Metildopa

Ketika ATH:
C02AB02

Ciri.

Antihipertensi. Putih atau bubuk berwarna putih kekuningan;. Larut dalam air.

Aksi farmakologi.
Gipotenzivnoe.

Aplikasi.

Arteri hipertensi, ringan sampai sedang.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas, hepatitis, sirosis hati, gagal ginjal, pheochromocytoma, depresi, infark miokard akut, penyakit serebrovaskular, penyakit arteri koroner yang parah, gemoliticheskaya anemia autoimmunnaya, kolagenase, parkinsonizm, porfiria, Penggunaan simultan inhibitor MAO, levodopa.

Pembatasan berlaku.

Hepatitis (sejarah), gagal ventrikel kiri akut, Sindrom diencephalic.

Kehamilan dan menyusui.

Dalam percobaan pada kelinci, Tikus dan tikus, dosis up 1000 mg / kg / hari (di 16,6 kali lebih tinggi dari MRDC), efek samping yang terdeteksi. Metildopa melewati plasenta. Studi yang memadai dan terkendali dengan baik dalam langkah wanita dopegyt I dan II trimester kehamilan belum dilakukan. Dalam studi tentang penggunaan metildopa di trimester III efek samping yang ditemukan. Aplikasi selama kehamilan adalah mungkin (pada kondisi yang ketat).

Kategori tindakan mengakibatkan FDA - B. (Studi reproduksi pada hewan menunjukkan tidak ada risiko efek samping pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil tidak melakukan.)

Berhati-hatilah terhadap laktasi (Metildopa masuk ke dalam ASI).

Efek samping.

Dari sistem saraf dan organ indera: kelemahan, kelemahan, kantuk, pusing, sakit kepala (terjadi pada tahap awal pengobatan dan biasanya hilang segera), kelesuan, kegelisahan, parkinsonizm, Kelumpuhan Bell, horeoatetoidnye gerakan spontan, parestesia, mengejutkan saat berjalan, kerusakan kecerdikan, gejala insufisiensi serebrovaskular, perubahan status mental (termasuk mimpi buruk atau mimpi biasa hidup, depresi atau kecemasan).

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): bradikardia, hipotensi ortostatik, edema perifer, pembilasan kulit bagian atas tubuh, penguatan angina, memburuknya kejadian gagal jantung; jarang - miokarditis, perikardit, obratimaya leykopeniya dan trombositopenia, gemoliticheskaya anemia autoimmunnaya, eozinofilija.

Dari saluran pencernaan: mulut kering, mual, muntah, sembelit / diare, glossalgia, peradangan pada kelenjar ludah, stomatitis, pankreatitis, radang usus besar (diare atau kram perut yang parah atau berkepanjangan), fungsi hati yang abnormal dengan perkembangan kolestasis, penyakit kuning, hepatitis.

Dengan sistem genitourinari: hiperprolaktinemia, ginekomastia, galaktorea, amenore, peningkatan nitrogen urea darah, penurunan libido, ketidakmampuan.

Reaksi alergi: ruam, TEN.

Lain: arthralgia, mialgia, sindrom demam, hidung tersumbat, sindrom seperti lupus.

Kerja sama.

Efek antihipertensi mengurangi agonis dan NSAID. Dalam aplikasi bersama dengan haloperidol kemungkinan efek buruk pada aktivitas psihicheckuyu, khususnya terjadinya disorientasi dan perlambatan / kesulitan proses berpikir. Hal ini meningkatkan risiko efek toksik dari garam lithium (bahkan sambil mempertahankan konsentrasi lithium dalam serum darah pada tingkat terapi yang dianjurkan).

Ini tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan MAO inhibitor (termasuk furazolidone, procarbazine, dan selegiline), karena, Pertama, metildopa dapat menyebabkan hipereksitabilitas pada pasien, menerima MAO inhibitor dan, kedua, ada laporan dari sakit kepala, hipertensi berat dan halusinasi. Pada janji bersama dengan antidepresan trisiklik dapat mengurangi efek antihipertensi dari metildopa (Pemantauan hati-hati pasien). Jika penggunaan seiring levodopa dapat bervariasi efek antiparkinson levodopa, dan mungkin suatu tindakan beracun aditif pada sistem saraf pusat, Secara khusus psikosis pengembangan. Untuk meningkatkan efek hipotensi disarankan untuk menggunakan pada saat yang sama dengan hydralazine, diuretik dan nifedipine. Hal ini juga memungkinkan untuk menggunakan verapamil, kaptopril.

Kombinasi dengan anxiolytics meningkatkan efek hipotensi. Dengan meningkatkan pH urin saat mengambil urin pasien PM alkalizing, ditingkatkan tindakan metildopa, tk. konsentrasi dalam darah dipertahankan pada tingkat tinggi untuk waktu yang lama, karena meningkatnya reabsorpsi di tubulus ginjal. Ketika pengasaman urine menurun tindakan metildopa.

Akan waspada menunjuk pasien, menerima metildopa, Obat untuk anestesi umum (halotan dan natrium thiopental); etil ester merupakan kontraindikasi. Pasien, menerima metildopa, selama anestesi umum dapat mengembangkan negara collaptoid (disarankan untuk menghentikan penerimaan 7-10 hari sebelum anestesi umum).

Overdosis.

Gejala: hipotensi berat, bradikardia, kelesuan, pusing, gempa, kantuk, mual, muntah, sembelit / diare, perut kembung, atonia usus.

Pengobatan: lavage lambung direkomendasikan atau induksi muntah, diurez, agonis janji (norepinefrin, epinefrin). Perlu untuk memantau irama jantung, OCK, keseimbangan elektrolit, fungsi ginjal dan SSP.

Dosis dan Administrasi.

Dalam. Dosis mengambil individual. Biasanya, dosis awal untuk orang dewasa - 250 mg / hari (pertama penerimaan - malam, sebelum tidur), maka setiap 2 meningkatkan dosis hari 250 mg tergantung pada tingkat keparahan efek terapeutik, Dosis harian maksimum - 3 g. Setelah mencapai efek hipotensif diinginkan stabil untuk mengurangi dosis untuk pemeliharaan terendah yang efektif 250 mg setiap 2 hari. Untuk orang tua dosis awal - 125 mg 1-2 kali sehari, Dosis harian maksimum - 2 g 2 penerimaan.

Kewaspadaan.

Untuk mencegah perkembangan gejala penarikan dianjurkan pengurangan bertahap dosis. Pasien dengan gangguan fungsi ginjal diperlukan untuk mengurangi dosis tunggal.

Hal ini diperlukan untuk memperhitungkan, bahwa setelah penghentian efek antihipertensi yang relatif cepat dihentikan, peningkatan tekanan darah biasanya terjadi dalam 48 tidak. Pemantauan terapi diperlukan fungsi hati dan pola darah perifer. Ketika terapi jangka panjang dalam pertama 6-10 minggu pengobatan, dan kemudian setiap 6-12 bulan dianjurkan Coombs; Sebuah positif langsung tes Coombs dan anemia hemolitik membutuhkan penghapusan dan pengobatan glukokortikoid. Dalam kasus retensi cairan dan edema meresepkan diuretik, dimana dosis dikurangi. Dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain untuk mengurangi dosis harian yang direkomendasikan.

Dapat menutupi kenaikan suhu di penyakit menular. Obat dan metabolitnya bereaksi dengan bahan kimia standar, digunakan untuk penentuan katekolamin. Perubahan fisiologis indikator / tes laboratorium untuk asam urat, kreatinin serum dan beberapa zat lainnya. Urin pasien selama pengobatan sementara berdiri gelap.

Pada awal pengobatan tidak diperbolehkan untuk mengendarai kendaraan, dan kelas-kelas lain, berpotensi berbahaya dan membutuhkan kegiatan perhatian. Di masa depan, tingkat pembatasan ditentukan tergantung pada toleransi individu obat. Selama perawatan tidak termasuk asupan alkohol.

Kerja sama

Zat aktif	Deskripsi interaksi
Amlodipine	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
Atenolol	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek antihipertensi.
Aцetazolamid	FMR: sinergisme. Ini meningkatkan kemungkinan efek samping (digunakan dengan hati-hati).
Betaksolol	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. Terhadap latar belakang metildopa diperburuk bradikardi dan blok AV meningkatkan probabilitas.
Valsartan	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek antihipertensi.
Verapamil	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
Haloperidol	FMR. Terhadap latar belakang metildopa meningkatkan kemungkinan efek yang tidak diinginkan pada aktivitas mental (dan terjadinya disorientasi, atau kesulitan memperlambat proses pemikiran).
Gidroxlorotiazid	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
Gidroxlorotiazid + Kaptopril	FMR. Meningkatkan kemungkinan hemolisis sel darah merah.
Digoxin	FMR: sinergisme. Dengan latar belakang meningkatkan kemungkinan mengembangkan metildopa (pada lansia) sindrom sinus sakit.
Diltiazem	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek antihipertensi.
Doksazozin	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
Izofluran	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang efek ditingkatkan dari metildopa: anestesi mungkin perlu dosis yang lebih kecil.
Irbesartan	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
Cïleksetïl candesartan	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek antihipertensi.
Kaptopril	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
Ketamine	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang efek ditingkatkan dari metildopa: anestesi mungkin perlu dosis yang lebih kecil.
Klonidin	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek antihipertensi.
Lisinopril	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
Lozartan	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek antihipertensi.
Metoprolol	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. Terhadap latar belakang metildopa diperburuk bradikardi dan blok AV meningkatkan probabilitas.
Minoksidil	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek antihipertensi.
Moclobemide	FMR: sinergisme. Hal ini meningkatkan efek antihipertensi; pada saat yang sama, kasus dijelaskan krisis hipertensi dengan agitasi psikomotor; co-administrasi tidak dianjurkan.
Moexipril	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
Nadolol	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek antihipertensi.
Nitrogliserin	FMR: sinergisme. Meningkatkan efek hipotensi.
Nifedipine	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
Perindopril	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek antihipertensi.
Pindolol	FMR: sinergisme. Meningkatkan efek hipotensi. Terhadap latar belakang metildopa diperburuk bradikardi dan blok AV meningkatkan probabilitas.
Prazosin	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek antihipertensi.
Prokaynamyd	FMR: sinergisme. Meningkat (gonta-ganti) Kemungkinan efek samping; penunjukan gabungan dari hati-hati.
Procarbazine	Menghambat MAO tak terduga dan dapat meningkatkan efek dari; Penggunaan bersamaan merupakan kontraindikasi.
Propofol	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang efek ditingkatkan dari metildopa: anestesi mungkin perlu dosis yang lebih kecil.
Propranolol	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek antihipertensi.
Ramipril	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek antihipertensi.
Risperidone	FMR: sinergisme. Meningkatkan efek hipotensi.
Selegiline	Menghambat MAO tak terduga dan dapat meningkatkan efek dari; Penggunaan bersamaan merupakan kontraindikasi.
Sotalol	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. Terhadap latar belakang metildopa meningkatkan kemungkinan pelanggaran automaticity, konduksi dan kontraktilitas miokard.
Spirapril	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek antihipertensi.
Telmisartan	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
Terazosin	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
Timolol	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. Terhadap latar belakang metildopa diperburuk bradikardi dan blok AV meningkatkan probabilitas.
Trandolapril	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek antihipertensi.
Felodipin	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek antihipertensi.
Fosinopril	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
Furosemid	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek antihipertensi.
Quinidine	FMR: sinergisme. Meningkat (gonta-ganti) Kemungkinan efek samping; penunjukan gabungan dari hati-hati.
Xlortalidon	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek antihipertensi.
Enalapril	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif.
Enalaprilat	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek antihipertensi.
Esmolol	FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. Terhadap latar belakang metildopa diperburuk bradikardi dan blok AV meningkatkan probabilitas.