Bisoprolol

Ketika ATH:
C07AB07

Ciri

Beta kardioselektif₁-adrenoblokator, Ia tidak memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik dan membran menstabilkan. Bisoprolol fumarat - bubuk kristal putih. Hal ini larut dalam air, methanol, etanol, xloroforme. Berat molekul 766,97.

Aksi farmakologi

Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiaritmia.

Aplikasi

Hipertensi arteri, angina, periode pasca-infark, Aritmia, gagal jantung kongestif (cukup menyatakan, stabil tanpa memuncak selama terakhir 6 Matahari).

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, sinusovaya bradikardia (kurang dari 45-50 denyut. / min), sindrom sinus sakit, синоатриальная и AV блокада II-III степени, syok kardiogenik, akut dan tahan api untuk pengobatan gagal jantung parah, infark miokard akut, hipotensi (Sad bawah 90 mm Hg. Seni.), kegagalan pernapasan obstruktif parah, kehamilan, laktasi.

Pembatasan berlaku

Penyakit paru obstruktif kronik, asma berat, angina varian (Princmetala), kecenderungan untuk bradikardia, AV блокада Saya степени, sirkulasi darah perifer (termasuk. Sindrom Raynaud), diabetes, gipoglikemiâ, tirotoksikosis, psorias, dari hati dan ginjal, Asidosis, masa kanak-kanak (keamanan dan efektivitas pada anak-anak belum diidentifikasi).

Kehamilan dan menyusui

Mungkin, jika efek terapi bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin dan anak (studi yang memadai dan terkendali dengan baik dari keamanan penggunaan pada wanita hamil dan menyusui belum dilakukan). Karena risiko bradikardia, gipotenzii, gangguan hipoglikemia dan pernafasan (asfiksia neonatal) pada bayi baru lahir, pengobatan bisoprolol fumarat harus dihentikan 48-72 jam sebelum pengiriman. Jika hal ini tidak mungkin, bayi harus disimpan di bawah pengamatan medis dekat selama 48-72 jam setelah lahir. Ada dipelajari alokasi bisoprolol fumarate ASI, tetapi karena disekresi ke dalam ASI pada tikus (kurang 2%), bayi harus di bawah pengawasan medis.

Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)

Efek samping

Frekuensi efek samping terdaftar pada dosis, tidak melebihi 40 mg.

Dari sistem saraf dan organ indera: pusing (3,5%), insomnia (2,5%), kelemahan (1,5%), gipestezii (1,5%), depresi (0,2%), kantuk, kegelisahan, paresthesia (Perasaan dingin di ekstremitas), halusinasi, aphronia, fokus, orientasi dalam ruang dan waktu, keseimbangan, labilitas emosional, kebisingan di telinga, konjungtivitis, gangguan visual, mengurangi sekresi cairan air mata, kejang.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): bradikardia (0,5%), aritmia, denyut jantung, DARI блокада, gipotenziya, gagal jantung, pelanggaran mikrosirkulasi dalam miokardium dan anggota badan, klaudikasio intermiten, vaskulitis, agranulositosis, trombositopenia, trombotsitopenicheskaya purpura.

Dari saluran pencernaan: diare (3,5%), mual (2,2%), muntah (1,5%), mulut kering (1,3%), pencernaan yg terganggu, sembelit, kolitis ishemicheskiy, trombosis arteri mezenteryalnoy.

Dari sistem pernapasan: batuk (2,5%), sesak napas (1,5%), ʙronxo- dan laringospasme, radang tekak (2,2%), rhinitis (4%), radang dlm selaput lendir (2,2%), infeksi saluran pernafasan (5%), sindrom gangguan pernapasan.

Dengan sistem genitourinari: edema perifer (3%), penurunan libido, ketidakmampuan, Penyakit Peyronie, sistitis, počečnaâ bagaimana.

Untuk kulit: ruam, jerawat, Reaksi ekzemopodobnye, prurigo, kemerahan pada kulit, hiperhidrosis, infeksi kulit, alopecia.

Metabolisme: peningkatan konsentrasi enzim hati (AKU S, GOLD), hiperglikemia atau toleransi glukosa meningkat, hyperuricemia, perubahan konsentrasi kalium dalam darah.

Lain: sindrom nyeri (sakit kepala - 10,9%, arthralgia - 2,7%, mialgia, sakit perut, dada - 1,5%, mata, telinga), berat badan.

Kerja sama

Diperkirakan pelanggaran automaticity, konduksi dan kontraktilitas meningkat jantung (gonta-ganti) terhadap latar belakang dari amiodarone, diltiazema, verapamil, obat quinidine, glikosida jantung, reserpin, alpha metildofy. Tugas pembantuan dari antagonis kalsium dihidropiridin, terutama pada pasien dengan insufisiensi jantung laten, meningkatkan risiko hipotensi dan dekompensasi jantung. Efektif menurunkan xanthines dan sympathomimetics, рифампицин уменьшает T_1/2, derivatif ergotamine mempotensiasi sirkulasi darah perifer. Kompatibel dengan MAO inhibitor.

Overdosis

Gejala: bradikardia, aritmia, gipotenziya, gagal jantung (kesulitan bernapas, acrocyanosis, pembengkakan), gipoglikemiâ, pada kasus yang berat - runtuhnya.

Pengobatan: lavage lambung dan pengangkatan penyerap, Terapi simptomaticheskaya: atropyn, beta-agonis (Isoprenalin), sedativnыe (diazepam, Lorazepam) dan jantung (doʙutamin, Dopamin, epinefrin, norepinefrin) persiapan, glikosida jantung, Yg mengeluarkan air kencing, glukagon, dll. Dengan blok jantung - mondar-mandir transvenous, koneksi alat pacu jantung.

Dosis dan Administrasi

Dalam, tanpa mengunyah, minum sedikit cairan, di pagi hari pada waktu perut kosong atau selama sarapan 1,25-10 mg 1 sekali sehari. Dosis rejimen individu, meningkatkan dosis di bawah kendali tekanan darah dan denyut jantung. Hipertensi dan angina pektoris: 5-10 Mg; hipertensi ringan (Ayah kurang 105 mmHg.): 2,5 mg; gagal jantung kongestif: oleh 1,25 mg / hari (selama 1 Matahari), kemudian dengan baik peningkatan dosis daya tahan untuk 2,5 mg / hari (1 Matahari), 3,75 mg / hari (1 Matahari), 5 mg / hari (4 Matahari), 7,5 mg / hari (4 Matahari), selanjutnya 10 mg / hari (dosis Target). Dosis harian maksimum untuk orang dewasa - 20 mg.

Kewaspadaan

Perlu diingat kemungkinan masking gejala hipoglikemia dan hipertiroidisme selama pengobatan. Mungkin peningkatan keparahan reaksi hipersensitivitas dan kurangnya efek dosis konvensional epinefrin dengan diperburuk sejarah alergi. Disfungsi hati berat, Gagal ginjal akut (Kreatinin Cl kurang dari 20 ml / menit), sakit, terletak di hemo yang- atau dialisis peritoneal, dosis harus dikurangi. Ketika pheochromocytoma tidak harus diberikan tanpa pengenalan alpha-blocker. Bisoprolol mengurangi reaksi kardiovaskular kompensasi dalam menanggapi penggunaan anestesi umum dan agen kontras yang mengandung iodine. Hal ini diperlukan untuk menghentikan obat untuk 48 jam sebelum anestesi atau bius memilih dengan efek inotropik negatif setidaknya. Pengobatan harus dihentikan secara bertahap, sekitar 2 Matahari (mungkin penarikan). Berhati-hati dari pada driver kendaraan dan orang-orang, keterampilan berhubungan dengan konsentrasi tinggi perhatian. Hal ini diperlukan untuk mengecualikan penggunaan minuman beralkohol selama pengobatan (risiko hipotensi ortostatik).

Perhatian

Anda dapat mengubah hasil tes di laboratorium.

Kerja sama