Kaptopril

Ketika ATH:
C09AA01

Ciri.

Putih atau off-putih bubuk kristal dengan bau samar belerang, sulfhidril residu mengandung. Larut dalam air (160 mg / ml), methanol dan ethanol (96%). Sukar larut dalam kloroform dan etil asetat, larut dalam eter.

Aksi farmakologi.
Gipotenzivnoe, vazodilatirtee, kardioprotektivnoe, natriuretik.

Aplikasi.

Hipertensi arteri (mono- dan terapi kombinasi), gagal jantung kongestif, cardiomyopathy, disfungsi ventrikel kiri pada steady state pada pasien setelah infark miokard, nefropati diabetik dan diabetes mellitus tipe 1 (jika albuminuria lebih 30 mg / hari).

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas, adanya informasi anamnestic pada pengembangan angioedema selama ACE inhibitor sebelumnya, Herediter atau idiopatik angioedema, hiperaldosteronisme primer, kehamilan, laktasi.

Pembatasan berlaku.

Penilaian rasio risiko-manfaat dalam kasus berikut: leukopenia, trombositopenia, stenosis aortalnыy atau orang lain obstruktyvnыe Berubah, menghalangi aliran darah dari jantung; hypertrophic cardiomyopathy dengan output jantung yang rendah; diungkapkan oleh ginjal manusia; stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri satu ginjal; transplantasi ginjal; hiperkalemia; masa kanak-kanak.

Kehamilan dan menyusui.

Kontraindikasi pada kehamilan.

Kategori tindakan menghasilkan FDA - C (Saya trimester). (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)

Kategori tindakan menghasilkan FDA - D (trimester II dan III).

Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui.

Efek samping.

Dari sistem saraf dan organ indera: fatiguability, pusing, sakit kepala, Depresi SSP, kantuk, kebingungan, depresi, ataxia, kejang, mati rasa atau kesemutan pada ekstremitas, penglihatan kabur dan / atau bau.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): gipotenziya, termasuk. ortostatik, angina, infark miokard, gangguan irama jantung (Takikardia atrium- atau bradikardia, fibrilasi atrium), denyut jantung, stroke iskemik akut, edema perifer, limfadenopati, anemia, sakit dada, emboli paru, neutropenia, agranulositosis (0,2% - Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, 3,7% - Terhadap latar belakang jaringan ikat), trombositopenia, eozinofilija.

Dari sistem pernapasan: bronkospasme, sesak napas, pneumonitis interstitial, bronkitis, batuk produktif.

Dari saluran pencernaan: anoreksia, gangguan rasa, stomatitis, lesi ulseratif selaput lendir mulut dan perut, xerostomia, glositis, manajemen berat badan kesulitan, mual, muntah, pencernaan yg terganggu, perut kembung, sakit perut, sembelit atau diare, pankreatitis, hati (kolestasis, hepatitis kolestatik, hepatotsellyulyarnыy nekrosis).

Dengan sistem genitourinari: pelanggaran fungsi ginjal, oligurija, proteinuria, ketidakmampuan.

Untuk kulit: kemerahan pada kulit, ruam, gatal, dermatitis eksfoliatif, TEN, pemfigus, sinanaga, alopecia, fotodermatitis.

Reaksi alergi: Sindrom Stevens - Johnson, gatal-gatal, angioedema, syok anafilakticheskiy, dll.

Lain: demam, panas dingin, keracunan darah, arthralgia, hiperkalemia, ginekomastia, serum sickness, peningkatan kadar enzim hati dalam darah, BUN, Asidosis, reaksi positif saat tes antibodi terhadap antigen nuklir.

Kerja sama.

Meningkatkan kemungkinan efek hipotensi dari anestesi. Mengurangi hiperaldosteronisme sekunder dan hipokalemia, disebabkan oleh diuretik. Meningkatkan konsentrasi digoxin dan lithium plasma. Efek memperkuat anti hipertensi lainnya, termasuk beta-blocker, termasuk. dengan penyerapan sistemik formulasi tetes mata, diuretik, klonidin, analgesik narkotik, antipsikotik, alkohol, melemahkan - estrogen, NSAID, simpatomimetik, antasida (mengurangi bioavailabilitas oleh 45%). Diuretik hemat kalium, cyclosporine, obat-obatan dan suplemen kalisodergaszczye, pengganti garam, susu dengan kandungan garam yang rendah meningkatkan risiko hiperkalemia. Persiapan, yang menekan fungsi sumsum tulang (imunosupresan, sitostatik dan / atau allopurinol), meningkatkan risiko neutropenia dan / atau agranulositosis yang fatal. Peredam efek alkohol pada sistem saraf pusat. Probenesid memperlambat ekskresi dalam urin kaptopril.

Overdosis.

Gejala: hipotensi berat, kecelakaan serebrovaskular, infark miokard, tromboemboli, angioedema.

Pengobatan: pengurangan dosis atau penghapusan lengkap obat; lavage lambung, Mentransfer pasien ke posisi horisontal, memperkenalkan langkah-langkah untuk meningkatkan BCC (larutan natrium klorida isotonik, transfusi, dll. Cairan darah), Terapi simptomaticheskaya: epinefrin (n / a atau I /), antihistamin, gidrokortizon (I /). Hemodialisis, jika perlu, menggunakan alat pacu jantung buatan.

Dosis dan Administrasi.

Dalam, untuk 1 jam sebelum makan. Ketika hipertensi: dosis awal - 12,5 mg 2 sekali sehari, jika perlu, dosis tunggal 50 mg 3 dua kali sehari dengan interval 2-4 minggu; dosis pemeliharaan 25 mg 2-3 kali sehari; Dosis harian maksimum - 150 mg. Jika hipertensi renovaskular dan ginjal: dosis awal - 6,25 mg 3 sekali sehari, mendukung - 25 mg 3 sekali sehari. Pada gagal jantung kronis, pasca-MI: dosis awal - 6,25 mg 3 kali sehari dengan akibat peningkatan (setiap 2-3 minggu) untuk dosis pemeliharaan 25 mg 2-3 kali sehari, atau untuk 50 mg 3 sekali sehari (pasca-MI). Dosis harian maksimum - 150 mg. Jika fungsi ginjal: dosis awal 6,25 mg 2-3 kali sehari dengan peningkatan berikutnya, dosis maksimum tergantung pada kreatinin: ketika izin 35-130 mL / min / 1.73 m2 - 150 mg, 20-35 Ml / min / 1.73 m2 - 75 mg, kurang 20 ml / min / 1.73 m2 - 37,5 mg.

Kewaspadaan.

Pengobatan dilakukan di bawah pengawasan medis yang teratur. Sebelum pengobatan (untuk 1 Matahari) Terapi antihipertensi sebelumnya harus dihentikan. Pada pasien dengan hipertensi maligna atas setiap 24 h secara bertahap meningkatkan dosis sampai efek maksimum di bawah kendali tekanan darah. Selama perawatan membutuhkan pemantauan tekanan darah, darah perifer (sebelum pengobatan, dalam 3-6 bulan pertama pengobatan dan secara berkala sesudahnya sampai 1 tahun, terutama pada pasien dengan peningkatan risiko neutropenia), tingkat protein, Plasma kalium, BUN, kreatinin, fungsi ginjal, berat badan, diet. Dengan perkembangan hiponatremia, mode koreksi dehidrasi (pengurangan dosis). Makulopapular atau urtikaria (lebih jarang) ruam terjadi selama pertama 4 minggu pengobatan, menghilang dengan dosis menurun, penghentian obat dan administrasi antihistamin. Dosis terkait neutropenia berkembang lebih 3 bulan setelah memulai terapi (maksimum diamati penurunan jumlah leukosit untuk 10-30 hari dan berlangsung sekitar 2 minggu setelah penghentian obat). Batuk (lebih umum pada wanita) sering muncul pada minggu pertama (dari 24 jam sampai beberapa bulan) terapi, Ini dipertahankan selama pengobatan dan diakhiri beberapa hari setelah akhir terapi. Pelanggaran rasa dan gizi yang reversibel dan dikembalikan setelah 2-3 bulan terapi. Perawatan harus diambil selama intervensi bedah (termasuk gigi), terutama bila digunakan anestesi umum, Efek hipotensif. Dengan perkembangan penyakit kuning kolestatik dan perkembangan fulminan pengobatan nekrosis hati harus dihentikan. Anda harus menghindari hemodialisis melalui membran kinerja tinggi poliakrilonitritmetallilsulfata (misalnya, АN69), gemofilytratsii atau LDL apheresis (dapat mengembangkan anafilaksis atau reaksi anafilaktoid). Terapi hyposensitization dapat meningkatkan risiko reaksi anafilaksis. Disarankan bahwa penggunaan alkohol selama pengobatan. Berhati-hati dari pada driver kendaraan dan orang-orang, keterampilan berhubungan dengan konsentrasi tinggi perhatian.

Perhatian.

Bila Anda melewatkan dosis tidak dua kali lipat dosis berikutnya. Tes untuk memungkinkan acetonuria positif.

Kerja sama

Zat aktifDeskripsi interaksi
AllopurinolFMR. Hal ini meningkatkan risiko neutropenia dan / atau agranulositosis (termasuk. Fatal).
AmylnitriteFMR. Memperkuat (gonta-ganti) efek hipotensi dan antiangina.
AtenololFMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
BetaksololFMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
BisoprololFMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
BumetanidFMR: sinergisme. Meningkatkan efek hipotensi.
VerapamilFMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
GidroxlorotiazidFMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. Terhadap latar belakang kaptopril mengurangi hilangnya kalium.
DigoxinFKV. Pada latar belakang kaptopril peningkatan konsentrasi plasma.
IbuprofenFMR. Menghambat prostaglandin ginjal, mengurangi aliran darah ginjal dengan retensi natrium, cairan dan melemahkan efek hipotensi. Penggunaan kombinasi dapat meningkatkan risiko gangguan ginjal, terutama pada pasien dengan hipovolemia.
Isosorbid dinitratFMR. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
Izosorʙida mononitratFMR. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
IndapamidFMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif (hipotensi berat mungkin).
IndometasinFMR: antagonizm. Ini melemahkan efek hipotensif.
Potasium kloridaFKV. Pada latar belakang isi kaptopril kalium dalam serum mencapai nilai yang lebih tinggi.
Lithium karbonatFKV. FMR. Terhadap latar belakang kaptopril peningkatan konsentrasi plasma dan risiko efek toksik.
MetoprololFMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
MinoksidilFMR. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
NadololFMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
NitrogliserinFMR. Memperkuat (gonta-ganti) efek hipotensi dan antiangina.
Pentaэritritila tetranitratFMR. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
PindololFMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
PrazosinFMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif; penunjukan gabungan dari hati-hati.
PropranololFMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
RisperidoneFMR: sinergisme. Meningkatkan efek hipotensi.
SotalolFMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
TerazosinFKV: sinergisme. FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. Dengan latar belakang meningkat kaptopril C.max.
TimololFMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
FenilbutazonFMR: antagonizm. Ini melemahkan efek hipotensif.
FurosemidFMR. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. Terhadap latar belakang kaptopril mengurangi hilangnya kalium.
XlortalidonFKV. FMR. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. Terhadap latar belakang kaptopril mengurangi hilangnya kalium.
CelecoxibFMR: antagonizm. Ini melemahkan efek hipotensif.
CyclosporineFMR. Meningkat (gonta-ganti) risiko hiperkalemia.
EsmololFMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
Asam ethacrynicFMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. Terhadap latar belakang kaptopril mengurangi hilangnya kalium.
EtanolFMR: sinergisme. Meningkatkan hipotensi; pada saat pengobatan harus meninggalkan minum.

Tombol kembali ke atas