ginekomastia, peningkatan sekresi prolaktin (kasus-kasus individu).
Kerja sama.
Peningkatan tingkat plasma digoksin, cyclosporine, teofillina, karʙamazepina, mengurangi-lithium. Ters antibakterialnuyu kegiatan rifampitina, Efek deprimiruty fenobarbital, menurunkan klirens metoprolola propranolola, memperkuat efek obat perelaksasi otot. Rifampisin, sulfinpirazon, fenobarbital, garam kalsium, Efek melemah vitamin D. Gipotenzivny efek memperkuat obat-obatan antigipertenzivee (Yg mengeluarkan air kencing, vasodilator), dan antidepresan trisiklik tetratziklicescie dan neiroleptiki: antianginalny-nitrat. Beta-blocker, antiaritmiki IA kelas, glikosida jantung, inhalasi anestesi, rentgenocontrast bahan potenziruut (gonta-ganti) Dampening efek pada hub sinoatrialnogo otomatis, AV konduktivitas dan airway penyakit. Jika Anda mendaftar dengan asetilsalisilat asam Verapamil-penguatan ada pendarahan. Zimetidin meningkatkan kandungan Verapamil dalam plasma.
Overdosis.
Gejala: hipotensi, bradikardia, DARI блокада, syok kardiogenik, koma, asistolija.
Pengobatan: sebagai penawar yang spesifik menggunakan kalsium glukonat (10-20 Ml 10% solusi di/dalam); Ketika brandikardia dan blokade AV diberikan atropin, isoprenaline atau orciprenaline; solusi hipotensi-plazmozameshhajushhie, Dopamin, norepinefrin; pada tanda-tanda gagal jantung-dobutamin.
Dosis dan Administrasi.
Dalam, selama atau segera setelah makan, minum banyak cairan.
Angina -untuk 80-120 mg 3 sekali sehari, latar belakang hati, di usia tua-pada 40 mg 3 sekali sehari.
Aritmia -dalam kasus kronis fibrilasi atrium pada terapi glikosida jantung-240-320 mg/hari 2-3 penerimaan; untuk profilaksis paroxysmal takikardia takikardi-240-480 mg/hari 2-3 penerimaan.
Hipertensi - Dengan 80 mg 3 sekali sehari, jika perlu - up 360 mg / hari; pasien remaja atau kecil-untuk 40 mg 3 sekali sehari; Anak-anak sampai 6 tahun-40-60 mg/hari, 6-14 tahun-80-360 mg/hari dalam 3-4 resepsi. Dalam bentuk dosis bentuk berkepanjangan tindakan ketika hipertensi 180-240 mg/hari sekali di pagi hari; dengan inefisiensi dosis peningkatan sebagai berikut:: 240 mg di pagi hari, kemudian 180 mg di pagi hari + 180 mg di malam hari (mungkin 240 mg di pagi hari + 120 mg di malam hari) dan lebih lanjut pada 240 mg 2 kali sehari interval 12 tidak, pasien usia lanjut atau pertumbuhan kecil 120 mg; Jika ada tidak ada efek yang memadai setelah dosis 120 mg peningkatan berturut-turut 180, 240, 360 dan 480 mg sekali di pagi hari.
Angina dan aritmia -dalam bentuk retard bentuk 120-240 mg 2 kali sehari interval 12 tidak. The tablet 200 mg: oleh 1 Meja. 1-2 kali sehari atau 2 Meja. 1 sekali sehari.
Dosis bentuk rilis dikendalikan 24 jam (dibawa ke dalam seluruh) — untuk hipertensi pada 180 mg sekali di malam; Jika dosis yang diperlukan yang meningkatkan untuk secara konsisten 240 mg pada malam hari, 360 mg (2 Meja. oleh 180 mg) pada malam hari dan kemudian 480 mg (2 Meja. oleh 240 mg) untuk malam.
Dalam / di perlahan: dewasa dosis awal 5-10 mg (selama tidak kurang dari 2 m), Pengenalan kembali mungkin efek tidak mencukupi 30 min dosis 10 mg. Anak-anak sampai 1 tahun di bawah kendali ECG dalam dosis 0,1-0,2 µg/kg (Biasanya, dosis tunggal 0,75-2 mg), selama tidak kurang dari 2 m, anak-anak 1-15 tahun dalam dosis 0,1-0,3 mg/kg untuk setidaknya 2 m (dosis tunggal biasanya adalah tidak lebih dari 2-5 mg). Di hipertensi krisis adalah 5-10 mg di/dalam perlahan-lahan.
Kewaspadaan.
Berhati-hatilah menunjuk pasien gipertroficescoy cardiomiopatiei rumit obstruksi ventrikel kiri, tekanan tinggi kemacetan di kapiler paru, paroxizmalna malam sesak nafas atau orthopnoea, disfungsi node sinoatrial. Pasien menunjuk mengungkapkan gangguan hati dan neuromuskular transmisi (Duchenne miopati) memerlukan konstan pengawasan medis dan, mungkin, pengurangan dosis. Berhati-hati dari pada driver kendaraan dan orang-orang, keterampilan berhubungan dengan konsentrasi tinggi perhatian (mengurangi laju reaksi), Dianjurkan bahwa Anda mengecualikan alkohol.
Perhatian.
Bentuk suntik tidak sesuai dengan albuminom, bentuk-bentuk intravena amfoteritina di, gidralazina, sulfametoksazol, trimetoprima dan dapat memicu dalam larutan dengan pH di atas 6,0.
Kerja sama
Zat aktif | Deskripsi interaksi |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. Di tengah-tengah verapamila melemah efek; Ketika dikombinasikan konstan pemantauan konsentrasi glukosa dalam darah. |
Atenolol + Xlortalidon | FMR. Di tengah-tengah verapamila diperkuat Chrono, saya tidak- dan efek dromotropic. |
Atrakuriya besilate | FMR: sinergisme. Di tengah-tengah verapamila diperkuat dan diperpanjang miorelaxation. |
Asam asetilsalisilat | FMR: sinergisme. Latar belakang meningkatnya aktivitas gipokoaguljacionnaja Verapamil dan menguatkan perdarahan tersedia. |
Bumetanid | FMR: sinergisme. Mungkin memperburuk (gonta-ganti) Efek hipotensif. |
Valsartan | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. |
Vekuroniya bromida | FMR: sinergisme. Di tengah-tengah verapamila diperkuat dan diperpanjang miorelaxation. |
Halotan | FMR: sinergisme. Memperkuat penindasan terhadap sistem kardiovaskular (meningkatkan gipotenzia dan penindasan AV konduksi). |
Gidroxlorotiazid + Kaptopril | FMR. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. |
Digoxin | FKV. FMR. Di tengah-tengah verapamila karena mengurangi clearance dan/atau volume distribusi meningkatkan konsentrasi dalam darah dan risiko toksisitas. |
Diltiazem | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek. |
Doxorubicin | Menurut data eksperimen, di tengah-tengah puncak awal konsentrasi meningkat untuk Verapamil di jantung dengan meningkatnya frekuensi dan tingkat keparahan perubahan degeneratif miokardium, disertai dengan memperpendek tenggat waktu untuk kelangsungan hidup. |
Indometasin | FMR: antagonizm. Ters gipotenzivny efek melalui penghambatan PG di ginjal, kemerosotan darah yang mengalir di dalamnya keterlambatan natrium dan air. |
Cïleksetïl candesartan | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. |
Carbamazepine | FKV. FMR. Latar belakang Verapamil dapat meningkatkan konsentrasi, yang mengarah pada pengembangan sejumlah efek samping (diplopia, sakit kepala, ataxia atau pusing). |
Klonidin | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. |
Kolekaltsiferol | FMR. Ini melemahkan efek hipotensif. |
Lithium karbonat | Ketika dikombinasikan mungkin meningkatkan tingkat lithium dalam jaringan dan memperkuat efek neirotoksicskih. |
Lozartan | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. |
Metoprolol | FKV. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. Latar belakang Verapamil mengurangi clearance. |
Minoksidil | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. |
Nadolol | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek gipotenzivny dan meningkatkan kemungkinan pelanggaran otomatisme, konduksi dan kontraktilitas miokard, peningkatan dampak negatif pada denyut jantung (tyazhelaya bradikardia), AV konduksi (sampai penuh blokade) dan/atau kontraktilitas jantung. |
Nikotin | FKV. FMR: antagonizm. Dengan mempercepat biotransformasi yang, mengurangi konsentrasi dalam darah dan mengurangi keparahan dari antianginalnogo, hipotensif dan efek anti-arrhythmic. |
Octreotide | Efek perubahan; dalam aplikasi bersama mungkin memerlukan dosis koreksi Verapamil. |
Perindopril | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. |
Prazosin | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. |
Pramipexole | FKV. Latar belakang Verapamil, bersaing untuk sistem transportasi, sekretirujushhuju di tulang kation, mengurangi izin (tentang 20%). |
Propranolol | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek dan dapat meningkatkan efek buruk pada DENYUT JANTUNG, AV konduksi dan / atau kontraktilitas jantung, menyebabkan parah bradikardia, AV blokade (sampai penuh). Latar belakang Verapamil mengurangi clearance. |
Ramipril | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. |
Rifampisin | FKV. FMR. Mengurangi ketersediaanhayati (meningkatkan kehilangan ketika "pertama berlalu" melalui hati), mempercepat biotransformasi (menginduksi aktivitas enzim microsomal), menurunkan konsentrasi darah, mengurangi keparahan antianginalnogo, hipotensif dan efek anti-arrhythmic. |
Rokuroniya bromida | FMR: sinergisme. Di tengah-tengah verapamila diperkuat dan diperpanjang miorelaxation. |
Spirapril | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. |
Theophylline | FKV. Latar belakang Verapamil (mengurangi aktivitas sitokrom P450) peningkatan kadar dan risiko toksisitas. |
Trandolapril | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. |
Felodipin | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek. |
Fenobarbital | FKV. Mempercepat biotransformasi, mungkin meningkatkan clearance dan melemahkan efek. |
Furosemid | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. |
Quinidine | FKV. Latar belakang Verapamil (ingibiruet zitohrom r450) meningkatkan konsentrasi dalam jaringan dan risiko manifestasi beracun. |
Xlortalidon | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. |
Cyclosporine | Latar belakang Verapamil (mengurangi aktivitas sitokrom P450) meningkatkan konsentrasi dalam jaringan dan meningkatkan risiko manifestasi beracun. |
Enalaprilat | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. |
Eprosartan | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. |
Etanol | Latar belakang Verapamil, mengurangi kecepatan kehancuran, peningkatan konsentrasi plasma, pada saat pengobatan harus meninggalkan roh. |