Sotalol
Ketika ATH:
C07AA07
Ciri.
Sotalol hidroklorida - zat kristal putih, larut dalam air, propilen glikol dan alkohol, sedikit larut dalam kloroform. Berat molekul 308,8.
Farmakologi tindakan.
Antiaritmia, antianginalnoe, gipotenzivnoe.
Aplikasi.
Aritmia ventrikel: fibrilasi, refrakternыe formы, takikardia (permanen dan paroksismal, selama stimulasi listrik diprogram jantung); Anomali AV reciprocating takikardia dari sistem budidaya jantung (Sindrom WPW, disosiasi AV node); aritmia supraventrikular (termasuk. pencegahan); takikardia, tirotoksikosis; angina, terutama bila dikombinasikan dengan takiaritmia; hipertensi arteri; gipertroficheskaya cardiomyopathy, mitral valve prolapse, pencegahan dan pengobatan infark miokard (ketika kondisi pasien stabil).
Kontraindikasi.
Hipersensitivitas, Tahap gagal jantung NYHA IV, AV блокада II-III степени, sinoatrialynaya blokade, sindrom sinus sakit, syok kardiogenik, hipotensi berat, Perpanjangan QT, sinusovaya bradikardia (kurang 50 u. / min), diungkapkan oleh gangguan peredaran darah perifer, edema laring, rhinitis alergi yang parah.
Pembatasan berlaku.
Obstruksi bronkus (bronkitis kronis, empisema), psorias, diabetes, gipoglikemiâ, pheochromocytoma, gagal ginjal, asidosis metabolik, kaliopenia, gipomagniemiya, usia lanjut, infark miokard, sejarah allerholohycheskyy otyahoschennыy, usia lanjut, kehamilan, menyusui.
Kehamilan dan menyusui.
Mungkin, jika efek terapi melebihi potensi risiko pada janin. Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui.
Efek samping.
Reaksi alergi: fotosensitifitas, ruam eritematosa (2%), angioedema, anafilaksis.
Dari sistem saraf dan organ indera: pusing (7%), sakit kepala (4%), kelemahan (4%), sifat lekas marah (2%), depresi (1%), gangguan tidur (1%), paresthesia (1%), mengurangi visi (1%), keratokonъyunktyvyt (1%), penurunan lakrimasi (1%), fatiguability, kebingungan, labilitas emosional, pelanggaran sensitivitas dan koordinasi, neuropati perifer.
Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): vыrazhennaya bradikardia (8%), denyut jantung (3%), gipotenziya (3%), gagal jantung (2%), keadaan pingsan (1%), sirkulasi darah perifer (1%), Perpanjangan QT, Efek pro-arrhythmic (termasuk. Jenis aritmia "putaran") - Kurang 1%, hipertensi (kurang 1%), DARI блокада, keruntuhan, leukopenia, eozinofilija.
Dari sistem pernapasan: nafas yg sulit (5%), sakit dada (4%), edema paru, bronkospasme.
Dari saluran pencernaan: mual dan muntah (5%), pencernaan yg terganggu (2%), diare (2%), gangguan nafsu makan (1%), perubahan berat (1%), sakit perut (kurang 1%), mulut kering, anoreksia.
Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: arthralgia (1%), sakit punggung (1%), radang sendi, kelemahan otot, kejang.
Dengan sistem genitourinari: edema perifer (2%), ketidakmampuan (1% kasus), pelanggaran fungsi urogenital (1%), penurunan libido.
Lain: alopecia, prurigo, peningkatan trigliserida, gipoglikemiâ, penarikan.
Kerja sama.
Hipotensi meningkatkan antidepresan trisiklik, barbiturat, fenotiazin, analgesik narkotik, haloperidol, vasodilator, Yg mengeluarkan air kencing. Dalam kombinasi dengan MAO inhibitor dan norepinefrin kemungkinan kenaikan tajam dalam tekanan darah, dengan tubokurarinom - pendalaman blokade neuromuskular. Glikosida jantung, reserpin, klonidin, alpha-metildopa, guanfacine mempotensiasi melambatnya denyut jantung dan perlambatan konduksi intrakardial, kalsium antagonis - blokade reseptor beta-adrenergik, Amiodaron - risiko aritmia; proizvodnyye sulifonilmochyeviny gipoglikyemiyu; kuinolon - meningkatkan bioavailabilitas. Ini mengurangi efek teofilin dan beta efek2-adrenomimetikov. Meningkatkan flecainide dan lidokain plasma.
Overdosis.
Gejala: kelemahan, midriaz, penurunan kesadaran, tersentak mioklonik umum, gipotenziya, bronkospasme, bradikardia (C asistoliyei), atipikal ventrikel takikardia, gejala syok kardiogenik dan hipovolemik, gagal jantung, gipoglikemiâ.
Pengobatan: lavage lambung, hemodialisis; Terapi simptomaticheskaya: atropyn, Dopamin, Isoprenalin, epinefrin, glukagon.
Dosis dan Administrasi.
Dalam, puasa, dengan sedikit air. Hipertensi - Dengan 80 mg 2 sekali sehari, jika perlu, untuk 160-240 mg / hari dalam 2-3 jam. Ketika aritmia - Dengan 80 mg 2 sekali sehari, pemeliharaan - 160-320 mg / hari dalam 2-3 jam. Ketika aritmia ventrikel refraktori - Untuk 640 mg / hari. B /, untuk paroksismal takiaritmia ventrikel (khususnya, tirotoksikosis) pertama dengan 20 mg perlahan, selama 5 m, melalui 20 m 20 mg pada kecepatan 1 mg / min, kemudian ketika efek (melalui 1 tidak) Anda dapat pergi ke resepsi di dalam. Dosis total - 1,5 mg / kg (Hal ini dapat diberikan selama 5-15 menit sebagai bagian dari stimulasi listrik yang diprogram). Durasi pengobatan - dari beberapa minggu sampai beberapa bulan. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal perlu meningkatkan interval antara dosis dan dosis yang lebih rendah: kreatinin Cl lebih 60 ml / menit - setiap 12 tidak, 30-60 Ml / min - setiap 24 tidak, 10-30 Ml / min - setiap 36-48 jam setengah dosis, kurang 10 ml / menit - penurunan dosis 4 kali dan diberikan interval yang dipilih secara individual (meningkatkan dosis hanya setelah 5-6 resepsi).
Kewaspadaan.
Penunjukan harus dibatalkan obat antiaritmia lainnya - istirahat dalam pengobatan harus setidaknya 2-3 periode T1/2 terbaru. Setelah amiodaron, sotalol dapat digunakan hanya jika interval QT dinormalisasi. Probabilitas tertinggi aksi aritmogenik menandai awal pengobatan dan setiap kali dosis meningkat, sehingga dianjurkan untuk meningkatkan secara bertahap, dengan interval 2-3 hari. Terapi diperlukan pemantauan HR, DARI, интервала QT (ketika lebih elongasi 550 ms menerima end), nafas, pemantauan berkala darah perifer. Pasien dengan diabetes harus mengontrol gula darah, terhadap latar belakang dari diuretik - plasma kalium.
Ini akan dihargai, Dosis 320 mg atau lebih Merusak reaksi psikomotorik. Hal ini diperlukan untuk mengurangi dosis (sampai dibatalkan) pada pasien usia lanjut, adanya penyakit saluran napas obstruktif atau sesak napas, gipotenzii, ʙradikardii. Membatalkan harus bertahap, mengurangi dosis selama 1-2 minggu (karena risiko aritmia). Ketika kehamilan sotalol dibatalkan selama 2-3 hari sebelum pengiriman, sangat baru lahir dalam waktu 48-72 jam setelah lahir harus di bawah pengawasan medis.
Pada pasien dengan pheochromocytoma janji saja bersama-sama dengan alpha-blocker. Terhadap latar belakang diperparah sejarah alergi dapat meningkatkan keparahan reaksi hipersensitivitas dan kurangnya efek terapi dosis konvensional epinefrin.
Selama operasi pilihan harus anestesi dengan efek inotropik negatif setidaknya. Ini harus menahan diri dari penggunaan dalam praktek pediatrik, karena keamanan dan kemanjuran penggunaannya pada anak-anak tidak diidentifikasi. Berhati-hati dari pada driver kendaraan dan orang-orang, keterampilan berhubungan dengan konsentrasi tinggi perhatian. Disarankan bahwa penggunaan alkohol selama pengobatan (pengembangan kemungkinan ortostaticheskoy gipotenzii).
Kerja sama
Zat aktif | Deskripsi interaksi |
Azitromisin | FMR. Удлиняет интервал QT; Penggunaan bersamaan tidak dianjurkan. |
Akarʙoza | FMR. Terhadap latar belakang efek ditingkatkan dari sotalol, dapat menutupi gejala awal hipoglikemia; Penunjukan diperlukan kontrol gabungan dari kadar glukosa darah. |
Amiodarone | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek dan meningkatkan (terutama ketika pada / di) kesempatan mengembangkan bradikardia mendalam, penindasan irama sinus dan AV blokade; Penggunaan bersamaan tidak dianjurkan. |
Amitriptyline | FMR: sinergisme. Meningkatkan efek hipotensi, удлиняет интервал QT; Penggunaan bersamaan tidak dianjurkan. |
Amlodipine | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek; mungkin pendalaman hipotensi, kerusakan konduksi AV dan ventrikel kontraktilitas. |
Verapamil | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) gipotenziю, Ini memberikan kontribusi untuk efek negatif pada detak jantung, AV konduksi dan / atau kontraktilitas jantung: kemungkinan bradikardia berlebihan, DARI блокада, sampai serangan jantung lengkap. |
Haloperidol | FMR: sinergisme. Meningkatkan efek hipotensi. |
Glimepirid | FMR. Terhadap latar belakang efek ditingkatkan dari sotalol, dapat menutupi gejala awal hipoglikemia; Penunjukan diperlukan kontrol gabungan dari kadar glukosa darah. |
Glipizide | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang efek ditingkatkan dari sotalol, dapat menutupi gejala awal hipoglikemia (seperti takikardia); penunjukan gabungan diperlukan monitor glukosa darah. |
Guanfaцin | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek, termasuk. sisi; y ou usugubitysya bradikardia, mengembangkan blokade konduksi intrakardial. |
Digoxin | FMR. Memperburuk (gonta-ganti) AV konduksi. |
Diltiazem | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) gipotenziю, Ini memberikan kontribusi untuk efek negatif pada detak jantung, AV konduksi dan / atau kontraktilitas jantung: kemungkinan bradikardia berlebihan, DARI блокада, sampai serangan jantung lengkap. |
Imipramine | FMR. Удлиняет интервал QT; dikombinasikan digunakan tidak dianjurkan. |
Indometasin | FMR: antagonizm. Mengurangi efek hipotensif (Menghambat sintesis prostaglandin di ginjal dan menghambat natrium dan cairan). |
Insulin aspart | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang efek ditingkatkan dari sotalol, mungkin masking manifestasi awal dari hipoglikemia; pengangkatan dikombinasikan diperlukan pemantauan konstan glukosa darah. |
Insulin dvuhfaznыy [rekayasa genetika manusia] | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek ditingkatkan dari sotalol, dapat menyamarkan gejala awal hipoglikemia; pengangkatan dikombinasikan diperlukan pemantauan konstan glukosa darah. |
Klaritromisin | FMR. Удлиняет интервал QT; Penggunaan bersamaan tidak dianjurkan. |
Clomipramine | FMR. Удлиняет интервал QT; Penggunaan bersamaan tidak dianjurkan. |
Klonidin | FMR. Memperkuat (gonta-ganti) Efek, termasuk. sisi: penurunan lebih signifikan pada tekanan darah, diperparah bradikardi dan blok AV meningkatkan probabilitas. |
Lidokain | FKV. Dengan latar belakang meningkatnya kadar plasma sotalol. |
Magnesium oksida | FKV. FMR. Memperlambat dan mengurangi penyerapan kelengkapannya, mengurangi C.max dan AUC - efek jatuh; interval penunjukan gabungan antara dosis harus setidaknya 2 tidak. |
Maprotilin | FMR. Удлиняет интервал QT; Penggunaan bersamaan tidak dianjurkan. |
Metildopa | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif, memperburuk bradikardia, Ini meningkatkan kemungkinan AV block. |
Metformin | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang efek ditingkatkan dari sotalol, mungkin masking gejala awal hipoglikemia, khususnya, takikardia; pengangkatan dikombinasikan diperlukan untuk mengontrol kadar glukosa dalam darah. |
Nimodipin | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek, termasuk. negatif (mungkin kerusakan konduksi AV dan ventrikel kontraktilitas, pengembangan hipotensi); dikombinasikan digunakan tidak dianjurkan. |
Nifedipine | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek, termasuk. negatif (mungkin kerusakan konduksi AV dan ventrikel kontraktilitas, pengembangan hipotensi); dikombinasikan digunakan tidak dianjurkan. |
Norepinefrin | FMR. Sendi janji meningkatkan tekanan darah, dapat mengembangkan bradikardi berlebihan. |
Octreotide | FMR: sinergisme. Dapat meningkatkan terapi dan sisi (memburuknya bradikardia, Aritmia, gangguan konduksi) Efek; dengan janji diperlukan pengurangan dosis sendi. |
Perfenazyn | FMR. Удлиняет интервал QT; Penggunaan bersamaan tidak dianjurkan. |
Pioglitazone | FMR. Terhadap latar belakang efek ditingkatkan dari sotalol, dapat menutupi gejala awal hipoglikemia (takikardia); penunjukan gabungan diperlukan pemantauan konsentrasi glukosa darah. |
Prokaynamyd | FMR: sinergisme. Latar belakang sotalol periode signifikan prolongiruetsя refrakternый; Penggunaan bersamaan tidak dianjurkan. |
Prometazin | FMR. Meningkat (gonta-ganti) kadar plasma, Ini meningkatkan kemungkinan efek buruk pada sistem kardiovaskular (Perpanjangan QT, aritmia ventrikel, berlebihan hipotensi dkk.); Penggunaan bersamaan tidak dianjurkan. |
Repaglinide | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang efek ditingkatkan dari sotalol, mungkin masking gejala awal hipoglikemia, khususnya, takikardia; dengan janji bersama memerlukan pemantauan konstan glukosa darah. |
Risperidone | FMR: sinergisme. Meningkatkan efek hipotensi. |
Rifampisin | FKV. Intensifitsiruet biotransformatsiyu (sedangkan pengangkatan metabolit sotalol tidak lebih dari 1%) dan mengurangi tingkat darah. |
Rosiglitazone | FMR. Terhadap latar belakang efek ditingkatkan dari sotalol, mungkin menutupi gejala hipoglikemia awal (takikardia); penunjukan gabungan membutuhkan pemantauan glukosa darah. |
Salmeterol | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek bronkodilator melemah dari sotalol; penunjukan gabungan mungkin memerlukan dosis yang lebih tinggi. |
Theophylline | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek sotalol melemah. |
Tioridazin | FMR. Удлиняет интервал QT; Penggunaan bersamaan tidak dianjurkan. |
Trifluoperazine | FMR. Удлиняет интервал QT; Penggunaan bersamaan tidak dianjurkan. |
Felodipin | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) gipotenziю, memperlambat konduksi AV dan ventrikel kontraktilitas kerusakan. |
Flufenazin | FMR. Удлиняет интервал QT; Penggunaan bersamaan tidak dianjurkan. |
Quinidine | FMR: sinergisme. Latar belakang sotalol periode signifikan prolongiruetsя refrakternый; Penggunaan bersamaan tidak dianjurkan. |
Klorpromazin | FMR. Удлиняет интервал QT; Penggunaan bersamaan tidak dianjurkan. |
Epinefrin | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek sotalol melemah; Hal ini membutuhkan penggunaan kombinasi dosis tinggi. |
Eritromisin | FMR. Удлиняет интервал QT; Penggunaan bersamaan tidak dianjurkan. |
Ephedrine | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek sotalol melemah; Hal ini membutuhkan penggunaan kombinasi dosis tinggi. |