Klaritromisin

Ketika ATH:
J01FA09

Ciri.

Macrolide antibiotik semi-sintetik.

Putih atau hampir putih bubuk kristal, larut dalam aseton, sedikit larut dalam metanol, etanol, asetonitril dan praktis tidak larut dalam air. Berat molekul 747,96.

Aksi farmakologi.
Antibakteri, bakteriostatik, bakterisida.

Aplikasi.

Infeksi bakteri, yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan: infeksi saluran pernapasan atas (laringit, radang tekak, radang amandel, radang dlm selaput lendir), saluran pernapasan bagian bawah (bronkitis, termasuk. eksaserbasi bronkitis kronis, pneumonia, SARS), kulit dan jaringan lunak (folikulitis, furunkulosis, impetigo, infeksi luka), otitis media; ulkus lambung dan ulkus duodenum (éradikaciâ Helicobacter pylori dalam terapi kombinasi), mycobacteriosis (termasuk. atipikal, dalam kombinasi dengan etambutol dan rifabutin), Chlamydia.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas (termasuk. eritromisin dan makrolida lainnya), porfiria, penggunaan seiring cisapride, pimozida, astemizola, Terfenadine (cm. "Interaksi").

Pembatasan berlaku.

Dan / atau insufisiensi hati ginjal, bayi dan anak-anak sampai 6 Bulan (keselamatan belum ditetapkan).

Kehamilan dan menyusui.

Ketika kehamilan hanya mungkin dalam kasus, ketika efek terapi melebihi potensi risiko pada janin dengan tidak adanya pengobatan alternatif yang cocok (Studi yang memadai dan terkendali dengan baik dari keamanan penggunaan pada wanita hamil tidak dilakukan). Jika kehamilan adalah periode pengobatan dengan klaritromisin, Pasien harus diberitahu tentang potensi risiko pada janin. Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui (klaritromisin dan metabolit aktif ke dalam ASI, keselamatan menyusui belum ditetapkan).

Efek samping.

Dari sistem saraf dan organ indera: sakit kepala, pusing, kegelisahan, takut, insomnia, mimpi buruk, kebisingan di telinga, perubahan dalam rasa; jarang - Disorientasi, halusinasi, kegilaan, depersonalisasi, kebingungan; dalam kasus yang jarang - gangguan pendengaran, melewati setelah membatalkan PM; ada laporan kasus langka paresthesia.

Dari saluran pencernaan: disfungsi dari saluran pencernaan (mual, muntah, stomachalgia / ketidaknyamanan perut, diare), stomatitis, glositis, peningkatan sementara transaminase hati, ikterus kolestatik; enterocolitis pseudomembran - jarang; ada laporan kasus yang jarang terjadi hepatitis; dalam kasus luar biasa, gagal hati diamati.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): langka - trombositopenia (perdarahan yang tidak biasa, pendarahan), leukopenia; perpanjangan QT - jarang, aritmia ventrikel, termasuk. paroxizmalnaya takikardia ventrikel, atrium / fibrilasi ventrikel.

Dengan sistem genitourinari: telah dilaporkan konsentrasi jarang peningkatan kreatinin serum, pengembangan nefritis interstitial, gagal ginjal.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, ganas eritema eksudatif (Sindrom Stevens - Johnson), Reaksi anafilaktoid.

Lain: perkembangan resistensi; dalam kasus yang jarang - hipoglikemia (selama pengobatan dengan agen hipoglikemik oral dan insulin).

Kerja sama.

Ketika bersamaan dengan cisapride, pimozidom, astemizolom, kemungkinan perpanjangan terfenadine dari interval QT, pengembangan aritmia jantung (paroxizmalnaya takikardia ventrikel, fibrilasi, atrium / fibrilasi ventrikel). Penggunaan bersamaan klaritromisin dan ergotamine atau dihydroergotamine beberapa pasien yang disebabkan keracunan akut ergotaminovuyu, vasospasme perifer terwujud dan dysesthesia. Klaritromisin meningkatkan konsentrasi darah (meningkatkan efek dari) PM, dimetabolisme di hati dengan partisipasi sitokrom P450 enzim: warfarin dan antikoagulan lainnya (Ada beberapa laporan pasca-pemasaran, dalam kasus kombinasi dengan antikoagulan oral klaritromisin mungkin mempotensiasi efeknya, dalam kasus aplikasi gabungan harus dikontrol dengan hati-hati PV), karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisapride, triazolama, midazolama, cyclosporine, digoksina, fenitoin, alkaloid ergot, dll. (sedangkan aplikasi dianjurkan untuk mengukur konsentrasinya dalam darah). Pada penerimaan simultan HMG-CoA reductase (lovastatin, simvastatin) mungkin rhabdomyolysis. Klaritromisin mengurangi clearance triazolam (Hal ini meningkatkan efek farmakologis untuk pengembangan mengantuk dan kebingungan).

Dalam sebuah aplikasi dalam klaritromisin dan AZT pada pasien dewasa yang terinfeksi HIV menurun konsentrasi kesetimbangan dari AZT. Pada penerimaan 500 mg klaritromisin dua kali sehari AZT AUC di steady state berkurang dengan rata-rata 12% (n = 4). Nilai-nilai individu berkisar dari penurunan 34% untuk memperbaiki 14%. Data terbatas, diperoleh dari 24 pasien, klaritromisin yang mengambil 2-4 jam sebelum konsumsi AZT, menunjukkan, bahwa konsentrasi kesetimbangan AZT (C_.max) Itu meningkat sekitar 2 kali, berubah AUC. Penggunaan seiring klaritromisin dan ddI di 12 Pasien yang terinfeksi HIV tidak menyebabkan perubahan signifikan secara statistik dalam farmakokinetik ddI.

Pada saat yang sama mengambil klaritromisin dan ritonavir (n = 22) peningkatan AUC klaritromisin (di 77%) dan AUC menurun 14-OH klaritromisin (di 100%). Oleh karena itu klaritromisin dapat diterapkan pada dosis konvensional (tapi tidak di atas 1 g / hari) pada pasien dengan fungsi ginjal normal, menerima ritonavir. Namun, pada pasien dengan insufisiensi ginjal, dosis klaritromisin mengurangi kreatinin Cl 30-60 ml / menit 50%, kurang 30 ml / menit - untuk 75%.

Penggunaan simultan 200 mg sehari flukonazol 500 klaritromisin mg 2 sekali sehari 21 sukarelawan sehat mengakibatkan peningkatan keseimbangan C_min и AUC кларитромицина на 33 dan 18% masing-masing, dimana konsentrasi kesetimbangan dari 14-OH klaritromisin tidak berubah.

Mungkin perkembangan resistensi silang antara klaritromisin dan antibiotik macrolide lainnya, dan lincosamides (Linkomisin dan klindamisin).

Ketika diminum setiap hari 500 mg klaritromisin setiap 8 jam dalam kombinasi dengan omeprazole 40 mg pada sukarelawan sehat meningkatkan pentingnya parameter farmakokinetik omeprazol dalam keadaan setimbang: konsentrasi plasma (C_.max) - Sebuah 30%, AUC_0-24 - Sebuah 89%, T_1/2 - Sebuah 34%. PH di perut untuk 24 h adalah 5,2 setelah menerima omeprazole dan 5,5 ketika co-dikelola dengan omeprazole klaritromisin. Ketika berbagi kadar plasma mengangkat klaritromisin dan metabolit aktif - klaritromisin: C_.max - Sebuah 10%, C_min - Sebuah 27%, AUC_0-8 - Sebuah 15%, untuk 14-OH klaritromisin: C_.max - Sebuah 45%, C_min - Sebuah 57%, AUC_0-8 - Sebuah 45%; Konsentrasi klaritromisin dalam jaringan dan mukosa lambung sementara taking juga meningkat.

Penggunaan gabungan klaritromisin dan ranitidin bismuth sitrat mengakibatkan peningkatan konsentrasi plasma ranitidin (di 57%), bismut (di 48%) dan 14-OH klaritromisin (di 31%), Efek ini tidak signifikan secara klinis.

Overdosis.

Gejala: disfungsi dari saluran pencernaan (mual, muntah, diare, sakit perut), sakit kepala, kebingungan.

Pengobatan: lavage lambung, Terapi simptomaticheskaya. Hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak efektif.

Dosis dan Administrasi.

Dalam, I /. Regimen dosis dan durasi pengobatan yang ditentukan secara individual dengan mempertimbangkan indikasi, keparahan infeksi, kerentanan. Dalam, orang dewasa dan anak di atas 12 tahun - 250-500 mg 2 sekali sehari; pengobatan - 6-14 hari. Dalam pengobatan infeksi, menyebabkan Mycobacterium avium, Sinus, infeksi berat, termasuk. menyebabkan Haemophilus influenzae, - Dari 500-1000 mg 2 sekali sehari; dosis harian maksimum 2 g. Anak-anak sampai 12 berdasarkan - tahun 7,5 mg / kg berat badan setiap 12 tidak; dosis harian maksimum 500 mg. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal (jika Cl kreatinin kurang dari 30 ml / menit atau lebih konsentrasi serum kreatinin 3,3 mg / 100ml) Dosis harus dikurangi untuk 2 kali. Durasi maksimal pengobatan pasien dalam kelompok ini - tidak lebih dari 14 hari-hari.

B / drip, 1000 mg / hari 2 Pengantar.

Kewaspadaan.

Dengan perawatan meresepkan obat di latar belakang, dimetabolisme di hati (Dianjurkan untuk mengukur konsentrasi mereka dalam darah).

Klaritromisin rilis dimodifikasi merupakan kontraindikasi pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat (bersihan kreatinin kurang dari 30 ml / menit), pasien tersebut klaritromisin diresepkan tablet segera-release.

Hal ini diperlukan untuk mempertimbangkan kemungkinan silang perlawanan antara klaritromisin dan antibiotik macrolide lainnya, Linkomisin dan klindamisin. Penggunaan jangka panjang atau berulang obat dapat mengembangkan superinfeksi (Pertumbuhan sensitif dari bakteri dan jamur). Dalam kasus yang parah, diare berkepanjangan, yang mungkin menunjukkan perkembangan kolitis pseudomembran, Anda harus berhenti minum obat dan dapatkan bantuan medis.

Kerja sama